Sztatinok és cukorbetegség: a tudatlanság nem érv

A tanulmányok azt mutatják, hogy a sztatinok megbízhatóan csökkentik a 2. típusú cukorbetegség kardiovaszkuláris komplikációit. A hidrofil sztatinok, a pravasztatin és a rozuvastatin a legbiztonságosabbnak tekinthetők a szénhidrát-anyagcsere lehetséges deregulációja szempontjából, különösen

A tanulmányok azt mutatják, hogy a sztatinok biztosan csökkentik a szív-érrendszeri szövődményeket a 2. típusú diabetes mellitus esetén. A hidrofil sztatinok - pravasztatin és a rozuvosztatin a legbiztonságosabbnak tekinthetők a szénhidrát anyagcserének esetleges rendellenessége szempontjából, különösen cukorbetegség esetén.

A tudatlanság nem érv.
Spinoza

A sztatinok felírása a 2. típusú diabetes mellitushoz (DM) a modern antidiabetikus kezelés egyik alapelve. Nyilvánvaló előnye, kifejezve a szív- és érrendszeri szövődmények és a szív- és érrendszeri mortalitás csökkentésében a sztatinoknak a szív- és érrendszeri megbetegedések primer és szekunder megelőzésére 2-es típusú cukorbetegekben történő alkalmazásával, többször bebizonyosodott, és nem vet fel komoly kétségeket. Természetes, hogy az egyes sztatinok hatékonyságában különböznek a szív- és érrendszeri szövődmények előfordulásának befolyásolásában (1. ábra).

A sztatinokat tekintik az első választásnak a lipidcsökkentő kezelés során a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az American Diabetes Association (ADA) és a Diabetestudományi Európai Szövetség (Diabetestudományi Európai Szövetség, EASD) ajánlásaiban [1] és Az Orosz Cukorbetegség Szövetség cukorbetegség kezelésének algoritmusai [2]. Az Allorosz Kardiológiai Tudományos Társaság (GFCF) orosz ajánlásai a lipid-anyagcsere-rendellenességek diagnosztizálására és korrekciójára az atherosclerosis megelőzése és kezelése céljából (IV. Felülvizsgálat, 2009) általában nem ellentmondnak a fenti ajánlásoknak, de a 12.1.4.1. "Figyelmeztetések és ellenjavallatok a sztatinok felírására", vegye figyelembe, hogy "a sztatinokat óvatosan kell felírni olyan személyekre, akik... kontrollálatlan cukorbetegségben és..." [3]. Titokzatos kifejezés. Nem világos, hogy a szerzők mit gondolnak a kontrollálatlan cukorbetegség miatt, és miért kell óvatosan felírni a sztatinokat, és miben kell ezt a körültekintést mutatni..

Ugyanakkor folyamatosan hangsúlyozzuk, hogy a sztatin-vények gyakorisága távolról sem ideális. Ezenkívül az alkalmazott sztatin adagok gyakran túl kicsi ahhoz, hogy elérjék a teljes koleszterin és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin célszintet, amelyet a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára ajánlottak [2]..

Ebben a tekintetben a legtöbb szakértő szerint mindenképpen meg kell növelni a sztatinok használatának gyakoriságát, és meg kell növelni a vér lipidek célszintjének eléréséhez használt dózisokat..

A sztatinok használatával kapcsolatos hosszú távú klinikai tapasztalatok azt mutatták, hogy a vér lipidszintjének csökkenése nagymértékben függ a felhasznált gyógyszer dózisától (1. táblázat) [4] és az alkalmazott sztatin fajtájától (2. táblázat)..

Ennek eredményeként a sztatinok nagy és maximális dózisának használata nagyon népszerű eszközévé vált a vér lipidszintjének eléréséhez, ideértve a 2. típusú cukorbetegeket is.

A klinikai vizsgálatokból származó bizonyítékok a sztatinok általánosan elfogadott hírnevét adták a hatékony és biztonságos lipidcsökkentő gyógyszereknek, annak ellenére, hogy olyan mellékhatások vannak, mint például a megnövekedett májenzimek és a rabdomiolízis..

A cerivasztatinnal más statinnal összehasonlítva észlelt gyakoribb halálos rabdomiolízis gyakoriság azt mutatta, hogy a sztatin osztályba tartozó különféle gyógyszerek klinikai hatékonysága és biztonságossága nem azonos. A közelmúltban hivatalosan megfigyelték a nemkívánatos mellékhatások növekedését a simvastatin nagy dózisának alkalmazásakor. Az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügynöksége (FDA) 2011 júniusában javasolta a szimvasztatin napi 80 mg-os adagolásának korlátozását az izomszövet károsodásának (myopathia és rabdomiolízis) kockázata miatt. A szimvasztatin maximális biztonságos dózisát arányosan (legalább 50% -kal) csökkentették olyan gyógyszerekkel történő alkalmazás esetén, amelyek növelhetik a sztatin szérumkoncentrációját (a gyógyszerkölcsönhatások miatt).

Kiderült azonban, hogy a rabdomiolízis nem a sztatinok egyetlen mellékhatása, amelyet figyelembe kell venni az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kiválasztásakor, különösen olyan cukorbetegek esetén, akiknél nagy a kockázata annak kialakulásához.

Az elmúlt években a sztatinok szénhidrát anyagcserére gyakorolt ​​káros hatásait mind a cukorbetegségben szenvedő betegek, mind pedig azok között, akik korábban nem szenvedtek e betegségtől, meglehetősen tartósan megvitatták. Sőt, ezek leggyakrabban az atorvastatin használatával vannak összefüggésben.

A kísérleti adatok már rámutattak az atorvastatin különleges hatására a szénhidrát anyagcserére [6]. Megállapítottuk, hogy az atorvasztatin 6 hónapon át történő adagolása sztreptozocin által indukált cukorbetegségben szenvedő patkányoknál jelentősen rontja orális glükóztolerancia-tesztüket.

Az atorvastatin alkalmazásának klinikai eredményei ebben az esetben meglehetősen heterogének voltak.

2003-ban, közvetlenül az atorvastatin klinikai alkalmazásának megkezdése után, a japán kutatók független csoportjai leírták a DM dekompenzációjának e gyógyszerrel történő alkalmazását [7]. Legalább nyolc ilyen klinikai esetet jelentettek a japán orvosi előadások során [8]. Leírták egy cukorbetegség esetét is, amely az atorvastatin bevétele után alakult ki [9]. Ezután az ebből eredő hiperglikémiát az inzulin alkalmazásával és az atorvasztatin abbahagyásával leállították, de a hiperglikémia a pravasztatin alkalmazásával megismétlődött..

Egy másik japán kutatócsoport értékelte az atorvastatin napi 10 mg-os adagjának 3 hónapos hatását a szénhidrát anyagcserére 76, 2-es típusú cukorbetegben [10]. E kutatók szerint az atorvastatinnal kezelt betegekben a véletlen vércukorszint 147 ± 50 mg / dl-ről 177 ± 70 mg / dl-re növekedett. Ennek megfelelően a glikált hemoglobin (HbA1c) koncentrációjának változása a vérben atorvastatin szedésekor 6,8 ± 0,9% -ról 7,2 ± 1,1% -ra változott. A megfigyelt emelkedés statisztikailag szignifikáns volt.

A J-CLAS (1999) tanulmányában [11], amelyben az atorvastatin napi 5–20 mg-os dózisának a szénhidrát-anyagcserére gyakorolt ​​hatását értékelték 287 betegnél, akiknek koleszterinszintje meghaladja a 220 mg / dl-t, a vércukorszint növekedése nagyobb volt, mint a normál, különösen a terápia első évében. Megfigyelték a vér HbA1c szintjének emelkedését is..

2010-ben egy randomizált, placebo-kontrollos tanulmányban közzétett adatok, amelyekben a napi 10, 20, 40 és 80 mg dózisú atorvasztatinterápia hatását befolyásolták az inzulin, glükóz, glikált hemoglobin, lipoproteinek és apoprotein B szintjére a vérplazmában. összehasonlítva a placebóval hypercholisterinemia esetén [12].

Az atorvastatin napi 10, 20, 40 és 80 mg dózisban szignifikánsan csökkentette az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL) szintjét (39%, 47%, 52% és 56%) és az apolipoprotein B (33%, 37%), 42%, illetve 46%) az alapvonalhoz képest (mind a 6,0% az alap HbA-ra vonatkoztatva)1c

An. Alexandrov A. *, **, orvostudományok doktora, professzor
M. N. Yadrikhinskaya *, orvostudományi jelölt
S. Kukharenko *, orvostudományi jelölt
Shatskaya O. A., orvostudományi jelölt
Chukaeva I. I., orvostudományok doktora, professzor

* Oroszország Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztériumának FSBI ESC-je,
** GBOU VPO RNIMU őket. N. I. Pirogova, az oroszországi Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztérium, Moszkva

Milyen sztatinokat jobb a cukorbetegség esetén?

A diabetes mellitus (DM) egy súlyos betegség, amely negatív hatással van a test számos folyamatára. Minden cukorbetegnek fennáll a kardiovaszkuláris betegségek kialakulásának kockázata: szívkoszorúér betegség, agy, szívizom-infarktus, stroke. Gyakran lipid anyagcsere-rendellenességek, túlsúlyban, magas koleszterinszintben, trigliceridekben, jó szterin alacsony koncentrációban nyilvánulnak meg.

A sztatinok olyan erős gyógyszerek, amelyek normalizálják a koleszterint, megakadályozzák a szívproblémákat, az atheroszklerózist. Növelhetik azonban a vércukorszintet, ami a cukorbetegek számára nagyon nemkívánatos. Derítsük ki, hogy a sztatinok hasznosak-e a diabetes mellitusban, mely gyógyszereket tekintik biztonságosnak, és honnan származtak információk az egészséges emberek esetleges káros hatásairól?.

A cukorbetegeknek szükségük van-e sztatinokra??

Különböző kutatók tanulmányozták a cukorbetegek sztatinszükségletének szükségességét. A cukorbetegség és az érrendszeri betegség kockázatának kapcsolatát vizsgáló skandináv tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy a gyógyszerek szedése jelentősen csökkenti a halálozást. Érdekes, hogy a cukorbetegek körében a kardiovaszkuláris patológiák kialakulásának valószínűségének csökkenése észrevehetőbb volt, mint egészséges embereknél: 42% és 32% (1).

Egy másik kísérletben (koleszterin és visszatérő események (CARE)) a tudósok a pravasztatin hatásait vizsgálták. A placebót szedő kontrollcsoportban sokkal nagyobb eséllyel szenvedtek érrendszeri betegségek (25%). Ez a szám szinte azonos volt cukorbetegek, nem cukorbetegek esetén..

A sztatinok használatának legszélesebb körű kísérlete A szívvédő vizsgálat (HPS) 6000 cukorbeteget tartalmazott. Ebben a betegcsoportban az incidencia szignifikánsan csökkent (22%). További vizsgálatokat végeztek, amelyeket csak a korábbi szerzők által gyűjtött adatok megerősítettek.

A bizonyítékbázis növekedésével a legtöbb orvos egyre inkább meggyőződött arról, hogy a sztatinok és a cukorbetegség együtt élhetnek és hasznosak lehetnek. Csak egy kérdés maradt nyitva: ki szedje a drogokat?.

Az American Cardiology American Cardi, az American Heart Association legújabb, a statinhasználatra vonatkozó útmutatása átfogó választ tartalmaz. Azt ajánlja, hogy az orvosok, amikor cukorbetegségben szenvedő betegeknek sztatinokat írnak fel, a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázati tényezőinek jelenlétére összpontosítsanak, és ne a koleszterinszintre. A sztatinokat minden, diagnosztizált atherosclerosisban szenvedő cukorbetegnek, valamint a következő betegeknek kell adni:

  • magas vérnyomás (BP);
  • a rossz koleszterin (LDL) szintje meghaladja a 100 mg / dl;
  • krónikus vesebetegség;
  • albuminuria;
  • örökletes hajlam az atherosclerosisra;
  • 40 év felett;
  • dohányosok.

A 40 évnél fiatalabb betegek azonban, akiknél más kockázati tényező nem létezik, a cukorbetegség kivételével, nem szedhetnek gyógyszert.

Az optimális gyógyszer kiválasztása a 2. típusú cukorbetegség kezelésére

Különböző típusú sztatinok léteznek. Néhányuk természetes eredetű (lovastatin, pravastatin, simvastatin), részük szintetikus (atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin). De működésük mechanizmusa nagyon hasonló: a gyógyszerek gátolják a HMG-CoA reduktáz enzim aktivitását, amely nélkül lehetetlen a koleszterin képződése.

A cukorbetegek kezelésére optimális gyógyszer kiválasztása egyéni. Ebben a kérdésben nincsenek általánosan elfogadott ajánlások. Az amerikai szakértők javasolták a legalapvetőbb drogkiválasztási algoritmust. Azt tanácsolják, hogy a gyógyszer felírásakor vegye figyelembe a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának valószínűségét. Figyelembe kell venni az életkorot, a kockázati tényezők jelenlétét és a koleszterint (LDL).

Ezen elv szerint azok az emberek, akiknek esélyük van a szív- és érrendszeri patológiák kialakulására, kevésbé hatásos gyógyszereket - pravasztatin, lovasztatin, szimvasztatin és „kockázatos” betegek - kapnak erősebbekkel: atorvasztatin, rosuvastatin.

A gyógyszer feltételes ereje nem csak a hatóanyag nevétől függ. Az adagolás nagy hatással van a sztatin erősségére. Például az atorvasztatin alacsony dózisai mérsékelt, erősen erős hatást fejtenek ki.

A krónikus májbetegség egy másik tényező, amely szerepet játszik a gyógyszer kiválasztásában. Végül is, a különböző sztatinok másképp töltik be ezt a szervet.

A cukorbetegségben szenvedő betegek egyéni intoleranciájuk lehetnek a tabletta hatóanyaga vagy segédanyagai ellen. A probléma megoldása a sztatin típusának megváltoztatása vagy egy másik típusú lipidcsökkentő gyógyszer beírása.

Milyen mellékhatásokkal találkozhat?

Manapság az orvosok nem rendelkeznek meggyőző bizonyítékokkal a cukorbetegség és a sztatinokkal kapcsolatos mellékhatások számának kapcsolatáról. A többi csoportba tartozó betegekhez hasonlóan a cukorbetegeknek a gyógyszer hatása által okozott komplikációk is lehetnek. A leggyakoribb panaszok:

  • gyors kimerültség;
  • általános gyengeség;
  • fejfájás;
  • nátha, garatgyulladás;
  • izom-, ízületi fájdalom;
  • emésztőrendszeri rendellenességek (székrekedés, puffadás, hasmenés).

Ritkábban az emberek aggódnak:

  • étvágytalanság;
  • fogyás;
  • alvászavarok;
  • Szédülés
  • látási problémák;
  • májgyulladás, hasnyálmirigy;
  • kiütés.

Külön listán szerepelnek olyan állapotok, amelyek nagy veszélyt jelentenek az emberekre, de rendkívül ritkák:

  • rhabdomyolysis;
  • Quincke ödéma;
  • sárgaság;
  • veseelégtelenség.

Ha a helyén a felsorolt ​​tünetek egyikét figyeli, erről tájékoztassa az egészségügyi szolgáltatót. Az adag csökkentése, a gyógyszer megváltoztatása, az élelmiszer-adalékanyagok felírása sok betegnél segít megszabadulni a nem kívánt hatásoktól, vagy csökkenti azok intenzitását elfogadható szintre.

A sztatinok kiválthatják a 2. típusú cukorbetegséget egészséges emberekben??

Az a hír, hogy a sztatinok szedése a 2. típusú cukorbetegség kialakulásához vezethet, nagyon gyorsan elterjedt. A következtetés alapja a kábítószereket szedő emberek körében előforduló incidencia elemzése: kiderült, hogy magasabb, mint az átlag népesség. Megállapítottam, hogy a sztatinok szedése növeli a cukorbetegség valószínűségét..

Később kiderült, hogy a helyzet sokkal bonyolultabb, mint amilyennek látszott. A cukorbetegség és a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának előfeltételei nagyon hasonlóak. Például egy 45 éves túlsúlyos férfi dohányosok nagyobb eséllyel diagnosztizálják mind szívkoszorúér betegséget, mind cukorbetegséget. Nem meglepő, hogy a sztatinokat szedő emberek között sok potenciális cukorbeteg van..

De a betegség még nem képes teljes mértékben kiküszöbölni a gyógyszerek szedése közötti kapcsolatot. Aztán a tudósok úgy döntöttek, hogy kiszámítják, hogy mi meghaladja: a gyógyszerek szedésének lehetséges előnyeit vagy a lehetséges károkat. Kiderült, hogy a drogokkal megelőzhető halálesetek száma sokszor nagyobb, mint a cukorbetegség eseteinek száma. Ezért az orvosok modern ítélete a következő: sztatinokat kell felírni, de ha vannak indikációk.

Kiderült, hogy nem minden gyógyszert szedő embernek van azonos a betegség kockázata. A legsebezhetőbbek (3):

  • nők;
  • 65 év felettiek;
  • egynél több lipidcsökkentő gyógyszert szedő betegek;
  • vesék, máj kóros betegek;
  • alkoholfogyasztók.

Ezeknek a betegcsoportoknak komolyabban kell monitorozniuk egészségüket..

Hogyan lehet megvédeni magát a cukorbetegségtől sztatinok bevételével??

A HMG-CoA reduktáz inhibitorok nagy adagjai hozzájárulnak a mellékhatásokhoz. Segíthet önmagában, ha nem gyógyszeresen csökkenti a koleszterinszintet, ami lehetővé teszi az orvos számára, hogy csökkentse a gyógyszer adagját (3). Ehhez:

  • enni megfelelően;
  • több mozgás: legalább 30 perc / nap;
  • leszokni a dohányzásról;
  • csökkentse súlyát egészséges szintre.

Megváltoztatta életmódját, áttekintette az étrendet, és egy személy eltávolítja a 2. típusú cukorbetegség kialakulásának kockázati tényezőit, ami azt jelenti, hogy növeli esélyét arra, hogy életet éljen e betegség nélkül..

Vigyázat: sztatinok! A koleszterinszint csökkentő gyógyszerek kiváltják a cukorbetegséget?

Megállapították, hogy legalább két évig statinnal kezelt betegek, a 2. típusú cukorbetegség 2,2-szer gyakrabban alakult ki, mint azok, akik nem vették ezeket a gyógyszereket.

A drogok sorsa

A sztatinok az egyik legnépszerűbb gyógyszer a magok között. Csökkentik a vér koleszterinszintjét, és ezzel megakadályozzák az atherosclerosis és az ahhoz kapcsolódó koszorúér-betegség, szívizom-infarktus és stroke (cerebrovaszkuláris baleset) kialakulását. Mindezek a betegségek képezik korunk halálának fő okait. Ezek hazánkban és a fejlett országokban a halálesetek több mint felét teszik ki. Természetesen az ilyen kábítószerek korunk egyik fő drogjává váltak. Az 1990-es évek közepén jelentek meg Oroszországban, de kezelésük kevés volt - nagyon drágák. Manapság sok sztatin ára meglehetősen megfizethetővé vált, és betegeik sokkal gyakoribbá váltak. A kardiológusok azonban továbbra is azt állítják, hogy a sztatinok használata szignifikánsan alacsonyabb, mint a nyugati országokban, és ez rossz.

Az utóbbi években azonban a kábítószerekkel kapcsolatos helyzet feszült lett. Rendszeresen botrányok merülnek fel körülöttük, és egyre több publikáció tűnik úgy, hogy a sztatinokkal kapcsolatos sok tanulmány eredményei nem megfelelőek, súlyos mellékhatásaik vannak, és hatékonyságuk túlzott. Erről többször is írtunk (lásd a 201. évi 42., 2019. és a 15. számú AiF-et). Sőt, a sztatin kezelés indikációi szűkültek. Például, mielőtt gyakran ajánlották őket szinte mindenkinek, aki átlépte az 50 éves mérföldkövet, függetlenül attól, hogy valaki szív- vagy érrendszeri betegségben szenved-e vagy sem. Manapság a kardiológusok egyre kevésbé javasolják az atherosclerosis ilyen kezdeti megakadályozását, csak azoknak ajánlják a sztatinokat, akiknek edényeiben már vannak plakkok, vagy akiknek rendkívül nagy a veszélye annak kialakulására (lásd „Szakértői vélemény”)..

Hol van az igazság??

Mi a helyzet az Ohio-i orvosok tanulmányozásával? Forradalmi, és közel áll-e a sztatin korszak végéhez? Ennek két aspektusa van. Először is, ez nem az első, de valószínűleg a huszadik publikáció a komoly tudományos folyóiratokban, ahol azt írják, hogy a sztatinok növelik a 2. típusú cukorbetegség kockázatát. És itt felmerül a második kérdés: miért nem volt ilyen érzékeny reakció a korábbi munkákra? Talán azért, mert a korábbi tanulmányokban a cukorbetegség kockázata nem volt ilyen magas, ezért kevesebb állítás volt a sztatinokra. Például, 2009-ben, azaz 10 évvel ezelőtt, számos vizsgálat adatait általánosították, amelyekben 57,5 ​​ezer beteget figyeltek meg, majd kiderült, hogy a sztatinok 13% -kal növelik a kockázatot. Egyetértek azzal, hogy nem olyan, mint egy új tanulmányban, ahol a kockázat 120% -kal (2,2-szer) növekszik. 2010-ben újabb, a témáról szóló áttekintés jelent meg a Lancet legbefolyásosabb orvosi folyóiratban, amely 91 ezer ember megfigyeléseit tartalmazza. Itt a sztatinok 9% -kal növelték a cukorbetegség kialakulásának valószínűségét. A cukorbetegség kialakulásának kockázatának 48% -os növekedését 2012-ben csak egy tanulmány fedezte fel, és ez csak a menopauza alatt álló nőkre vonatkozott (sok betegségük különösképpen előfordul). És ez év áprilisában megjelent egy cikk, amelyben a cukorbetegség kockázata még valamivel magasabb volt, mint egy Ohio-i tanulmányban. De Dél-Koreában tartották, és az orvosok szerint itt az etnikai tényező szerepet játszott..

Mi lenne a betegekkel ezen vizsgálatok fényében? Úgy tűnik, hogy van kapcsolat a sztatinok és a cukorbetegség között, de valószínűleg nem olyan erős, mint az előző vizsgálatban (a megfigyelések száma kicsi volt). És ha ezeknek a gyógyszereknek a felírása szükséges, be kell tartani a cukorbetegség megelőzésének intézkedéseit (lásd infographic).

Szakértői vélemény *

Kardiológus, PhD, az Európai Kardiológiai Társaság és az American Heart Association tagja, Jaroszlav Ashikhmin:

- Ez nem az első jelentés, hogy a sztatinkezelés hátterében emelkedhet a vércukorszint, és a diabetes mellitus gyakrabban alakul ki. És nem ad sok új információt az e terület szakemberei számára. Újabb tanulmánynak kell tekinteni, amely megerősíti azt a nézetet, hogy a sztatinok hozzájárulnak a 2. típusú cukorbetegség kialakulásához. Hogyan lehet viszonyulni ehhez? Először meg kell értenie, hogy minden gyógyszernek mellékhatásai vannak, és mindig meg kell mérnie a kezelés kockázatait és előnyeit. Ha erről a jelenségről beszélünk, akkor annak lényege még mindig nem egyértelmű. Még mindig nem értjük pontosan, miért van a sztatinoknak ilyen hatásuk. És maga a cukorbetegség, amely a sztatinokkal történő kezelés során alakul ki, nem teljesen gyakori. Simaan fejlődik, a cukor mérsékelten emelkedik, és valószínűleg kevesebb kárt okoz az egészségnek, mint a szokásos 2. típusú cukorbetegség. Mindenesetre volt egy nagy tanulmány, amelyben annak ellenére, hogy néhány betegnél diabetes mellitus alakult ki, a sztatinokkal kezelt betegek még mindig hosszabb ideig éltek. Jótékony hatásaik meghaladják ezt a negatív hatást..

Másodszor, a közelmúltban felülvizsgálták a sztatinok javallatait, és manapság ritkábban írják fel őket. Általános szabály, hogy ha a betegnek nincs az ateroszklerózis nyilvánvaló megnyilvánulása, amely jelzi az erekben lévő plakkok jelenlétét (a korábban említett szívroham és stroke), akkor nem írják fel. De szívroham és stroke után kötelező. Nincs sok kivétel e szabályok alól. De ha a beteg már cukorbetegségben szenved, akkor statineket kell felírni. Ezzel a betegséggel jelentősen megnő az atherosclerosis kialakulásának kockázata, és a sztatinok ellenállnak annak kialakulásához. Ezért nem túlozom túl a sztatinok káros hatásait.

Szeretnék még egy pontot megemlíteni. Az utóbbi időben szó szerint háború zajlik a sztatinok ellen - sok negatív információ található róluk. És úgy tűnik, hogy jól finanszírozott. Végül is, a koleszterincsökkentő gyógyszerek új osztálya megjelent. Ezek az úgynevezett PCSK9 protein inhibitorok. Biológiai készítmények monoklonális antitestek formájában. A gyártók érdekli, hogy ezeket gyakrabban használják, és még jobb, ha költségeiket kompenzálják. Mivel azonban hihetetlenül drága, ez indokolatlan terhet jelent a költségvetésre.

Kezelje a cukorbetegséget

A hatóanyag leírása Atorvastatin kalcium / Atorvastatinum kalcium.

Képlet: C66H68CaF2N4O10, kémiai név: [R (R * R *)] - 2- (4-fluor-fenil) -béta, delta-dihidroxi- (1-metil-etil) -3-fenil-4- [(fenilamino) -karbonil] - pirrol-1-heptánsav kalcium-só formájában.
Farmakológiai csoport: anyagcserét / lipidcsökkentő gyógyszereket / sztatinokat.
Farmakológiai hatás: lipidcsökkentő.

Farmakológiai tulajdonságok

Az atorvasztatin-kalcium kompetitív módon szelektíven gátolja a HMG-CoA-reduktázt (egy enzim, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-A koenzimet mevalonsavvá alakítja, amely viszont a szterinek előfutára, beleértve a koleszterint). A májban található koleszterin és trigliceridek belekerülnek a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek összetételébe, belépnek a vér szérumába és átjutnak a perifériás szövetekbe. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinekből képződnek, amikor az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorokkal kölcsönhatásba lépnek. Az atorvastatin-kalcium csökkenti a szérum lipoproteinek és koleszterin szintjét a HMG-CoA reduktáz gátlásának, a máj koleszterin szintézisének és a máj alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok számának növekedése miatt a sejtfelületen, ami fokozza az alacsony sűrűségű lipoproteinek felvételét és katabolizmusát. Csökkenti az alacsony sűrűségű lipoproteinek képződését, tartósan és határozottan növeli az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok aktivitását. Az atorvastatin-kalcium csökkenti az alacsony sűrűségű lipoproteinek mennyiségét homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegekben, amelyek általában nem alkalmazhatók lipidcsökkentő gyógyszerek kezelésére. Az atorvastatin-kalcium az összes koleszterint 30–46% -kal, az apolipoprotein B – 34–50% -kal, az alacsony sűrűségű lipoproteinek 41–61% -kal, a trigliceridek –14–33% -kal csökkenti; növeli az apolipoprotein A és a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin koncentrációját.
Az atorvastatin-kalcium felszívódása magas. A szérumban a maximális koncentráció 1-2 óra elteltével érhető el. Nőkben a koncentrációgörbe alatti terület 10% -kal alacsonyabb, a maximális koncentráció pedig 20% ​​-kal nagyobb. Az élelmiszer kissé csökkenti a gyógyszer időtartamát és felszívódási sebességét (9% -kal, illetve 25% -kal), ám az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterinszint csökkenése hasonló ahhoz, mintha a gyógyszert étel nélkül használja. Este használt gyógyszer koncentrációja alacsonyabb, mint reggel (kb. 30%). Lineáris kapcsolatot állapítottak meg a dózis és a gyógyszer felszívódásának mértéke között. A biohasznosulás 12%, a HMG-CoA reduktázzal szembeni gátló aktivitás szisztémás biohasznosulása 30%. Az atorvastatin-kalcium alacsony szisztémás biológiai hozzáférhetősége az előrendszeri metabolizmusnak köszönhetően az első áthaladás során a májon és a gyomor-bél traktus nyálkahártyáján történik. A plazmafehérjék 98% -hoz kötődnek. Az átlagos megoszlási térfogat 381 liter. Az atorvastatin-kalcium főként a májban metabolizálódik, a CYP3A4, CYP3A7 és CYP3A5 izoenzimek részvételével, farmakológiailag aktív metabolitok képződésével (béta-oxidációs termékek, para- és ortohidroxilált származékok). In vitro a para- és ortohidroxilált metabolitok gátló hatást gyakorolnak a HMG-CoA reduktázra, amely összehasonlítható a kiindulási anyagéval. Az atorvastatin-kalcium gátló hatása a HMG-CoA reduktázra kb. 70% -ot a keringő metabolitok aktivitása határozza meg. A gyógyszer a májban és / vagy extrahepatikus metabolizmusban ürül az epével a bélben. Az atorvastatin-kalcium nem megy keresztül súlyos enterohepatikus recirkuláción. A vizeletben a gyógyszer orális dózisának kevesebb mint 2% -át határozzák meg. A felezési idő 14 óra. Az atorvastatin-kalcium gátló hatása a HMG-CoA-reduktázzal szemben körülbelül 20-30 órán keresztül fennáll annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszer aktív metabolitokkal rendelkezik. A máj alkoholos cirrózisában szenvedő betegek maximális koncentrációja 16-szoros, a koncentráció-idő görbe alatti terület pedig a normálistól 11-szer nagyobb. Az atorvastatin kalcium nem választódik ki hemodialízis során.

Jelzések

Keringési rendszer patológiája (azokban a betegekben, akiknél fokozott szívkoszorúér-betegség kialakulásának kockázati tényezője van - 55 év felett, artériás hipertónia, dohányzás, cukorbetegség, stroke, perifériás érrendszeri betegség, bal kamra hipertrófia, proteinuria, albuminuria, szívkoszorúér betegség a legközelebbi rokonok), beleértve a diszlipidémia hátterét is - másodlagos profilaxis a halál, stroke, miokardiális infarktus teljes kockázatának csökkentése érdekében, revaszkularizációs eljárás szükségessége, angina pectoris újbóli kórházi ápolása; az alacsony sűrűségű lipoproteinek teljes koleszterin- és koleszterinszintjének csökkentése homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegekben, amikor az étkezési kezelés és más, nem gyógyszerészeti terápiás módszerek nem adnak megfelelő hatást (a lipidcsökkentő kezelés mellett, beleértve a tisztított alacsony sűrűségű vér lipoproteinek autohemotranszfúzióját); diéta a trigliceridek emelkedett plazmaszintjének (Frederickson szerint IV. típusú endogén hipertriglicerideemia) és a dysbetalipoproteinemia (Frederiksen szerint III. típus) betegeinek kezelésére, akiknél az étkezési kezelés nem ad a kívánt eredményt; diétával együtt az alacsony sűrűségű lipoproteinek, az összes koleszterin, a trigliceridek, az apolipoprotein B magas koleszterin-koncentrációjának csökkentésére és a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin koncentrációjának növelésére primer hiperkoleszterinémiában, heterozigóta családi és nem családi hiperkoleszterinémiában, valamint vegyes (kombinált) II típusú hiperreidemiában és ).

Az atorvastatin kalcium adagolása és adagja

Az atorvastatin-kalciumot szájon át kell bevenni, a nap bármely szakában, az étkezés idejétől függetlenül. Az adagot az indikációtól, a koleszterin kezdeti koncentrációjától, az alacsony sűrűségű lipoproteinektől, a kezelés céljától és az egyéni hatástól függően egyénileg kell beállítani. A kezdő adag átlagosan 10 mg naponta egyszer; Ezenkívül az adag naponta egyszer 10 és 80 mg között változik. A maximális napi adag 80 mg.
A gyógyszer szedése előtt meg kell próbálnia elérni a hiperkoleszterinémiát azáltal, hogy növeli a fizikai aktivitást, a megfelelő étkezési terápiát, csökkenti az elhízott betegek testtömegét és más betegségeket kezel.
A gyógyszer szérum lipidek csökkentésére történő felhasználása megváltoztathatja a máj funkcionális állapotának biokémiai paramétereit; Ezen indikátorok ellenőrzése szükséges a kezelés megkezdése előtt, a gyógyszer szedése megkezdése után 6 és 12 hét után, minden adagnövelés után, valamint időszakosan, például hathavonta. A máj plazma transzaminázaktivitásának növekedése megfigyelhető a gyógyszerrel végzett kezelés során (általában az első három hónapban). Azokat a betegeket, akiknél a máj transzamináz aktivitása megnövekedett, az orvos felügyelete alatt kell tartani, amíg a mutatók normalizálódnak..
A gyógyszerrel történő kezelés megkezdése előtt alaposan meg kell mérni a vérzéses stroke lehetséges kockázatát..
A gyógyszerrel történő kezelés myositis, myalgia, myopathia kialakulását idézheti elő, amely potenciálisan életveszélyes rabdomiolízishez vezethet, és amelyet a kreatin-foszfokináz aktivitásának jelentős növekedése jellemez (a normál felső határhoz képest több mint tízszeresére), myoglobinuria és myoglobinemia, ami veseelégtelenséghez vezethet. A kezelést abba kell hagyni, ha klinikailag szignifikánsan növekszik a kreatin-foszfokináz aktivitása (több mint tízszerese meghaladja a norma felső határát), vagy a rabdomiolízis diagnosztizálásakor, vagy ha gyanú merül fel. Az atorvastatin-kalcium fokozhatja a plazma kreatin-foszfokináz aktivitását, amelyet figyelembe kell venni a szegycsont fájdalmának differenciáldiagnosztikájában. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, ha megmagyarázhatatlan izomfájdalom vagy gyengeség alakul ki, különösen ha láz vagy rossz közérzet kíséri őket. Ha a rabdomyolysis miatt lehetséges myopathia vagy veseműködés kialakulásának kockázati tényezője van (például artériás hipotenzió, súlyos akut fertőzés, trauma, súlyos műtét, ellenőrizetlen rohamok, súlyos endokrin, metabolikus, víz-elektrolit zavarok), a gyógyszeres kezelés átmenetileg vagy teljesen szükséges. megszünteti. Az atorvastatin-kalciumot óvatosan kell alkalmazni olyan betegek számára, akiknek a rabdomiolízis kialakulására hajlamos tényezők vannak. A kezelés megkezdése előtt meg kell mérni a kreatin-foszfokináz aktivitását ilyen helyzetekben: hypothyreosisban, veseelégtelenségben, örökletes izombetegségek személyes vagy családi anamnézisének jelenlétében, májbetegségben és / vagy alkoholfogyasztással kapcsolatos anamnézisben; ha bizonyíték van a csontváz izomra vonatkozó korábbi toxikus hatásáról, amelyet a sztatinok vagy fibrátok használata okozhat; 70 évesnél idősebb betegek esetén; olyan helyzetekben, amikor emelkedhet a gyógyszer szintje a vérszérumban (speciális populációkban, gyógyszerkölcsönhatásokkal és másokkal). Ilyen helyzetekben ki kell értékelni a mellékhatások kockázatának és a kezelés lehetséges előnyeinek arányát, és a beteg állapotát is gondosan figyelemmel kell kísérni. A kezelést nem szabad elkezdeni, ha a kreatin-foszfokináz aktivitás kezdeti mutatói jelentősen megemelkednek (több mint ötször a normál felső határához viszonyítva). A kreatin-foszfokináz aktivitásának meghatározása nem javasolt fizikai erőfeszítés után vagy annak mutatói növekedésének egyéb oka esetén, mivel ez megnehezíti a teszteredmények értékelését. Ha a kreatin-foszfokináz aktivitásának kezdeti mutatói jelentősen megemelkednek (több mint ötszöröse a normák felső határának), akkor az eredmények megerősítéséhez 5 - 7 nap elteltével második elemzésre van szükség. Ha az izomtünetek súlyosak és napi kellemetlenséget okoznak, akkor fontolóra kell vennie a kezelés abbahagyását még akkor is, ha a kreatin-foszfokináz aktivitása több mint ötszöröse meghaladja a norma felső határát. Amikor a kreatin-foszfokináz-értékek visszatérnek a normál értékekhez és a tünetek megszűnnek, mérlegelhető az atorvasztatin második adagjának felírása vagy az alternatív régiség beadása a legalacsonyabb adaggal szoros orvosi felügyelet mellett..
A kockázat a rhabdomyolysis növekszik a kombinált alkalmazása az atorvasztatin-kalcium és egyes gyógyszerek, amelyek fokozzák a atorvasztatin koncentrációjának meghatározásához a vérszérumban (hatásosabban gátolják a CYP3A4 izoenzim vagy transzportfehérjék: telitromicin, ciklosporin, klaritromicin, styripentol, delavirdin, ketokonazol azoronazolazoronazolazone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron humán immunhiány, beleértve a ritonavirt, atazanavirt, lopinavirt, darunavirt, indinavirt és mások). A myopathia kockázata emellett megnőhet az atorvastatin-kalcium és a gemfibrozil, valamint a fibrinsav, a nikotinsav lipidcsökkentő adagokban (napi több mint 1 g), eritromicin, ezetimib és más származékainak együttes alkalmazásával. Ezen gyógyszerek helyett, ha lehetséges, alternatív (nem interakciós) gyógyszereket kell használni. Ha ezeknek a szereknek és az atorvasztatinnak a kombinált alkalmazása szükséges, gondosan meg kell vizsgálni az egyidejű kezelés várható előnyeit és lehetséges kockázatait. Amikor a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik az atorvasztatin szintjét a vér szérumában, az atorvasztatin kalciumot a minimális hatékony adagban kell felírni. Ezen betegek klinikai monitorozása szintén szükséges..
Az atorvastatin-kalcium és a fusidinsav együttes alkalmazása nem javasolt, ezért ideiglenesen abba kell hagyni az atorvastatin-kalcium szedését a fusidinsavval történő kezelés ideje alatt..
A HMG-CoA reduktáz néhány gátlójának használatakor, különösen hosszú ideig, ritkán észleltek intersticiális tüdőbetegséget. Tünetei lehetnek a nem produktív köhögés, légszomj, az általános állapot romlása (súlycsökkenés, fáradtság, láz). Intersticiális tüdőbetegség gyanúja esetén a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni..
A sztatin gyógyszerek növelhetik a vér glükózszintjét. Néhány olyan betegnél, akiknél nagy a kockázata a cukorbetegség kialakulásának, ezek a változások annak megnyilvánulásához vezethetnek, ez jelzi a hipoglikémiás kezelés elindítását. De a keringési rendszer betegségeinek kockázata a sztatinok (HMG-CoA reduktáz gátlók) alkalmazásával csökkent, mint a diabetes mellitus kialakulásának kockázata, tehát ez a tényező nem indokolja a sztatin terápia megszakítását. A kockázatnak kitett betegek esetében (testtömeg-mutató meghaladja a 30 kg / m2-t, éhomi vércukorszint 5,6–6,9 mmol / l, hipertónia, hipertrigliceridémia), orvosi felügyeletet kell létrehozni és a biokémiai paramétereket rendszeresen ellenőrizni kell..
A gyógyszerrel történő kezelés során óvatosság szükséges a járművek vezetésekor és olyan tevékenységek elvégzésekor, amelyek fokozott figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók sebessége.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, májelégtelenség, aktív májbetegség, ismeretlen eredetű máj-transzaminázok plazmaaktivitásának növekedése (több mint háromszor a normák felső határához képest), életkor 18 év (biztonságosságot és hatékonyságot nem állapítottak meg), szoptatás, terhesség, nőkben történő alkalmazás reproduktív korúak, akik nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló módszereket.

Alkalmazási korlátozások

Májbetegség, alkoholfogyasztás, hypothyreosis, súlyos akut fertőzések, trauma, műtét, diabetes mellitus, vázizombetegség, közelmúltbeli stroke vagy átmeneti ischaemiás roham (szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek esetén), fusidinsav-készítményekkel kombinálva.

Terhesség és szoptatás

Az atorvastatin-kalcium terhesség alatt ellenjavallt. A gyógyszert nem szabad alkalmazni olyan nők számára, akik terhességet terveznek, és akiknél a terhesség nem zárható ki. A gyógyszer reproduktív korú nőknél csak megbízható fogamzásgátló módszerekkel és a beteg kötelező tájékoztatásával a magzatterápia lehetséges kockázatáról használható. A gyógyszer biztonságosságát terhes nőkben nem igazolták. Nem történt ellenőrzött klinikai vizsgálat a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásáról. Állatkísérletek kimutatták a gyógyszer toxikus hatását a reproduktív funkciókra. Jelentések vannak a magzat veleszületett rendellenességeiről a HMG-CoA reduktáz gátlókkal való kitettség után. Az atorvasztatin-kalcium-terápia csökkentheti a mevalonát képződését a magzati májsejtekben, amely a koleszterin előfutára. Az atherosclerosis krónikus folyamat, és általában a lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség ideje alatt történő leállításának kevés hatással kell lennie az elsődleges hiperkoleszterinémiával kapcsolatos hosszú távú kockázatokra. A gyógyszeres kezelést fel kell függeszteni a terhesség időtartamára vagy amíg megállapítást nyer, hogy a nő nem terhes.
Az atorvasztatin-kalcium szoptatás alatt ellenjavallt. Nem ismert, hogy a gyógyszer és / vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Patkányokban a gyógyszer és aktív metabolitjainak koncentrációja a szérumban hasonló a tejben. A gyógyszert szedő nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást, mivel a gyermeknek súlyos mellékhatások léphetnek fel.
Állatkísérletekben a gyógyszer nem volt hatással a nőstények és férfiak termékenységére.

Az atorvasztatin-kalcium mellékhatásai

Idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szédülés, hypeshesia, paresthesia, alvászavarok, depresszió, álmatlanság, rémálmok, memóriavesztés vagy veszteség, perifériás neuropathia, íz perverzió, homályos látás, homályos látás, fülzúgás, halláskárosodás.
Légzőrendszer: torokfájás és légcső, nasopharyngitis, orrvérzés, intersticiális tüdőbetegség.
Emésztőrendszer: puffadás, székrekedés, dyspepsia, hasmenés, hányinger, fájdalom a felső és alsó hasban, hányás, röpögés, súlygyarapodás, anorexia, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitisz, cholestasis, májelégtelenség.
Bőr és bőr alatti szövet: csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, alopecia, bullous dermatitis, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, multiformás erythema, toxikus epidermális nekrolízis.
Izom-csontrendszeri és kötőszövet: ízületi fájdalom, izomfájdalom, végtagfájdalom, ízületek duzzanata, izomgörcsök, hátfájás, nyaki fájdalom, myopathia, izomgyengeség, myositis, tendopathia, ínszakadás, rabdomyolysis, immunközvetített nekrotizáló myopathia.
Laboratóriumi és műszaki adatok: a máj transzaminázok fokozott aktivitása, a kreatin-foszfokináz fokozott aktivitása, trombocytopenia, leukocyturia, fokozott glikozilezett hemoglobin koncentráció, hiperglikémia, hypoglykaemia.
Egyéb: allergiás reakciók, anafilaxia, rossz közérzet, mellkasi fájdalom, astenia, perifériás ödéma, láz, fáradtság, szexuális rendellenességek, nőgyógyászat, diabetes mellitus.

Az atorvastatin-kalcium kölcsönhatása más anyagokkal

Mivel az atorvastatin-kalcium a transzportfehérjék szubsztrátja (például az OATP1B1 májfelvételi transzporter), és metabolizálódik a CYP3A4 citokróm P450 izoenzimben, a transzportfehérjék vagy CYP3A4 izoenzim gátló gyógyszerek együttes használata növeli a szérum atorvastatinszintjét és növeli a myopathia kialakulásának kockázatát. Növekszik a myopathia kialakulásának kockázata is, és a gyógyszer megosztásának kockázata más gyógyszerekkel is, amelyek myopathiát okozhatnak (például ezetimib, fibrinsav-származékok). Az izoenzim CYP3A4 erős gátlói szignifikánsan növelik az atorvasztatin koncentrációját a vérszérumban. Ahol lehetséges, javasoljuk, hogy kerülje a CYP3A4 izoenzim erős gátlóinak (például telitromicin, ciklosporin, klaritromicin, stiripentol, delavirdin, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, humán immundeficin vírus, egyéb lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin, lavirin. A CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitorai (például diltiazem, eritromicin, flukonazol, verapamil) szintén növelhetik a szérum kalcium-atorvastatin szintet és növelik a myopathia kockázatát. Ha ezeknek a gyógyszereknek és az atorvasztatin-kalciumnak a kombinált használata nem kerülhető el, akkor az atorvasztatin alacsonyabb kezdő és maximális dózisát kell alkalmazni, a beteg állapotának gondos klinikai monitorozása is szükséges. A grépfrútlé olyan összetevőket tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, növelhetik a szérum gyógyszerek szintjét, amelyek metabolizálódnak a CYP3A4 izoenzim részvételével. Nem javasolt nagy mennyiségű grapefruit juice és atorvastatin-kalcium együttes használata..
Az atorvastatin-kalcium és a citokróm P450 CYP3A4 izoenzim induktorok (például rifampicin, efavirenz, orbáncfű-készítmények) együttes használata csökkentheti a gyógyszer koncentrációját a szérumban. Az atorvastatin-kalcium és a rifampicin kombinált adagolása, amely gátolja az OATP1B1 májfelvétel-transzportert és indukálja a CYP3A4 izoenzimet, nem javasolt, mivel az atorvastatin koncentrációja a vérplazmában jelentősen csökken. Ha az együttes kezelés nem kerülhető el, akkor a beteget és a gyógyszerek hatékonyságát gondosan ellenőrizni kell..
A transzportfehérjék (például ciklosporin) fokozhatják az atorvastatin szisztémás hatásait. Ha az együttes kezelés nem kerülhető el, akkor csökkenteni kell az atorvasztatin adagját, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát..
Az atorvasztatin-kalcium és a fibrinsav-származékok, az ezetimib együttes alkalmazásával növekszik a vázizmok káros hatásainak kialakulásának kockázata, ideértve a rabdomiolízist is. Ha az együttes kezelés nem kerülhető el, akkor csökkenteni kell az atorvasztatin adagját, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát..
A kolesztipollal együtt alkalmazott atorvastatin-kalcium és aktív metabolitjainak koncentrációja a szérumban alacsonyabb volt (kb. 25%). De a lipidekre gyakorolt ​​hatás kifejezettebb volt az atorvastatin és a kolestipol kombinált kezelésével, mint az egyes gyógyszerek monoterápiájával..
Az atorvasztatin-kalcium és a fusidinsav kombinált alkalmazásával lehetséges a vázizmok káros hatásainak kialakulása, ideértve a rabdomiolízist is. Ha lehetséges, fontolóra kell venni az ezekkel a gyógyszerekkel való együttes kezelés ideiglenes abbahagyását. A betegeket gondosan ellenőrizni kell..
Az atorvastatin-kalcium és a digoxin együttes alkalmazásával a digoxin egyensúlyi koncentrációja növekedett. A betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani..
Az atorvastatin-kalcium és az orális fogamzásgátlók együttes használatakor az etinil-ösztradiol és a noretiszteron plazmakoncentrációja növekszik. Ezt a hatást figyelembe kell venni, amikor orális fogamzásgátlót választanak az atorvastatin kalciumot kapó nők számára..
Az atorvastatin-kalcium és a varfarin kombinált alkalmazásával csökkent a protrombin-idő. Ezért meg kell határozni a protrombin idejét azokban a betegekben, akik a kezelés megkezdése előtt és az atorvastatin-kezelés kezdetén szedik kumarin-véralvadásgátlókat, hogy megbizonyosodjanak arról, hogy a protrombin ideje nem változik-e jelentősen. Miután a protrombinidő stabil indikátora rögzítve lett, szokásos időközönként ellenőrizhető, amelyet a kumarin-véralvadásgátlókat szedő betegek számára ajánlottak. Ugyanezt az eljárást meg kell ismételni, ha az atorvastatin adagját megváltoztatják vagy törlik. Az atorvastatin-kalcium-kezelés nem kísérte vérzés kialakulását vagy a protrombin-idő változását olyan betegek esetén, akik nem szedtek antikoagulánsokat.
Amikor magnézium-hidroxidot és alumínium-hidroxidot tartalmazó atorvastatin-kalcium- és savmegkötő gyógyszereket alkalmaznak, az atorvastatin szintje a vér szérumában körülbelül 35% -kal csökkent, de a koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoproteinek koncentrációjának csökkenésének mértéke nem változott.

Overdose

Az atorvastatin-kalcium túladagolása esetén tüneti és szupportív kezelés szükséges; figyelemmel kell kísérni a máj transzamináz aktivitását és a kreatin foszfokináz aktivitást; a túladagolásra nincs speciális kezelés; nincs specifikus antidotum; A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony, mivel a gyógyszer nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez.

Az atorvasztatin-kalcium hatóanyag kereskedelmi neve

Anvistat®
Atomax®
radiátorrács
Atorvastatin
Atorvasztatin alkaloid
Atorvastatin kalcium
Kristályos atorvasztatin kalcium
Atorvastatin-OBL
Atorvastatin-LEXVM®
ATORVASZTATIN-NANOLEK
Atorvastatin-SZ
Atorvastatin-Teva
Atorvastatin kalcium-trihidrát
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Kombinált gyógyszerek:
Amlodipin + atorvastatin (mint atorvastatin kalcium): Caduet®.

Mi a különbség a rosuvastatin és az atorvastatin között??

A névtől függetlenül, a sztatinok csoportjába tartozó összes gyógyszer ugyanolyan hatásmechanizmussal rendelkezik az emberekre.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek blokkolják a HMG-CoA reduktáz enzimet, amely a májban található és részt vesz a koleszterin szintézisében. Az enzim blokkolása az alacsony sűrűségű lipoproteinek számának csökkenéséhez és a nagy sűrűségű lipoproteinek egyidejű növekedéséhez vezet.

A modern orvoslásban három fő sztatin van:

A különböző sztatinok testre gyakorolt ​​hatásának hasonlósága arra készteti Önt, hogy mi lehet jobb a rosuvastatin vagy az atorvastatin kezelésében

Rosuvastatin és atorvastatin - mi a különbség??

Mindkét sztatin a szintetikus vegyületek csoportjába tartozik. Mindkét vegyület nagyon hasonló hatással van a testre, hasonló felépítésű és eredetű, ezért meglehetősen nehéz meghatározni ezek közül a leghatékonyabbat.

Mi a különbség a rosuvastatin és az atorvastatin között??

Az egyik legjelentősebb különbség ezek között a gyógyszerek között azok fizikai-kémiai tulajdonságai. Ezeknek a vegyületeknek az oldhatósága eltérő. Az Atorvastatin és a Rosuvastatin közötti különbség az, hogy az első anyag lipofil, a második hidrofil. Az atorvastatinhoz képest a rosuvastatin nagyobb hatást gyakorol a májsejtekre, analógja pedig az agyszerkezetekre.

Ezenkívül a gyógyszerek különböznek a felszívódás és a test szöveteiben való eloszlás jellemzői, valamint a test koleszterinnek való kitettség mértéke szempontjából.

A gyógyszerek közötti különbség már a bél lumenéből történő felszívódás szakaszában nyilvánvaló. Az atorvastatin nem ajánlott étkezés közben, mivel ez utóbbi jelentősen csökkenti a gyógyszer vérben történő felszívódásának mértékét. Analógja állandó sebességgel szívódik fel a véráramba, étkezésektől függetlenül, így bármikor fogyasztható..

A gyógyszerek közötti meglévő különbségek jelentősen befolyásolják a gyógyszerek használatának indikációit és ellenjavallatait.

Jelentős különbségek vannak e két sztatin metabolizmusában

A kábítószerek közötti különbség a hatékonyságban

A rozuvastatin ebbe a csoportba a negyedik generáció, az Atorvastatin pedig a harmadikba tartozik.

Az egyik különbség a negyedik generációs gyógyszerek magasabb hatékonysága az előzőekhez képest. Ha a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából választ az Atorvastatin és a Rosuvastatin között, akkor ne feledje, hogy az első gyógyszer hatékonysága az LDL csökkentésére szinte kétszer alacsonyabb, mint a második gyógyszer hatékonysága..

A negyedik generációs gyógyszerek alkalmazásával számos klinikai vizsgálatot végeztek, amelyek bizonyítják a magasabb hatékonyságot a többi gyógyszergenerációhoz képest.

A 4. generációs sztatinok metabolizmusa nagyban hasonlít az első és második generációs csoportba tartozó gyógyszerek anyagcseréje során bekövetkező folyamatokhoz, de ezek alkalmazásának mellékhatásai enyhébbek.

A Rosuvastatin közötti szignifikáns különbség lehetővé teszi, hogy bevonja a használt gyógyszerek komplexébe a komplex kezelés során. Ez a különbség jelentős előnye, és lehetővé teszi a betegek körének jelentős kibővítését, akik kezelésekor a gyógyszert engedélyezték..

Az atorvastatin és a rozuvastatin kiváló gyógyszerek a hiperkoleszterinémia hosszú terápiájához. Ezt a gyógyszerminőséget biztosítja alacsony vérkoncentrációjuk, amely napi egyszeri gyógyszeres kezeléssel jár.

A gyógyszer hatékonysága a legfontosabb szempont, amely alapján összehasonlítják az orvostechnikai eszközöket.

A Rosuvastatin előnye, hogy magasabb hatékonyságot mutat klinikai vizsgálatokban. A kutatás során kapott elemzés azt jelzi:

  1. Az alkalmazott rozuvastatin 10% -kal csökkenti az alacsony sűrűségű lipoproteinek koncentrációját az atorvastatinhoz képest, azonos adagokkal.
  2. A szív- és érrendszeri patológiájú betegek mortalitása és morbiditása jelentősen csökkent..

Összehasonlító tesztek elvégzésekor kiderült, hogy a káros és nemkívánatos reakciók gyakorisága mindkét sztatinfajta használatakor gyakorlatilag azonos.

Ezek a különbségek jelentős hatással vannak a gyógyszeres kezelés megválasztására. A legbiztonságosabb gyógyszert minden esetben a kezelő orvos választhatja ki, figyelembe véve a beteg vizsgálata során kapott összes adatot.

Ezenkívül az orvos a gyógyszer kiválasztásakor figyelembe veszi az összes gyógyszer előnyeit és hátrányait, ami jelentősen növeli a hipokolesterinémiás terápia hatékonyságát és csökkenti a gyógyszerek használatából eredő mellékhatások kockázatát..

Drog használata

Az új generációs sztatinok szintetikus gyógyszerek, amelyek elődeikhez képest jelentősen befolyásolhatják a koleszterin és az LDL szintet..

Ezenkívül a gyógyszerek használati utasításai lehetővé teszik, hogy összetett terápia során más eszközökkel kombinálják őket.

A gyógyszerek használata jelentősen javíthatja a keringési rendszer erek falának állapotát. A rozuvasztatint és az atorvasztatinot a magas vér koleszterinszinttel járó patológiák bármilyen formájának kezelésére használják.

A Razuvastatin és az Atorvastatin hatékonysága a kezelés alatt

A rosuvastatin szintetikus gyógyszer, gyógyászati ​​tulajdonságait számos tanulmány bizonyította, és a gyógyszer használata gazdaságos. A gyógyszert kis adagban írják elő.

A felhasználás fő indikációi: akut szívroham, másodlagos hipertónia, atherosclerosis és stroke.

A gyógyszer alkalmazásának módja hasonló minden sztatin esetében. A korai napokban az ajánlott adag nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot. Ezenkívül mellékhatások hiányában, ha szükséges, megnövelik a gyógyszer napi dózisát. A maximálisan megengedett adag nem haladhatja meg a napi 40 mg-ot. A gyógyszert nem írják fel hiperkoleszterinémia kezelésére, ha a patológia genetikailag vagy örökletesen fennáll.

A gyógyszer biztonságos a májsejtek számára, nem képes romboló módon befolyásolni az izomrostokat. A maximális hatékonyságot a gyógyszer 30 napos rendszeres használatával érik el.

A vizsgálatok kimutatták, hogy a rosuvastatin magasabb hatékonyságot mutat, mint az atorvastatin, míg az első gyógyszer adagolása kétszer alacsonyabb volt a második gyógyszer felhasznált mennyiségéhez képest, 40 mg, szemben a 80-as adaggal..

A terápiás gyógyszer kiválasztásakor fontos szem előtt tartani, hogy a negyedik generációs sztatinok biztonságosabbak a hypocholesterinaemiában szenvedő betegek számára, ugyanakkor a gyógyszerek hatékonysága sokkal nagyobb.

Az atorvastatin előnye a kóros betegségek és dózisok kezelésében alkalmazott nagyfokú variabilitás, amely 40-80 mg lehet..

A terápiás adagok ilyen széles választéka teszi a gyógyszer egyik legbiztonságosabb használatát. A változékonyság megkönnyíti a kezelés során alkalmazott gyógyszer mennyiségének beállítását is. Az atorvastatin előnye, hogy nagy hatékonyságú a stroke ellen. A rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy ennek a gyógyszernek a kinevezése 50% -kal csökkenti a kóros állapot kialakulásának valószínűségét.

A Rosuvastatin és az Atorvastatin közötti választás során az orvos elsősorban a beteg testének vizsgálata során nyert adatok alapján veszi figyelembe, emellett figyelembe veszi a beteg testének jellemzőit és a mellékhatások valószínűségét..

Annak meghatározása, hogy melyik gyógyszer a legmegfelelőbb a beteg számára, csak az orvos lehet, aki figyelemmel kíséri a gyógyszeres kezelés terápiáját.