Hipertónia gyógyszerei

A vérnyomás (BP) a stroke mennyiségétől, a pulzustól és a teljes perifériás érrendszeri ellenállástól függ:

Ebből a képletből következik a magas vérnyomás befolyásolásának módszerei:

  • A stroke mennyiségének csökkentése - a folyadék eltávolítása a testből diuretikumokkal.
  • Csökkenti a pulzust azáltal, hogy blokkolja a szívritmus gyorsításáért felelős receptorokat. Az ilyen gyógyszereket adrenerg blokkolóknak nevezik..
  • Vazodilatáció a teljes perifériás érrendszeri ellenállás csökkentése érdekében.

Hipertónia gyógyszeres terápiájának indikációi:

  • Vérnyomás> 160/100 Hgmm. utca.;
  • Vérnyomás> 140/90 Hgmm. Művészet. + három vagy több kockázati tényező jelenléte a magas vérnyomás komplikációk kialakulásához;
  • Vérnyomás> 130/85 Hgmm. Művészet. + a következő kóros betegségek egyikének jelenléte:
    • cukorbetegség;
    • cerebrovaszkuláris baleset;
    • Ischaemiás szívbetegség;
    • veseelégtelenség;
    • súlyos retinopathia.

A fő vérnyomáscsökkentő gyógyszereket 5 csoportra osztják:

Vérnyomáscsökkentő kezelés során az orvos először egy vagy több fent említett csoportba tartozó gyógyszert szed. Ezen gyógyszerek hatékonyságát nemcsak a vérnyomás normalizálása terén dokumentálták, hanem a hypertoniás betegek teljes halálozásának csökkentésére is + a hipertóniás szövődmények kialakulásának megelőzésére. Ebben az esetben a különféle csoportok vérnyomáscsökkentő gyógyszereinek eltérő hatásmechanizmusát figyelembe kell venni..

FONTOS! Az orvosa felírt vérnyomáscsökkentő gyógyszereit szigorúan az utasítások szerint, folyamatosan, naponta kell bevenni. Az előírt gyógyszerek szedésének engedély nélküli megszakítása elfogadhatatlan. A gyógyszereket jólététől és vérnyomásától függetlenül kell bevenni (kivéve, ha a kezelő orvos másként rendelkezik). Csak a kezelőorvos törölheti vagy cserélheti ki a gyógyszert.

A helyesen kiválasztott vérnyomáscsökkentő kezelés meghosszabbíthatja a magas vérnyomásban szenvedő beteg életét, javíthatja életminőségét, csökkentheti a szövődmények kockázatát (fel kell készülnie arra, hogy bizonyos esetekben a magas vérnyomás elleni gyógyszereket egész életre fel lehet tüntetni)..

A vizelethajtók (diuretikumok) a vérnyomás csökkentésére javallottak a következő kóros betegségek jelenlétében:

  • szív elégtelenség;
  • cukorbetegség;
  • magas a visszatérő stroke kockázata;
  • hurok diuretikumok - pangásos szívelégtelenség, veseelégtelenség;
  • tiazid diuretikumok - ischaemiás szívbetegség, szenilis életkor, osteoporosis, köszvény, súlyos hyponatremia;
  • izolált szisztolés angina pectoris időskorúaknál.

A diuretikumok egyik fő előnye az alacsony költség. A diuretikumokat leggyakrabban más osztályok vérnyomáscsökkentő gyógyszereivel kombinálva írják elő hatékonyságuk fokozása érdekében..

A legelterjedtebb vizelethajtók az indapamid (arifon, indap) és a hidroklorotiazid (diklotiazid, hipotiazid). Úgy gondolják, hogy az indapamid nincs káros hatással az anyagcserére (ezért az indapamid magasabb költségeit kell megfizetnie, mint a hidroklorotiazid). Az indapamidról kimutatták, hogy csökkenti a szívroham és a stroke kockázatát hypertoniás betegekben is..

Súlyos magas vérnyomás esetén diuretikumokat és aldoszteron antagonistákat lehet felírni: spironolakton vagy eplerenon (kevesebb mellékhatása van). E gyógyszerek kinevezésének ellenjavallata a vesék alacsony glomeruláris szűrési sebessége (kevesebb, mint 30-60 ml / perc) vagy a magas káliumkoncentráció a vérben (hiperkalémia). Elsődleges hiperaldoszteronizmus esetén a spironolaktont vagy az eplerenont automatikusan felírják.

A béta-blokkolók javasolták a vérnyomás csökkentését az alábbi patológiák jelenlétében:

  • szív elégtelenség;
  • átadott MI;
  • cukorbetegség;
  • angina pectoris, tachikardia, aritmia;
  • tirotoxikózis, migrén, esszenciális remegés;
  • posztoperatív artériás hipertónia;
  • aorta aneurizma;
  • pitvarfibrilláció.

Az orvosok többször is támadták a béta-blokkolókat, ám továbbra is az egyik vezető osztály a hipertónia kezelésében.

A béta-blokkolókat tekintik az első választásnak hipertóniás, 2. típusú cukorbetegségben vagy metabolikus szindrómában szenvedő betegek esetén.

A béta-blokkolók alkalmazása nem komplikált hipertóniában (alacsony MI kialakulásának kockázata) nem praktikus..

  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • bisoprolol;
  • metoprolol;
  • propranolol.

A kalcium antagonisták (kalciumcsatorna blokkolók) a következő kóros betegségek jelenlétében csökkentik a vérnyomást:

  • cukorbetegség;
  • Raynaud-szindróma;
  • bizonyos típusú szívritmuszavarok jelenléte;
  • bal kamra hipertrófia;
  • tünetmentes ateroszklerózis;
  • angina pectoris;
  • krónikus szívelégtelenség;
  • lábak érrendszeri sérülései;
  • izolált szisztolés hipertónia időskorban, metabolikus szindróma.

A kalcium antagonisták a legnépszerűbb vérnyomáscsökkentők. A kalciumcsatorna-blokkolók különösen hatékonyak magas vérnyomás és szívkoszorúér betegség, aritmiák, krónikus vesebetegségek kombinációja esetén..

Kalcium-antagonisták használata javasolt hipertóniás betegeknél, akik sok nátrium-kloridot fogyasztanak, mivel a kalciumcsatorna-blokkolók aktívan ürítik a nátriumot a vizeletben.

Az utóbbi időben a dihidropiridin-kalcium-antagonisták (amplodipin) egyre népszerűbbé válnak. Bebizonyosodott, hogy az amplodipin + egy ACE-gátló (vagy sartán) kombinációja krónikus vesebetegségben gátolja a krónikus veseelégtelenség kialakulását.

Népszerű kalcium-antagonisták:

Az ACE-gátlók (angiotenzin-1 konvertáló enzim) javallották a vérnyomás csökkentését az alábbi patológiák jelenlétében:

  • szív elégtelenség;
  • átadott MI;
  • cukorbetegség;
  • krónikus vesebetegség;
  • csökkent a visszatérő stroke kockázata;
  • a szív bal kamra diszfunkciója;
  • nem diabéteszes nefropátia;
  • mikroalbinuria, proteinuria;
  • csökkent vesefunkció veseelégtelenség tünetei nélkül;
  • pitvarfibrilláció megelőzése;
  • tünetmentes atherosclerosis, lábak érrendszeri elváltozása, metabolikus szindróma.

Az ACE-gátlók nagy igénybevételre számítanak a magas vérnyomás gyógyászatában (különösen kombinált tabletták, amelyek két hatóanyagot tartalmaznak egyszerre: ACE-gátló + diuretikum vagy ACE-gátló + kalcium-antagonista).

Kísérletileg bebizonyosodott, hogy az ACE-gátlók hipertóniás betegekben az erek és a vesék védelmével csökkentik a szívroham és a stroke kockázatát.

Az ACE-gátlók leggyakoribb mellékhatása a száraz köhögés, mely a betegek 10–15% -ánál alakul ki.

Népszerű ACE-gátlók:

A Sartans (angiotenzin-II receptor blokkolók) a következő kóros betegségek jelenlétében csökkentik a vérnyomást:

  • szív elégtelenség;
  • cukorbetegség;
  • krónikus vesebetegség;
  • nephropathia;
  • mikroalbinuria, proteinuria;
  • a szív bal kamra hipertrófia;
  • átadott MI;
  • metabolikus szindróma.

A szartánok fokozatosan meghódítják a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek piacát, és ma már elsődlegesen használják a magas vérnyomás kezelésében. A sartánok egyik fő előnye a betegek kiváló toleranciája és néhány mellékhatás. Úgy gondolják, hogy a sartanok csökkentik a magas vérnyomású betegek szívroham és stroke kockázatát, védik az ereket és a veséket, nem rosszabb, mint az ACE-gátlók.

Úgy gondolják, hogy a sartánok előnyösebbek az ACE-gátlókkal szemben a nem komplikált hipertónia, valamint a 2. típusú diabetes mellitus kezelésében nephropathia jelenlétében. Ezenkívül az ACE-gátlók helyett sartaneket írnak fel, ha a betegnél száraz köhögés alakul ki.

A fő oka annak, hogy a sartánok még nem találtak olyan széles körű alkalmazást, mint az ACE-gátlók, az ismeretek hiánya..

Másodlagos vonású magas vérnyomás elleni gyógyszerek

  • metildopával;
  • klonidin;
  • physiotens;
  • Q10 koenzim.

Ezek a gyógyszerek nem alacsonyabban csökkentik a vérnyomást, mint a fenti főbb csoportok gyógyszerei, azonban ezeknek is vannak mellékhatásaik, vagy még mindig nem ismertek jól. Ezért a második vonalbeli magas vérnyomás elleni gyógyszerek kinevezésére csak "szélsőséges" esetekben kerül sor, a fő tabletták kiegészítéseként..

Béta-blokkolók: a drogok listája

A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katecholaminok: az adrenalin és a norepinefrin. Ezek kiválasztódnak a véráramba, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiakat két nagy csoportra osztják: alfa- és béta-adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszthatók.

A β1-adrenoreceptorok aktiválásakor növekszik a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, a koszorúér artériák kibővülnek, javul a szív vezetőképessége és automatizmusa, javul a májban a glikogén bontása és az energiatermelés.

Amikor a β2-adrenoreceptorok izgatottak, az erek falai és a hörgők izmai ellazulnak, a méh tónusa terhesség alatt csökken, az inzulin felszabadulása és a zsír lebontása növekszik. Így a béta-adrenerg receptorok stimulálása katecholaminok segítségével az összes test erő mozgósításához vezet az aktív élethez.

Béta-blokkolók (BAB) - egy olyan gyógyszercsoport, amely köti a béta-adrenerg receptorokat és gátolja a katecholaminok hatását rájuk. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában..

A cselekvés mechanizmusa

A BAB csökkenti a szív összehúzódások gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása..

A diasztole meghosszabbodik - a pihenés és a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér érét megtöltik vér. A szívkoszorúér perfúziójának (szívizom-vérellátás) javulását elősegíti az intrakardiális diasztolés nyomás csökkenése..

Újból megoszlik a véráramlás a normál vérellátásból az ischaemiás területekre, amelynek eredményeként javul a fizikai aktivitás toleranciája.

A BAB antiaritmiás hatású. Elnyomják a katecholaminok kardiotoxikus és aritmogén hatását, és megakadályozzák a kalcium-ionok felhalmozódását a szívsejtekben, ami rontja a szívizom energia metabolizmusát.

Osztályozás

A BAB egy kiterjedt gyógyszercsoport. Sokféle módon osztályozhatók..
Kardioselektivitás - egy gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja, anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek és a méh falán helyezkednek el. Minél magasabb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légúti és perifériás erek egyidejű betegségeivel, valamint a cukorbetegséggel szemben. A szelektivitás azonban relatív fogalom. Nagy gyógyszeres adagolás esetén a szelektivitás mértéke csökken.

Néhány BAB-nak belső szimpatomimetikus aktivitása van: képes bizonyos mértékben stimulálni a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek ritkábban lassítják a szívritmust és összehúzódásainak erősségét, ritkábban vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, kevésbé hátrányosan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Néhány BAB képes erek kiegészítésére, azaz értágító tulajdonságokkal is rendelkeznek. Ez a mechanizmus a kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenerg receptorok blokkolásával vagy az érfalak közvetlen működésével valósul meg..

A hatás időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének tulajdonságaitól függ. A lipofil gyógyszerek (propranolol) több órán keresztül hatnak és gyorsan kiválasztódnak a testből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban írhatók fel. Hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) szintén létrehoztak. Ezen kívül vannak olyan BAB, amelyek nagyon rövid hatástartamúak - akár 30 perc (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioselektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • szotalol (sotagexal, tensol);
  • timolol (blokád);
  • nipradiiol;
  • festrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wenken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (bétapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocardium, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (bétakard, tenormin);
  • bétaxolol (betak, lokren, kerlon);
  • öszmolol (brebiblock);
  • biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, reardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiproloi;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB érrendszeri tulajdonságokkal:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • medroxaloi;
  • nipradiiol;
  • pindolol.

4. BAB hosszú hatású:

5. Kardioselektív ultrahang rövid hatású BAB:

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségeire

Angina pectoris

Sok esetben a BAB az egyik vezető szer az angina pectoris kezelésére és a rohamok megelőzésére. A nitrátoktól eltérően, ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszer-rezisztenciát) hosszabb ideig történő alkalmazás esetén. A BAB képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a testben, ez lehetővé teszi egy idő után a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezenkívül ezek a szerek magukat a szívizomot is védik, javítva az előrejelzést azáltal, hogy csökkentik a szívizom-visszatérés kockázatát.

Az összes BAB anginális aktivitása nagyjából azonos. Választásukat a hatás időtartama, a mellékhatások súlyossága, a költségek és egyéb tényezők határozzák meg.

Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve annak hatékonyságát. Az adagot úgy választják meg, hogy a nyugalmi pulzusszám ne legyen alacsonyabb, mint 50 per perc, és a szisztolés vérnyomás szintje legalább 100 mm RT legyen. Művészet. A terápiás hatás kezdete után (az angina rohamok megállítása, a testgyakorlás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan csökkentik a minimális effektív értékre..

A BAB nagy dózisának hosszú távú használata nem praktikus, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. Mivel ezeknek a gyógyszereknek a nem megfelelő hatékonysága jobb, ha ezeket kombinálják más drogcsoportokkal.

A BAB nem hirtelen megszakítható, mivel ez megvonási szindrómát okozhat.

A BAB különösen akkor javasolt, ha az angina pectorist sinus tachikardia, artériás hipertónia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják..

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása miokardiális infarktus esetén korlátozza a szívizom nekrózisának területét. Ugyanakkor csökken a mortalitás, az ismételt miokardiális infarktus és a szívmegállás kockázata.

A BAB-nak ilyen hatása van belső szimpatomimetikus aktivitása nélkül, előnyösebb kardioselektív szerek használata. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachikardia, az infarktus utáni angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachiszisztolés formája kombinációjában..

Ellenjavallatok hiányában a BAB azonnal felírható minden kórházba történő bevezetést követően. Mellékhatások hiányában kezelésük legalább egy évig tart a miokardiális infarktus után.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB szívbetegség kezelésére való alkalmazását vizsgálják. Úgy gondolják, hogy szívbetegség (főleg diasztolés) és angina pectoris kombinációjával alkalmazhatók. A ritmuszavarok, artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolés formája krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ennek a gyógyszercsoportnak a kinevezését.

Hipertóniás betegség

A BAB a hypertonia kezelésében javallt, amelyet a bal kamra hipertrófia komplikált. Széles körben alkalmazzák az aktív életmódot bevezető fiatal betegekben is. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia kombinációja és angina pectoris vagy szívritmuszavarok, valamint a miokardiális infarktus után írják elő..

Szív ritmuszavarok

A BAB szívritmuszavarokhoz, például pitvarfibrillációhoz és flutterhez, supraventrikuláris aritmiákhoz és rosszul tolerálható szinusztachikardiahoz alkalmazzák. A kamrai aritmiákra is felírhatók, ám ezek hatékonysága általában kevésbé kifejezett. A BAB káliumkészítményekkel kombinálva a glikozid intoxikáció okozta aritmiák kezelésére szolgál..

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BAB gátolja a szinuszcsomó azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek szív összehúzódásokat okoznak, és sinus bradycardia-t okoznak - az impulzus lassulása percenként 50-nél kisebb értékre. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejezett a BAB-ban belső szimpatomimetikus aktivitással..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek eltérő mértékű atrioventrikuláris blokádot okozhatnak. Csökkentik a pulzusszámot is. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejezett a BAB-ban, értágító tulajdonságokkal. A BAB csökkenti a vérnyomást.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás érrendszeri görcsöt okoznak. A végtagok lehűlése jelentkezhet, a Raynaud-szindróma kimenetele tovább romlik. Az értágító tulajdonságokkal rendelkező készítmények szinte nem tartalmazzák ezeket a mellékhatásokat..

A BAB csökkenti a vese véráramát (a nadolol kivételével). Az ilyen szerrel végzett kezelés során a perifériás keringés romlása miatt néha súlyos általános gyengeség jelentkezik.

Légzőrendszer

A BAB okozza a hörgők görcsét a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokádja miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioselektív szerekben. Az angina pectoris vagy a magas vérnyomás elleni hatásos dózisuk azonban gyakran meglehetősen magas, míg a kardioselektivitás jelentősen csökkent..
A BAB nagy dózisának alkalmazása apnét vagy átmeneti légzési elégtelenséget okozhat..

A BAB súlyosbítja a rovarcsípésekre, a gyógyszer- és élelmiszer-allergénekkel szembeni allergiás reakciók menetét.

Idegrendszer

A propranolol, metoprolol és más lipofil BAB bejut a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriakárosodást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma fordul elő. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-ban, különösen az atenololban.

A BAB kezelése a neuromuscularis vezetőképesség megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet..

Anyagcsere

A nem szelektív BAB gátolja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a elhúzódó hypoglykaemia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegekben. A hipoglikémia hozzájárul az adrenalin vérbe történő felszabadításához, hatással az alfa-adrenerg receptorokra. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet..

Ezért, ha BAB-ot kell felírni az egyidejűleg fennálló diabetes mellitusban szenvedő betegek számára, akkor a kardioselektív gyógyszereket kell előnyben részesíteni, vagy helyettesíteni kalcium-antagonistákkal vagy más csoportok gyógyszereivel..

Számos BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (magas sűrűségű alfa-lipoproteinek) tartalmát a vérben és növeli a „rossz” szintjét (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek). A β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitású készítmények (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) megfosztottak ettől a hátránytól.

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális rendellenességekkel jár: merevedési rendellenességek és nemi vágy elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem egyértelmű.

A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, eritéma, psoriasis tünetei. Ritka esetekben regisztrálják a hajhullást és a szájgyulladást..

Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés gátlása agranulocytosis és trombocytopenikus purpura kialakulásával.

Megvonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy adagban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása az úgynevezett megvonási szindrómát válthatja ki. Ez az angina rohamok növekedésében, kamrai aritmiák előfordulásában és a szívizom-infarktus kialakulásában nyilvánul meg. Enyhebb esetekben az elvonási szindrómát tachikardia és fokozott vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB adagolásának leállítása után jelentkezik.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • lassan, két hét alatt törölje a BAB-ot, fokozatosan csökkentve az adagot egy időben;
  • a BAB eltörlése alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, ha szükséges, növelni kell a nitrátok és más angiinalinalis, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB abszolút ellenjavallt a következő helyzetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • beteg sinus szindróma;
  • atrioventrikuláris blokk II - III fok;
  • szisztolés vérnyomás szintje 100 mm RT. Művészet. és alatt;
  • pulzusszám kevesebb, mint 50 percenként;
  • rosszul szabályozott inzulinfüggő diabetes mellitus.

A BAB kinevezésének relatív ellenjavallata a Raynaud-szindróma és a perifériás artériák atherosclerosis, az időszakos claudáció kialakulásával.

A kombinált vérnyomáscsökkentő kezelés helye az artériás hipertónia modern kezelésében

J. D. Kobalava
Oroszországi Népek Barátság Egyeteme

KLINIKAI FARMAKOLÓGIA ÉS TERAPIA, 2001, 10. (3)

Közismert, hogy az artériás hipertónia vérnyomásának normalizálása nagyon ritka. Az Egyesült Államokban és Franciaországban elért legjobb mutatók 27, illetve 33%. A legtöbb más régióban az indikátor 5-10% között mozog. 1989-ben egy glasgowi vérnyomás klinika tanulmánya megerősítette a kezelés eredményeként elért vérnyomás domináns szerepét az artériás hipertónia (AH) prognózisában, és egyértelműen kimutatta a kardiovaszkuláris mortalitás és morbiditás magas arányát, nem megfelelő csökkentéssel. Később ezeket a rendelkezéseket a NOT tanulmánya megerősítette [6]. A magas vérnyomás normalizálásának eszközeként a magas vérnyomáscsökkentő szerek együttes használata mindig jelen volt a magas vérnyomás gyógyszergyógyászati ​​arzenáljában [2,7]. Ugyanakkor felülvizsgálták a kombinált terápia helyét a hipertónia kezelésében elért nézeteket. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek első rögzített kombinációi (rezerpin + hidralazin + hidroklorotiazid; alfa-metildopa + hidroklorotiazid; hidroklorotiazid + kálium-megtakarító diuretikumok) jelentek meg a 60-as évek elején. A 70-es és 80-as években a vezető helyet a vizelethajtók kombinációja, általában nagy adagban adták, béta-blokkolókkal vagy központi hatású gyógyszerekkel. Azonban hamarosan, az új gyógyszerosztályok megjelenése miatt, a kombinált terápia népszerűsége jelentősen csökkent. Helyette a gyógyszerek differenciált megválasztásának taktikája váltotta fel, a maximális dózisban történő alkalmazásukkal a monoterápiás kezelés során. A magas dózisú vérnyomáscsökkentő szerekkel végzett monoterápia gyakran a vérnyomást növelő ellenszabályozó mechanizmusok aktiválásához és / vagy a mellékhatások kialakulásához vezetett. Ebben a tekintetben nem meglepő, hogy az elkövetkező évtizedben az angiotenzin-konvertáló enzimgátlók (ACE-k) és a kalcium-antagonisták magasabb vérnyomáscsökkentő hatása nem valósult meg, és a kombinált terápiához való hozzáállás inga visszatért eredeti helyzetébe, azaz annak szükségességét a hipertóniában szenvedő betegek többsége elismerte. E megközelítés evolúciójának új fordulója a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek rögzített alacsony dózisú kombinációinak megjelenésével jár a 90-es évek végén. Ezek olyan kombinációk voltak, amelyek nem tartalmaztak diuretikumot (kalcium-antagonista + ACE-gátló; dihidropiridin-kalcium-antagonista + béta-blokkoló), vagy alacsony adagokban tartalmazták. Már 1997-ben 29 rögzített kombinációt jelentettek az antihipertensív gyógyszerek listáján az Egyesült Államok Közös Nemzeti Bizottságának (VI) jelentéseiben [8]. Az alacsony dózisú kombinált racionális vérnyomáscsökkentő terápia megvalósíthatóságát, különösen azokban a betegekben, akiknél nagy a kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázata, a WHO / az artériás hipertóniával foglalkozó nemzetközi társaság (1999) és a DAG-1 (2000) legutóbbi ajánlásai megerősítették [3,10]..

Így a kombinált vérnyomáscsökkentő kezelés történetében a következő szakaszokat lehet megkülönböztetni: I - a rauwolfia származékokat és / vagy komponenseket tartalmazó kombinációk használata nagy adagokban; II - diuretikumok kombinációjának alkalmazása nagy vagy közepes dózisban béta-blokkolókkal, kálium-megtakarító diuretikumokkal, ACE-gátlókkal és III. - rögzített kombinációk diuretikumok nélkül (béta-blokkoló + digi-dipiridin kalcium-antagonista; kalcium-antagonista + ACE-inhibitor) vagy diuretikumokat tartalmazó túlnyomóan alacsony dózisok (hidroklorotiazid 6,25–12,5 mg; indapamid 0,625 mg)


Ábra. 1. A kombinált terápia gyakorisága a fő vizsgálatokban magas vérnyomásban szenvedő betegekben (%)
A különböző gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatásának jelentős variabilitását többször megerősítették keresztmetszeti és longitudinális klinikai vizsgálatokban. Ugyanakkor a drogok egyedi megválasztására vonatkozó megbízható kritériumok keresése sikertelen volt. Ezenkívül a különféle osztályú antihipertensív gyógyszerekkel végzett monoterápia hatékonysága általában összehasonlítható: a betegek 40-50% -a reagál a kezelésre. A kombinációs terápia visszatérését gyakran összekapcsolják a NOT megakutatásának eredményeivel, amelyek megerősítették a vérnyomás célszintjének kötelező elérését a kardiovaszkuláris kockázat tényleges csökkentése érdekében. A probléma megoldására a betegek 2/3-án kombinációs kezelésre volt szükség. Hasonló adatokat nyertünk a legtöbb idézett AH-vizsgálat retrospektív elemzéséből (1. ábra). Minél alacsonyabb a kívánt célnyomás szintje (például cukorbetegségben és veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén), annál több gyógyszerre van szükség a beteg számára. Így a következő pontok indokolhatják a kombinált vérnyomáscsökkentő kezelés relevanciáját: különféle osztályú gyógyszerek hatása a vérnyomás szabályozásában részt vevő különféle élettani rendszerekre, és a kezelésre reagáló betegek számának bizonyított növekedése 70-80% -ig; a vérnyomás növelését célzó szabályozó mechanizmusok semlegesítése; a szükséges látogatások számának csökkentése; a vérnyomás gyorsabb normalizálásának lehetősége a nemkívánatos események gyakoriságának növelése nélkül (gyakran csökken); gyakori szükség van a vérnyomás gyors és jól tolerálható csökkentésére és / vagy alacsony vérnyomásértékek elérésére magas kockázatú csoportokban; lehetőség a kinevezés indikációinak kibővítésére.

A racionális kombinációs kezelésnek számos kötelező feltételnek meg kell felelnie: az összetevők biztonságossága és hatékonysága; mindegyik hozzájárulása a várt eredményhez; eltérő, de kiegészítő tevékenységi mechanizmusok; nagyobb hatékonyság, mint az egyes összetevők monoterápiája; az összetevők egyensúlya a bio-akadálymentesség és a hatás időtartama szerint; az organoprotektív tulajdonságok erősítése; a vérnyomás emelésének univerzális (leggyakoribb) mechanizmusaira gyakorolt ​​hatás; a mellékhatások csökkentése és a jobb tolerancia. Az asztalban. Az 1. ábra bemutatja a fő kábítószer-osztályok nemkívánatos következményeit és azok kiküszöbölésének lehetőségét egy második gyógyszer hozzáadásakor.

1. TÁBLÁZAT: A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek káros hatásai és azok kiküszöbölésének lehetősége

A gyógyszerAz A drog lehetséges hatásaiJavító gyógyszer
Dihidropiridin AKSNS aktiválás, szívverésBéta blokkoló
Dihidropiridin AKPerifériás ödémaACE-gátlók
VizelethajtóHypokalemia, hypomagnesemia, inzulinrezisztencia (?), ASD és / vagy SNA aktiválásaACE-gátlók,
AT blokkolók1-receptorok
Antiadrenerg gyógyszerekFolyadékvisszatartás, ödéma, pszeudorezisztenciaVizelethajtó
VizelethajtóDyslipidaemiaAlfa-blokkoló
Béta blokkolóNátrium-visszatartás, csökkent szívteljesítmény és a vese véráramlásaVizelethajtó
Béta blokkolóPerifériás érrendszeri görcsökKalcium antagonista
Alfa-blokkolóVazodilatáció, első adag hipotenzió, posturalis hypotoniaBéta blokkoló
Megjegyzés: AK - kalcium antagonista, PAC - renin-angiotenzin rendszer, SNS - szimpatikus idegrendszer

Két hasonló, farmakodinámiás tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer kombinációjának használata eltérő következményekkel járhat a kvantitatív interakciós paraméterek szempontjából: szenzibilizáció (0 + 1 = 1,5); additív hatás (1 + 1 = 1,75); összegzés (1 + 1 = 2) és a hatás fokozása (1 + 1 = 3). Ebben a tekintetben meglehetősen önkényes megkülönböztetni a vérnyomáscsökkentő szerek racionális és irracionális kombinációit (2. táblázat).

2. Táblázat Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek lehetséges kombinációi

Megalapozott racionális kombinációk

    Vizelethajtó + béta-blokkoló
    Vizelethajtó + ACE-gátló
    Béta-blokkoló + kalcium-antagonista (dihidropiridin)
    Kalcium antagonisták (dihidropiridin és nem-dihidropiridin) + ACE-gátló

Lehetséges racionális kombinációk

    Vizelethajtó + AT blokkoló1-receptorok
    Béta blokkoló + alfa1-blokkoló
    Kalcium antagonista + AT blokkoló1-receptorok
    Béta blokkoló + alfa1-blokkoló
    Kalcium antagonista + imidazolin receptor agonista
    ACE-inhibitor + imidazolin receptor agonista
    Vizelethajtó + imidazolin receptor agonista

Lehetséges, de kevésbé racionális kombinációk

    Kalcium antagonista + vízhajtó
    Béta-blokkoló + ACE-gátló
    Béta-blokkoló + veranamil vagy diltiazem
    ACE-inhibitor + kálium-megtakarító diuretikumok
    Kalcium antagonista (dihidropiridin) + alfa1-blokkoló

Kombinációk, amelyek racionalitása tisztázást igényel

    ACE-gátló + AT-blokkoló1-receptorok
    Kalcium antagonista (dihidropiridin) + kalcium antagonista (nem dihidropiridin)
    ACE-gátló + alfa1-blokkoló
A kombinált kezelés nem mindig jelenti a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódását, és a mellékhatások fokozódásához vezethet (3. táblázat)..

3. TÁBLÁZAT A vérnyomáscsökkentő szerek együttes alkalmazásának káros hatásai

A gyógyszerB gyógyszerA B gyógyszer által fokozott káros hatások
Vizelethajtóértágítókhypokalemia
Nem-dihidropiridin AKBéta blokkolóAtrioventrikuláris blokk, bradycardia
Alfa-blokkolóVizelethajtóElső adag hipotenzió, posturalis hypotonia
ACE-gátlóVizelethajtóA glomeruláris szűrési sebesség csökkentése
ACE-gátlóKálium-takarékos vizelethajtókhiperkalémiára
VizelethajtóBéta blokkolóHiperglikémia, diszlipidémia
hidralazinnalDihidropiridin AKPalpitáció, miokardiális ischaemia
Dihidropiridin AKAlfa-blokkolóAlacsony vérnyomás
ACE-gátlóAlfa-blokkolóAlacsony vérnyomás

A kombinációs terápia különféle módon alkalmazható. Két, három vagy több gyógyszert lehet felírni egymás után, fokozatosan titrálva az összetevők adagjait. A célvérnyomás elérése után a kiválasztott kombináció felhasználható hosszú távú fenntartó terápiában. A rögzített kombinált gyógyszerek nagyon értékesek a racionális kezelés szempontjából, amelyek fejlesztésekor javított adagolási formákat alkalmaznak. Az alacsony dózisú kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszerek előnyei a következőket tartalmazzák: a beadás egyszerűsége és könnyű kezelése; megkönnyíti a dózis titrálását; a gyógyszer felírásának egyszerűsége; fokozott beteg elkötelezettség; a káros események gyakoriságának csökkentése az összetevők dózisának csökkentésével; irracionális kombinációk alkalmazásának kockázatának csökkentése; bizalom az optimális és biztonságos adagolási rendben; árcsökkentés. Hátrányok az összetevők rögzített adagjai, a káros események okainak azonosításának nehézségei, az összes felhasznált komponens iránti bizalom hiánya. A kombinált gyógyszerekre vonatkozó további követelmények a kiszámíthatatlan farmakokinetikai kölcsönhatások hiánya, valamint a maradék és a maximális hatások optimális aránya. Az összetevők ésszerű kiválasztása előfeltételeket teremt a napi egyszeri gyógyszerek kinevezéséhez, amelyeket naponta kétszer vagy akár háromszor kell alkalmazni a monoterápiával (néhány béta-blokkoló, ACE-gátló és kalcium-antagonista)..

Tiazid-vízhajtók + kálium-megtakarító diuretikumok: amilorid + hidroklorotiazid, spironolakton + hidroklorotiazid, triamteren + hidroklorotiazid (Triampur). Ez a kombináció megakadályozhatja a kálium- és magnéziumveszteséget, azonban jelenleg nem alkalmazzák, tekintettel az ACE-gátlók jelenlétére, amelyek nemcsak hatékonyan tudják megakadályozni a hipokalemia és hypomagnesemia kialakulását, hanem jobban tolerálhatók.

Tiazid-diuretikum + béta-blokkoló: tenoretikum (50 vagy 100 mg atenolol + 25 mg klórtalidon), Lopressor (50 vagy 100 mg metoprolol + 25 vagy 50 mg hidroklorotiazid) és Inderide (propranolol 40 vagy 80 mg + hidroklorotiazid 25 mg). A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek két legjobban tanulmányozott osztályának kombinációja. A béta-blokkoló modulálja a vizelethajtó alkalmazásának következő lehetséges hatásait: tachycardia, hypokalemia és a renin-angiotenzin rendszer aktiválása. A vizelethajtó képes kiküszöbölni a béta-blokkolók által okozott nátrium-késleltetést. Bizonyítékok vannak arra, hogy egy ilyen kombináció az esetek 75% -ában biztosítja a vérnyomás szabályozását. Mindazonáltal tisztázni kell a kombináció elhúzódó alkalmazásának következményeit, mivel az összetevőknek a lipid, szénhidrát, purin anyagcserére, valamint a szexuális aktivitásra gyakorolt ​​lehetséges káros hatásai lehetnek.

Vizelethajtó + ACE-gátló vagy AT-receptorok blokkolói. Nagyon hatékony kombinációk, amelyek hatást gyakorolnak a magas vérnyomás két fő patofiziológiai mechanizmusára: a nátrium- és vízvisszatartásra, valamint a renin-angiotenzifikáló rendszer aktiválására. Az ilyen kombinációk hatékonyságát kimutatták az alacsony, normális és magas reninű magas vérnyomás esetén, beleértve azokat a betegeket is, akik nem reagálnak a renin-angiotenzin blokkolókra (például afroamerikaiak). A magas vérnyomás ellenőrzés gyakorisága 80% -ra nő. A renin-angiotenzin-rendszer blokkolók kiküszöbölik a hipokalemia, hypomagnesemia, diszlipidémia, a szénhidrát-anyagcsere rendellenességeit, amelyek diuretikumokkal történő monoterápiában alakulhatnak ki. AT blokkoló alkalmazás1-A losartan receptorok segítenek csökkenteni a húgysav szintet. Az ilyen kombinációk nagyon ígéretesek a bal kamrai hipertrófiában és cukorbetegségben szenvedő betegeknél. Ennek a készítménynek a leghíresebb kombinációs gyógyszerei a Caposide (25 vagy 50 mg kaptopril + 15 vagy 25 mg hidroklorotiazid), Co-Renitec (10 mg enalapril + 12,5 mg hidroklorotiazid), Gizaar (50 mg losartan + hidroklorotiazid 12,5 mg). A Noliprel további előnyös potenciállal rendelkezik, amely a 2 mg perindopril és a metabolikusan semleges diuretikum 0,625 mg kombinációja..

ACE-gátló + kalcium-antagonista. Az ACE-gátlók kalcium-antagonisták hatására semlegesítik a szimpathoadrenális rendszer lehetséges aktiválását. Annak a képességének a segítségével, hogy ezt a rendszert aktiválni lehet, a kalcium-antagonisták a következő sorrendben vannak (csökkenő sorrendben): rövid hatású dihidropiridinek, hosszú hatású dihidropiridinek, nem-dihidropiridin kalcium antagonisták. Venodiláló tulajdonságokkal az ACE-gátlók csökkentik a perifériás ödéma gyakoriságát, amely az arterioláris dilatáció eredményeként alakul ki kalcium antagonisták hatására. Másrészt a kalcium-antagonisták triuretikás hatása negatív nátrium-egyensúlyt hoz létre és fokozza az ACE-gátlók hipotenzív hatását. Bátorító klinikai tapasztalatok vannak az ilyen kombinációk alkalmazásával kapcsolatban. Különösen a FACET tanulmányban a kardiovaszkuláris megbetegedés és mortalitás legjobb mutatóit pontosan a fosinoprilt és amlodipint kapó betegek csoportjában értük el. A NOT vizsgálata során a kalcium antagonistát, a felodipint már a második szakaszban kiegészítették egy kis adag ACE-gátlóval. Ez a legnagyobb tanulmány, amelyben a kombinált vérnyomáscsökkentő kezelésnek a káros következmények kockázatára gyakorolt ​​hatását vizsgálták, és a betegek több mint 90% -ánál kimutatták a diasztolés célvér elérésének lehetőségét. Tavaly széles körben megvitatták a HOPE tanulmány eredményeit, amelyek nagy érdeklődésre számot tartanak a magas kockázatú csoportokban a magas vérnyomás elleni kombinált terápia hatékonysága szempontjából. A vérnyomás emelkedett a vizsgálatba bevont betegek 47% -ánál; többségük szívkoszorúér betegségben is szenvedett. A ramipril és kalcium-antagonisták kombinált alkalmazásának gyakorisága 47%, béta-blokkolók - 40%, diuretikumok - 25%. A kalcium-antagonista és az ACE-gátló kombinációja vonzó a nemcsak a kardioprotektiv, hanem a nephroprotektív hatás fokozása szempontjából is [9]. Jelenleg ezen osztályok gyógyszereinek számos rögzített kombinációja létezik: Lautrel (2,5 vagy 5 mg amlodipin + 10 vagy 20 mg benazepril), Tarka (verapamil ER + trandolapril a következő adagokban, mg-ban - 180/2, 240/1, 240 / 2, 240/4), Lexel (5 mg felodipin + 5 mg enalapril).

Kalcium antagonista (dihidropiridin) + béta-blokkoló. Ez a kombináció ésszerű a hemodinamikai és metabolikus kölcsönhatások szempontjából [5]. Számos adat nemcsak az erősen vazóziszelektív dihidropiridin-kalcium-antagonista felodipin és a kardioselektív (3-adrenerg metoprolol 5 és 50 mg-os adagokban (Logimax) [1,7] kombinációjának) elméleti érvényességét, hanem gyakorlati értékét is jelzi. Az összetevőket a multicentrikus klinikai vizsgálatokban jól tanulmányozták. A metoprolol és a metoprolol SR alábbi hatásait kimutatták a HAPPPY, MAPHY, MERIT HF vizsgálatokban: a teljes és a kardiovaszkuláris mortalitás jelentős csökkenése, beleértve a szívelégtelenséget; kifejezett kardioprotektiv hatás a miokardiális infarktus kezelésében és megelőzésében, nincs hatással a szénhidrát és lipid anyagcserére. A bizonyítékok alapján a kalcium-antagonista felodipin nemcsak gyógyszercsoportjában, hanem az összes vérnyomáscsökkentő gyógyszer között is az egyik vezető pozíciót foglalja el. A NOT, V-HeFT, STOP-HYPERTENSTON-2 klinikai vizsgálata során a felodipin alábbi hatásait állapították meg: a teljes perifériás érrendszeri ellenállás és a szívizom terhelése; fokozott szívteljesítmény nyugalomban és fizikai erőfeszítések során; fokozott edzési tolerancia; a bal kamra hipertrófiájának jelentős csökkenése; a vér reológiai tulajdonságainak javítása; 24 órás vérnyomásmérés egyetlen alkalmazás naponta; magas hatékonyság és jó tolerancia a hipertónia minden szakaszában, életkortól függetlenül; hatékonyság gyakran hipertóniás állapotokkal összefüggésben, mint például koszorúér-betegség, diabetes mellitus, obliteráló endarteritis; ellenjavallatok hiánya (a túlérzékenység kivételével), és ami a legfontosabb, egyértelmű jótékony hatás a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás mutatóira, beleértve a magas kockázatú csoportokat is (időskorú cukorbetegekben). A metoprolol és felodipin viszonylag alacsony adagokban történő alkalmazásának lehetősége lehetővé teszi a Logimax komponenseinek, hogy teljes mértékben megmutatják a kardioselektív és vazoszelektív tulajdonságokat. A Logimax egyedülálló adagolási forma, amely a hatóanyagok szabályozott felszabadulását biztosítja 24 órán keresztül, a Felodipine pedig egy gélmátrix, amely metoprolol mikrokapszulákat tartalmaz. A folyékony tápközeggel való érintkezés után gélhéj képződik, amelynek fokozatos megsemmisülésekor felodipin és mikrokapszulák szabadulnak fel metoprolollal.

A kombinált terápia helye az artériás hipertónia modern kezelésében

A magas vérnyomás gyógyszeres kezelésének első taktikájának kiválasztása gyakran kritikus szerepet játszik a beteg jövőbeli sorsában. A jó választás a kulcs a kezelés magas fokú betartásának, a rossz választás a vérnyomás ellenőrzésének hiányát és / vagy az orvos előírásainak be nem tartását jelenti. A hipertónia gyógyszeres korrekciójának kezdeti sémájának kiválasztása továbbra is empirikus. A hagyományos algoritmusnak megfelelően a kezelést tanácsos egyetlen gyógyszerrel kezdeni, minimális adagban. Egy következő adagban ezt megnövelik, vagy második gyógyszert adnak hozzá. Ez a megközelítés azonban aligha tekinthető mindig igazolhatónak. A magas vérnyomás alapterápiájára szánt modern gyógyszerek teljes mértékben megmutatják képességeiket 4-6 hét után, így a vérnyomáscsökkentő kezelés kiválasztása sok hónapig tarthat, ismételt látogatásokat és gyakran további vizsgálatokat igényelve. A drogok túlnyomó részének bizonyos indikációi (5. táblázat) nem engedik meg rövidebb időtartamot a változó egyéni tolerancia miatt.

5. TÁBLÁZAT. Egyes vérnyomáscsökkentők túlsúlyos használatának indikációi

feltételKábítószer-osztályok
Pangásos szívelégtelenségVizelethajtók, ACE-gátlók
Angina pectorisBéta-blokkolók, AK
Miokardiális infarktusBéta-blokkolók, ACE-gátlók
Diabetikus nefropátiaACE-gátlók
DyslipidsiaACE-gátlók, AK, a-blokkolók
Inzulinrezisztencia / cukorbetegségACE-gátlók, AK, a-blokkolók

Korábban a hosszú távú monoterápiát erősen ajánlották az úgynevezett „enyhe” magas vérnyomásban szenvedő betegek számára. Figyelembe véve az AH korszerű klinikai értelmezését a kockázati szint szempontjából, ezt az ajánlást csak az alacsony kardiovaszkuláris kockázatú betegek kis csoportjára lehet kiterjeszteni. Magas és nagyon magas kockázatú betegeknél gyakrabban kell a rögzített kombinációk alkalmazását már a kezelés első szakaszában alkalmazni. Nem kis jelentőséggel bír a betegek feltételezett ragaszkodása a hipertónia kezeléséhez (6. táblázat). Ha alacsony, akkor a rögzített kombinációk alkalmazását is aktívabban kell javasolni..

6. Táblázat A kezelés betartását befolyásoló tényezők

Kábítószerrel kapcsolatos

    A bevett gyógyszerek mennyisége és az alkalmazás gyakorisága
    Időbe telik

A beteg személyes tulajdonságai

    Oktatási, kulturális és családi helyzet
    Padló
    Dohányzás / ivás

Általános és gazdasági szempontok

    A gyógyszer ára és a költségtérítési rendszer
    A látogatások és a szükséges vizsgák száma
    Az orvos kinevezésére és vizsgálatára váró idő
    Az orvosok képzésének egyéni szintje és alkalmazott szabványok
    Orvos-beteg interakció

Tehát jelenleg két alapvető megközelítést alkalmazhatunk a magas vérnyomás gyógyításában: szekvenciális monoterápia, amíg egy hatékony és jól tolerálható ágenst nem választunk ki, vagy kombinációs terápiát a szekvenciális gyógyszeradagolás vagy a vérnyomáscsökkentő szerek rögzített kombinációinak alkalmazása során. Mindkét megközelítésnek vannak előnyei és hátrányai. A hipertónia patogeneziséről szóló jelenlegi elképzelések felhívják a figyelmet a rögzített alacsony dózisú kombinációkra, amelyek növelhetik a kezelés hatékonyságát, csökkenthetik a mellékhatások kockázatát és fokozhatják a betegek kezeléshez való alkalmazkodását, és ezért nagyszámú beteg esetén optimalizálják a terápiát. Ugyanakkor további nagyszabású, ellenőrzött vizsgálatokra van szükség ezen viszonylag új gyógyszerek hatására az informatív időközi mutatókra és a hosszú távú prognózisra..

Béta-blokkolók: a nem szelektív és kardioselektív gyógyszerek felsorolása, a hatásmechanizmus és az ellenjavallatok

A béta-blokkolók olyan gyógyszercsoportok, amelyek kifejezetten gátolják az adrenalin specifikus receptorokra gyakorolt ​​hatását, amelyek izgatottan vaszkuláris stenosisot (szűkítést) okoznak, felgyorsítják a szívműködést és közvetett módon növelik a vérnyomást. Más néven B-blokkolók, béta-blokkolók.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem megfelelő alkalmazás esetén veszélyesek, sok mellékhatást idéznek elő, ideértve a szívelégtelenségből származó idő előtti halál kockázatát, az izomszerv hirtelen leállását (aszisztolia)..

Az analfabétikus kombináció más gyógyszercsoportok gyógyszereivel (kalcium, káliumcsatorna blokkolók és mások) csak növeli a negatív eredmény valószínűségét.

Ezért a kezelést kizárólag kardiológus végzi, miután teljes diagnosztizáltak és tisztázták a jelenlegi helyzetet..

A cselekvés mechanizmusa

Számos olyan kulcshatás játszik szerepet, amelyek meghatározzák a béta-blokkolók hatékonyságát..

A pulzusszám növekedése biokémiai folyamat. Bizonyos értelemben a mellékvesekéreg hormonjai által a szívizomban elhelyezkedő speciális receptorokra gyakorolt ​​hatás provokálja, amelyeknek fő része az adrenalin.

Általában ő az, aki a sinus tachikardia és a szupraventrikuláris egyéb formák, az úgynevezett "nem veszélyes" (feltételesen) aritmiák bűnösévé válik..

Bármely generációs B-blokkoló hatásmechanizmusa segít elnyomni ezt a folyamatot biokémiai szinten, amelynek következtében nem növekszik az érrendszeri tónus, a pulzus csökken, normál határokon belül mozog, a vérnyomás szintje kiemelkedik (ami veszélyes lehet például a megfelelő arányú emberek számára) HELL, az úgynevezett normotonikus).

Az általános pozitív hatások, amelyek meghatározzák a béta-blokkolók széles körű alkalmazását, az alábbiak szerint reprezentálhatók:

  • Az értágulat Emiatt megkönnyíti a véráramlást, normalizálódik a sebesség, csökken az artériák falának ellenállása. Közvetett módon ez segít csökkenteni a betegek nyomását..
  • A pulzus csökkenése. Antiaritmiás hatás is fennáll. Nagyobb mértékben ez látható a szupraventrikuláris típus alkalmazásának példájánál tachikardia esetén.
  • Hipoglikémiás megelőző hatás. Vagyis a béta-blokkoló csoport gyógyszerei nem korrigálják a vér cukorkoncentrációját, hanem megakadályozzák egy ilyen állapot kialakulását.
  • Csökkenti a vérnyomást. Az elfogadható számokig. Ez a hatás messze nem mindig kívánatos, mivel a gyógyszereket nagyon óvatosan alkalmazzák alacsony vérnyomású betegek esetén, vagy egyáltalán nem írják fel őket..
Figyelem:

Van egy nemkívánatos hatás, amely mindig jelen van, függetlenül a gyógyszer típusától. Ez a hörgők lumenjének szűkítése. Ez a hatás különösen a légzőszervi betegségekben szenvedő betegek számára veszélyes..

Osztályozás

A drogok meghatározása a csoport alapján történhet. Számos módszernek nincs értéke a hétköznapi betegek számára, és a gyakorlati szakemberek és gyógyszerészek sokkal inkább megértik azokat a farmakokinetika és a testre gyakorolt ​​hatás jellemzői alapján.

A tételek osztályozásának fő módszere a kardiovaszkuláris és egyéb rendszerekre gyakorolt ​​lehetséges hatás. Ennek megfelelően három csoport van.

Szív-szelektív béta-2 blokkolók (1. generáció)

Ezeknek a legszélesebb körű alkalmazási köre van, azonban ez az ellenjavallatok és a veszélyes mellékhatások számát jelentős mértékben befolyásolja.

A nem szelektív gyógyszerek jellemző tulajdonsága az a képesség, hogy egyszerre befolyásolják mindkét típusú adrenerg receptorokat: béta-1 és béta-2..

  • Az első a szívizomban található, mivel az eszközöket kardioselektívnek nevezik.
  • A második a méhben, a hörgőkben, az erekben, valamint a szívszerkezetekben helyezkedik el.

Ezért a gyógyszeres szelektivitás nélküli kardioselektív gyógyszerek ugyanúgy hatnak az összes testrendszerre..

Nem lehet azt mondani, hogy egyesek jobbak, mások rosszabbak. Minden gyógyszernek megvan a maga hatálya, ezért azokat eseti alapon értékelik.

A timolol

Szív-érrendszeri patológiák kezelésére nem használják, ami nem teszi kevésbé fontos eszközzé.

Formálisan, mivel nem szelektív, a gyógyszer képes enyhén csökkenteni a nyomás szintjét, ami ideális eszköz a glaukóma számos formájának kezelésére (szembetegség, amelyben a tonometriai paraméterek növekednek)..

Alapvető gyógyszernek tekinthető, szerepel a megfelelő listában. Cseppként használható.

nadolol

A lágy, kardioselektív béta-2 adrenerg blokkoló, amelyet a magas vérnyomás korai stádiumainak kezelésére használnak, nehéz helyzetben korrigálja az előrehaladott formákat, ezért a kétes hatás miatt gyakorlatilag nem írják elő..

A Nadolol fő alkalmazási területe a szívkoszorúér betegség. Meglehetősen régi gyógyszernek számít, amelyet óvatosan alkalmaznak az erekkel kapcsolatos problémák esetén..

A propranolol

Nyilvánvaló hatása van. A hatás elsősorban a szív.

A gyógyszer képes csökkenteni a szívverések gyakoriságát, csökkenti a szívizom összehúzódási képességét, gyorsan befolyásolja a vérnyomást.

Paradox dolog, de ahhoz, hogy egy ilyen gyógyszert alkalmazhasson, egészségesnek kell lennie, mivel súlyos szív elégtelenség esetén, hajlamosak a vérnyomás kritikus csökkenésére és összeomlási állapotokra, a gyógyszeres kezelés tilos..

Anaprilin

Széles körben alkalmazzák az artériás hipertónia, szívbetegség szisztémás terápiájában, anélkül, hogy csökkentené a szívizom kontraktilitását.

Közismert az a képesség, hogy gyorsan és hatékonyan megállítsa a szupraventrikuláris aritmiák, főleg a sinus tachikardia rohamait..

Provokálhatja az erek angiospasmát (éles szűkülését), ezért óvatosan kell alkalmazni.

Javasoljuk, hogy ne kezdje el az utasításban szereplő aritmia megállításához javasolt adaggal. A kérdés tisztán személyes.

Wisken

Az artériás hipertónia kezdeti szakaszában történő kezelésére alkalmazzák, enyhe farmakológiai aktivitással rendelkezik.

Enyhén csökkenti a szívizom pulzusát és pumpáló funkcióját, ezért nem használható fel megfelelő szívbetegségek kezelésében.

Gyakran hörgőgörcsöt okoz, a légutak szűkítését. Ezért szinte nem írják ki pulmonológiai betegségekben (COPD, asztma és mások) szenvedő betegek számára..

Az analóg a Pindolol. A Wisken azonos, és mindkét esetben a készítmény ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza.

A nem szelektív béta-blokkolók (rövidítve BAB) számos ellenjavallatot tartalmaznak, nem megfelelő alkalmazás esetén nagyon veszélyesek.

Sőt, gyakran kifejezett, sőt durva hatásuk is van. Amely e csoport gyógyszereinek pontos és szigorú adagolását is megköveteli..

Kardioselektív béta-1 adrenerg blokkolók (2. generáció)

A béta-1 adrenerg blokkolók céltudatosan hatnak a szív ugyanazon receptoraira, ez miatt szűk fókuszú gyógyszerekké válnak. A hatékonyság nem szenved, inkább az ellenkezője.

Kezdetben biztonságosabbnak ítélték meg, bár önmagában még nem veheti el őket. Különösen kombinációkban.

metoprolol

Nagyobb mértékben használják a károsodott szívritmushoz kapcsolódó akut állapotok enyhítésére..

Hatékonyan kiküszöböli a különféle eltéréseket, nem csak a szupraventrikuláris típusokat. Egyes esetekben az Amiodaronnal párhuzamosan alkalmazzák, amelyet a szívritmuszavarok kezelésében a főnek tekintnek, és egy másik csoporthoz tartozik..

Nem használható állandó használatra, mert viszonylag nehéz tolerálni, és „mellékhatásokat” vált ki.

Gyors kívánt eredményt ad. A jótékony hatás egy óra múlva jelentkezik.

A biohasznosulás a test egyéni tulajdonságaitól, a beteg testének jelenlegi funkcionális jellemzőitől is függ.

Bisoprolol

Kardioselektív béta-blokkoló a szisztematikus alkalmazáshoz. A Metoprolol-tól eltérően 12 óra után kezd működni, de a hatás hosszabb ideig tart.

A gyógyszer hosszabb ideig használható, fő eredménye a vérnyomás és a pulzus normalizálása. Aritmia visszaesés megelőzése.

Talinolol (Cordanum)

Alapvetően nem különbözik a Metoprolol-tól. Azonos leolvasásokkal rendelkezik. Az akut állapot enyhítésének részeként használják.

A béta-blokkolók listája hiányos, csak a gyógyszerek leggyakoribb és leggyakoribb neveit mutatják be. Sok analóg és azonos gyógyszer létezik..

A „szem szerint” kiválasztás szinte soha nem eredményez eredményt, alapos diagnózisra van szükség.

De még ebben az esetben sem garantált, hogy a gyógyszer működni fog. Ezért erősen ajánlott a rövid távú kórházi ápolás a minőségi kezelési kór megjelölésére..

Legújabb generációs béta blokkolók

Az utóbbi, harmadik generáció modern béta-blokkolóit a „Celiprolol” és a „Carvedilol” rövid listája képviseli..

Képesek mind béta-, mind alfa-adrenerg receptorokra hatni, ami a felhasználás és a gyógyászati ​​aktivitás szempontjából a legszélesebbé teszi őket..

celiproloi

Elfogadva a vérnyomás gyors csökkentésében. Hosszú ideig használható.

Ez befolyásolja a szívizom funkcionális aktivitásának természetét is. Különböző korosztályú betegekhez rendelték.

Carvedilol

Mivel képes blokkolni az alfa-receptorokat, hatékonyan kitágítja az ereket.

Nemcsak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében alkalmazzák, hanem a koszorúér véráramlás normalizálásának megelőzésére is, ami feltétlenül szükséges a szívroham megelőzéséhez..

A vegyes béta-blokkolók további hatása az extrapiramidális rendellenességek kiküszöbölésének képessége.

Időnként ezt a műveletet az eltérések kijavítására használják antipszichotikumok szedésekor. Ennek ellenére ez rendkívül kockázatos, mivel a Carvedilol nem részesült széles körben gyógyszerként a Cyclodol és más.

Egy adott név, csoport megválasztásának a diagnosztika eredményein kell alapulnia.

Jelzések

A felhasználás oka a gyógyszer típusától és a konkrét nevetől függ. Ha összefoglalunk többféle kábítószert, akkor a következő kép fog kinézni.

  • Primer hypertonia. A szív- és érrendszeri megbetegedések okozzák, amelyeket a vérnyomás folyamatos, fokozatos emelkedése kísér. Krónikus állapotban a rendellenességet nehéz helyrehozni.
  • Másodlagos vagy renovaszkuláris hipertónia. Ennek oka a hormonális háttér, a vese működésének megsértése. Jóindulatúan, megkülönböztetve az elsődleges vagy rosszindulatútól, vérnyomás gyors kritikus szintre ugrásával folytathatja a krízis állapotát határozatlan ideig hosszú ideig, a célszervek megsemmisítéséig és a halálig.
  • Különböző típusú aritmiák. Többnyire supraventrikuláris. Az akut állapot megszakítása és a további ismétlődő epizódok, visszaesési rendellenességek kialakulásának megelőzése.
  • A koszorúér-betegség. A gyógyszerek antianinalis hatása a szív, az oxigén és a tápanyagok szükségletének csökkenésén alapul. Az alkalmazás szükségessége azonban bizonyos kockázatokkal jár, érdemes felmérni a szívizom összehúzódó képességét és a szívroham hajlamát..
  • Krónikus szívelégtelenség a kezdeti szakaszokban. Használja ugyanazon antianginalis hatás miatt.

Egy kiegészítő alkalmazás részeként, kiegészítő profilként béta-blokkolókat írnak elő feohromocitómára (a mellékvesekéreg daganatára, amely szintetizálja a norepinefrint).

Használható a jelenlegi hipertóniás krízissel a szív ritmusának normalizálására, értágításra (az értágító hatás elsősorban a vegyes béta-blokkolókban rejlik. Mint például a Carvidelol, amelyek az alfa-receptorokat is érintik).

Ellenjavallatok

A meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket semmilyen esetben sem szabad felhasználni a következők legalább egyikének jelenlétében:

  • Súlyos artériás hipotenzió.
  • bradycardia A pulzusszám legfeljebb 50 ütés / perc értékre csökken.
  • Miokardiális infarktus. Mivel a béta-blokkolók gyengítik a kontraktilitást, ami ebben az esetben elfogadhatatlan és halálos.
  • Szinoatriális blokádok, a szívvezetési rendszer hibái, sinus csomó gyengeség szindróma, csökkent impulzusmozgás a His kötege mentén.
  • Dekompenzált szívelégtelenség korrekció előtt.

A relatív ellenjavallatok megfontolást igényelnek. Bizonyos esetekben gyógyszereket lehet felírni, de óvatosan:

  • Bronchiális asztma, súlyos légzési elégtelenség.
  • Pheochromocytoma alfa-blokkolók egyidejű használata nélkül.
  • Krónikus obstruktív légúti betegség.
  • Az antipszichotikumok (antipszichotikumok) jelenlegi bevitelét. Nem mindig.

Ezenkívül nem javasolt a hatóanyaggal szembeni allergiás reakció esetén. Nagyon óvatosan, a gyógyszert felírják a gyógyszerekkel szembeni többértékű reakciókra.

A terhesség, a szoptatás szempontjából nem javasolt. Kivéve szélsőséges esetben, ha a potenciális haszon meghaladja a lehetséges károkat. Leggyakrabban ezek olyan veszélyes állapotok, amelyek károsíthatják a beteg egészségét vagy akár életét is.

Mellékhatások

Káros események tömege. De nem mindig manifesztálódnak, és messze sem egyformán. Egyes gyógyszereket könnyebb hordozni, mások sokkal nehezebbek.

Az általánosított listán szerepelnek a következő jogsértések:

  • Száraz szem.
  • Gyengeség
  • Álmosság.
  • Fejfájás.
  • Csökken a térbeli tájolás.
  • Remegő végtagok.
  • Hörgőgörcs.
  • Diszpeptikus tünetek. Zsibbadás, gyomorégés, laza széklet, hányinger, hányás.
  • Fokozott verejtékezés. Fokozott izzadás.
  • Viszkető bőr, kiütés, csalánkiütés.
  • Bradycardia, vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség és egyéb potenciálisan életveszélyes kardiális események.
  • A laboratóriumi vérméréseknek vannak mellékhatásai is, amelyeket önmagában nem lehet kimutatni.

A béta-blokkoló gyógyszerek listája több mint tucat nevet tartalmaz, köztük az alapvető különbség nem mindig észrevehető.

Mindenesetre kardiológussal kell konzultálni a megfelelő terápiás módszer kiválasztása érdekében. Meg tudod csinálni magad, és még rosszabbá teheti.