Biguanidok: a cukorbetegség gyógyszereinek osztálya

A cukorbetegség gyógyszereinek osztályát az egyes betegekhez külön rendelik. A biguanidok olyan gyógyszerek, amelyek célja a cukorbetegek vércukorszintjének csökkentése. A gyógyszert tablettákban gyártják. Gyakrabban a gyógyszert adjuváns kezelésként írják elő 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek számára. Monoterápiával ritkán írják fel a gyógyszert (az esetek 5-10% -a). A biguanidok korlátozott felhasználásra összpontosítanak az alapbetegség mellékhatásai miatt. [...]

Monoterápiával ritkán írják fel a gyógyszert (az esetek 5-10% -a). A biguanidok korlátozott felhasználásra összpontosítanak az alapbetegség mellékhatásai miatt. A gyomor dyspepsia gyakori szövődmény, amelyben gyógyszereket írnak fel..

Tabletta nevek

A gyógyszer hatásmódja

A 2. típusú cukor típusnál az emberek, akik a biguanidokat szedik, érzékenyek lesznek az inzulinra, de a hasnyálmirigy termelése nem növekszik. A változások fényében az emberi vérben az inzulin kiindulási szintje megemelkedik. A metformin-kezelés másik pozitív tényezője a beteg testtömegének csökkenése. Az inzulinnal párosított szulfonilkarbamid-kezeléseknél a hatás az ellenkezője a fogyásnak.

Mellékhatások

Ellenjavallatok felsorolása

A súlyos fizikai aktivitással járó személyek (sportolók, építők, ipari munkások) a kockázati csoportba tartoznak. A stresszes emberek nagyobb valószínűséggel tapasztalják meg a gyógyszerek szedését. A terápiát pszichológiai képzéssel együtt végzik az érzelmi háttér normalizálása érdekében..

A biguanid készítmények listája, a leghatékonyabb, a mellékhatások jelzéseinek és kockázatainak felsorolása

A leggyakoribb orális gyógyszerek, amelyeket a diabetes mellitus kezelésére használnak, a metformin-alapú gyógyszerek - biguanidok. Ide tartoznak az ilyen gyógyszerek listája: Metformin, Buformin, Fenformin, ezekkel kapcsolatos információk a radar könyvtárban találhatók. Ennek a csoportnak számos előnye van. Használat előtt fontos megismerkedni a gyógyszerek tulajdonságaival, azok hatásaival, indikációival, a cukorbetegek testére gyakorolt ​​hatásokkal, az árakkal.

Mi a Biguanides??

A Biguanides drogokat, az ebbe a csoportba tartozó drogbetegek listáját az 1970-es évek óta használják. Ezen gyógyszerek farmakológiáját nem úgy tervezték, hogy aktiválja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Funkcióik a glükoneogenezis gátlásából származnak. A csoport legnépszerűbb gyógyszere a metformin nevű biguanid..

A szulfonilkarbamid-csoporttal ellentétben a biguanidok nem csökkentik a glükózkoncentrációt, ezért nem vezetnek hipoglikémia rohamokhoz. Ez nagyon fontos az éjszakai étkezési szünet után. A gyógyszerek korlátozzák a vércukorszint emelkedését étkezés után. A biguanidok növelik a szövetek és a sejtek érzékenységét az első és második típusú cukorbetegségben, javítják a vérből a cukor felszívódását a szövetekbe és a sejtekbe, és felszívódása a gyomor-bél traktusban lelassul.

A gyógyszer adagját az orvos határozza meg egyénileg, és már a terápia alatt beállíthatja. A vércukorszint-indikátorokat folyamatosan figyelemmel kell kísérni egy speciális eszközzel - egy glükométerrel. Fontos, hogy vegye figyelembe a cukorbetegek általános jólétét, mivel gyakran a mellékhatások csak a megállapított dózisok megsértése miatt jelentkeznek..

A terápia minimális adaggal kezdődik - nem haladhatja meg a napi 500–1000 mg-ot, ami egyenlő 1 vagy 2 500 mg-os tablettával. Ha még a legkevesebb nemkívánatos reakció sem fordul elő, az orvos növelheti az adagot. A maximális mennyiség 3000 mg.

A cselekvés mechanizmusa

Az emberi test kétféle módon kap cukrot:

  • étellel,
  • a máj glükoneogenezisének folyamatán keresztül.

Kiderült, hogy a cukor normál szintjének fenntartására szolgáló teljes rendszer működik. Reggel a glükóz szabadul fel a véráramba, belép az agyba, biztosítva ezzel táplálkozást és folyamatos működést. De ha a glükózt nem fogyasztják megfelelő módon, akkor a felesleg lerakódik, mivel túlsúlyos a testben. Ez különösen igaz a cukorbetegekre..

A biguanidokat étellel kell bevenni, mivel ezek jobban felszívódnak és gyorsabban jutnak a véráramba. A hatóanyag befolyásolja a májsejteket, növelve a szövetek érzékenységét az inzulin hormon iránt, miközben gátolja annak felszívódását a bélben.

Megjegyzendő, hogy a biguanidok szedésének ilyen pozitív hatásai vannak:

  • a felesleges zsírkészletek stabil csökkentése,
  • a vércukorszint normalizálása,
  • a glikált hemoglobin csökkentése 1,5% -ra,
  • éjszakai alvás után a glükózkoncentráció csökkenésének hatáshiánya és az éhségérzet kialakulása,
  • a lipolízis aktiválása,
  • lipogenezis retardáció,
  • a rossz koleszterin koncentrációjának csökkentése.

A biguanidok összetétele és működési mechanizmusa nem gyakorol toxikus hatást a csontvelőre és a vesére. De nem szabad elfelejteni, hogy a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszercsoport ellenjavallt a vérszegénység súlyos formáiban, a vesék patológiáin, melyeket glomeruláris szűrési elégtelenség kísér..

Mellékhatások

A fő mellékhatások általában túladagolás hatására alakulnak ki. Ezek tartalmazzák:

  • hányinger, hányás és hasmenés,
  • fémes íz a szájüregben,
  • étvágyhiány, ami vonzza az ételeket,
  • kellemetlenség és hasi fájdalom,
  • tejsavas acidózis.

A gyógyszerek dózisának csökkenésével a felsorolt ​​negatív reakciók gyorsan elmúlnak. A hasmenés rohama jelzi a biguanidok elutasításának szükségességét.

Hosszú távú kezelés esetén, nagy adagban, 2000 - 3000 mg, nem szabad elfelejtenie, hogy az ilyen létfontosságú anyagok felszívódása bármely személy számára, mint például:

  • folsav,
  • B-vitaminok.

Ha lehetetlen visszavonni a biguanidokat, a szakemberek általában vitaminokat írnak fel.

Feltétlenül a kezelés hátterében ellenőrizni kell a vér laktátkoncentrációját - legalább évente kétszer. Ez azért fontos, mert a gyógyszereket megkülönbözteti az a képességük, hogy javítsák a bélben a glikolízist, gátolják a májban a glikogenolízist.

Ha a beteg izomfájdalomra panaszkodik, az orvosnak meg kell mérnie a laktát szintjét. A terápia fokozódásával a biguanidokat meg kell állítani. Ha nem lehetséges a laktát mérése, a kezelést a vizsgálatig felfüggesztik.

Ellenjavallatok

A biguanidok ellenjavallták a cukorbetegek kezelését az alábbi esetekben:

  • légzési elégtelenség,
  • károsodott máj,
  • cukorbetegség anaemia,
  • ütés,
  • encephalopathia,
  • károsodott vesefunkció.

Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek tilos a cukorbetegség kómában, ketoacidosisban, amikor a betegnek kórtörténetében tejsavas acidózis szerepelt. A biguanidok szintén ellenjavallottak hipoxia esetén, például angina pectoris, szívroham, keringési rendellenességek..

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer hatása fokozódik az ilyen gyógyszerekkel és ágensekkel kombinálva:

  • Inzulin.
  • Akarbózt.
  • klofibrát.
  • ACE-gátlók.
  • szalicilátok.
  • Secretogens.
  • MAO-gátlók.

A drogok hatékonysága éppen ellenkezőleg, gyengült, miközben ilyen gyógyszereket és ágenseket vesz be:

  • Glükokortikoszteroidok.
  • Tiazid diuretikumok.
  • Hormonális orális fogamzásgátlók.
  • Nikotinsav-származékok.
  • A glukagon.
  • Adrenalin.

A biguanidok kombinálhatók glitazonokkal, meglitinidekkel.

Következtetés

A biguanid csoport legmegfizethetőbb gyógyszere a Metformin. Ez egy univerzális és hatékony gyógyszer. A biguanidok használatának romlásának első jeleinél orvoshoz kell fordulni, hogy megvizsgálja és ellenőrizze. A tabletta helyes használata esetén, az orvos által előírt adagok szigorú betartásával, a mellékhatás nem jelentkezik. A kezelés alatt javul a beteg általános jóléte.

biguanidok

BIGUANIDOK - olyan guanidin sorozatú anyagok csoportja, amelyek csökkentik a cukorbetegek vércukorszintjét.

Miután a Watanabe (C. Watanabe, 1918) beszámol a guanidin cukortartalmáról, Frank (E. Frank, 1926) és munkatársai guanidinszármazékot, szintetalinot használtak cukorbetegek kezelésére. Ugyanakkor, a megkülönböztetett cukorcsökkentő hatás mellett, a sztatalinnak toxikus tulajdonságai is voltak. Nyilvánvaló, hogy ezzel összefüggésben azok a klinikusok, akik 1929-ben Slotta-t és Tseshi-t (K. H. Slotta, R. Tschesche) szintetizálták az anid-bit cukrosszennyező származékait, nem vonzták a klinikusok figyelmét..

A cukorbetegségben való alkalmazásának lehetőségét újra meg kellett vizsgálni az Ungar (G. Ungar) 1957-es jelentései alapján a fenettilbiguanid cukorcsökkentő hatásáról.

A következő években nagyszámú biguanid-származékot szintetizáltak, de csak a fenetil-biguanidot (fenformin), a dimetil-biguanidot (metformin) és a butil-biguanidot (buformin) használták cukorbetegség kezelésére:

A cukorcsökkentő B. szerkezetének különbségei meghatározzák ezen anyagok anyagcseréjének néhány tulajdonságát a testben, a hatékony dózisok értékei, azonban az anyagcserére gyakorolt ​​hatásuk alapvetően azonos.

Nagyon sok tanulmány ellenére a biguanidok hatásmechanizmusa nem teljesen ismert.

Megállapították, hogy a B. csökkenti a vércukorszintjét cukorbetegségben szenvedő betegek és kísérleti cukorbetegek esetén. A B. cukorcsökkentő hatása különösen akkor mutatható ki olyan elhízott betegeknél, akiknél cukorbetegség tolerancia típusú cukorbetegség. A vércukormennyiség csökkenésével párhuzamosan megfigyelhető az ezen betegek hiperinsulinemia csökkenése..

A szulfanilurea készítményektől eltérően, a B. nem stimulálja az inzulin szekrécióját. Használatuk nemcsak nem okoz béta-sejtek degranulációját, hanem a granulátum felhalmozódásához vezet ezekben a sejtekben. Ez a hatás B. kapta az "inzulinmegtakarító hatás" nevét. Nyilvánvalóan az inzulinszükséglet csökkenésével jár..

Normális testtömegű egészséges emberekben a vér cukor- és inzulinszintje nem változik a B terápiás dózisainak hatására. B. egészséges emberek alacsonyabb vércukorszintje csak a hosszabb böjt után. Ez a körülmény arra késztette a kutatókat, hogy meg kell vizsgálni a B. hatását a glükoneogenezisre, mivel ismert, hogy növekedése diabetes mellitusban és éhezésben fordul elő. Megállapítást nyert, hogy B. csökkenti a fehérjék fokozott glükoneogenezisét.

Megállapítást nyert, hogy B. fokozta az izmok glükózfelvételét és laktáttá alakulását cukorbetegek, elhízás, normál glükóztolerancia és egészséges emberek esetén. Searle (GL Searle, 1966) és mások, valamint Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) úgy ítélte meg, hogy az egészséges emberekben a B. cukorcsökkentő hatásának hiánya annak a ténynek köszönhető, hogy betegekben a glükóz perifériás felhasználásának növekedését egyensúlyba hozza a laktátból való reszintezációja (Corey ciklus), míg cukorbetegségben szenvedő betegekben csökkent lehet a glükóz-szintézis képessége.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) és mtsai. Ismerteti a B. cukorcsökkentő hatását, ami lassítja a glükóz felszívódását a bélben.

B. hatására más anyagok felszívódása szintén lelassul: B12-vitamin, D-xilóz, aminosavak és zsírok. Megállapítást nyert azonban, hogy a B12-vitamin és a D-xilóz felszívódásának lassulása csak a biguanidok bevétele első alkalommal történt. Berchtold (P. Berchtold, 1969) és munkatársai: kifejti ezen anyagok normál felszívódásának helyreállítását B. hosszú távú B. enzimrendszerek alkalmazkodásával a B. akcióhoz..

Williams (1958) és munkatársai, Steiner és Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) és mások úgy vélik, hogy a B. az oxidatív foszforiláció gátlásán és az anaerob glikolízis fokozott glükózfelhasználásán alapszik..

A szöveti légzés gátlásának eredményeként az ATP képződése csökken, ami számos energiacserével járó anyagcsere-folyamat lelassulásához vezet, mint például a glükoneogenezis és az aktív transzport mechanizmus a vékonybélben. Ugyanakkor meg kell jegyezni, hogy az oxidatív foszforiláció gátlásával kapcsolatos adatokat in vitro kaptuk a B magas koncentrációinak felhasználásával, amelyek szignifikánsan magasabbak voltak, mint ezeknek a gyógyszereknek a terápiás dózisát szedő emberek vérében mért koncentrációi..

A zsírmetabolizmusra gyakorolt ​​B. kérdés szintén nincs teljesen tisztázva. Jelentések vannak arról, hogy a diabétesz mellitusban szenvedő betegek B. hatására a szabad zsírsavak vérbe történő felszabadulása növekszik, szintje a vérben növekszik és oxidációjuk növekszik. A B. elhúzódó kezelésével azonban számos kutató észlelte a vér szabad zsírsavszintjének csökkenését. Bizonyítékok vannak a hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia csökkenésére cukorbetegségben szenvedő betegekben a B kezelésében; ugyanakkor megfigyelték a triglicerid szintézis növekedését.

Sok kutató megjegyezte, hogy az elhízással járó diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor a testtömeg mérsékelt csökkenése figyelhető meg. Ez a hatás azonban csak a kezelés elején jelentkezik. Ez összekapcsolódik számos anyag bélben történő felszívódásának csökkenésével és az étvágy csökkenésével. Az elhízott és normál glükóztoleranciájú betegekben a B. testtömegre gyakorolt ​​hatása kevésbé kifejezett, mint az olyan elhízott betegeknél, akiknél cukorbetegség tolerancia típusú cukorbetegség.

Felhasználási javallatok

B. a cukorbetegség kezelésére felhasználható: a) önálló kezelési módszerként; b) szulfanilurea készítményekkel kombinálva; c) inzulinnal kombinálva.

A klinikai vizsgálatok kimutatták a B. alkalmazásának lehetőségét a diabetes mellitus különféle formáinak kezelésére, a ketoacidosisos betegek kivételével. Független kezelési módszerként azonban a B. csak túlsúlyos betegekben alkalmazható enyhe cukorbetegség esetén.

A diabetes mellitus kezelése, mint a betegség kezelésének minden más módszere, az anyagcsere-rendellenességek kompenzációjának elvén alapul. A B. kezelésében alkalmazott étrend nem különbözik a diabetes mellitusban szenvedő betegek szokásos étrendjétől. Normál súlyú betegeknek kalória- és összetételűnek kell lenniük, kivéve a cukrot és más könnyen emészthető szénhidrátokat (rizs, manna stb.) Tartalmazó termékeket, és túlsúlyos betegeknek kalóriának kell lenniük, zsírok és szénhidrátok korlátozásával, valamint kivéve a cukor.

A B. cukorcsökkentő hatása felhasználásuk kezdetétől számított néhány napon belül teljes mértékben megvalósul.

A kezelés hatékonyságának értékeléséhez legalább hét napig kell alkalmazni őket. Ha a B. kezelése nem kompenzálja az anyagcsere-rendellenességeket, akkor önálló kezelési módszerként abba kell hagyni.

A másodlagos érzékenység a B.-vel szemben ritkán alakul ki: a Joslin klinika (E. P. Joslin, 1971) szerint a betegek legfeljebb 6% -ánál fordul elő. A folyamatos B. befogadás időtartama külön betegek között - 10 év és annál tovább.

A szulfanil-karbamid-készítményekkel végzett kezelés során a B. adagolása kompenzálja az anyagcsere-rendellenességeket, ha a szulfanil-karbamid-gyógyszerekkel végzett kezelés önmagában nem hatékony. Ezen gyógyszerek mindegyike kiegészíti a másik hatását: a szulfonilkarbamid készítmények stimulálják az inzulin szekréciót, a B. pedig javítja a perifériás glükóz felhasználást..

Ha a szulfanilkarbamiddal és a B. készítményekkel végzett kombinált kezelés 7-10 napon belül nem jár kompenzációval az anyagcsere-zavarok esetén, akkor azt meg kell szakítani, és inzulint kell felírni a beteg számára. A B. és a szulfonamidokkal végzett kombinált terápia hatékonysága esetén lehetséges a két gyógyszer adagjának további csökkentése a B fokozatos megszüntetésével. Az per osban alkalmazott gyógyszerek dózisának csökkentésének lehetőségét a vércukorszint és a vizelet mutatói alapján határozzák meg..

Az inzulint kapó betegeknél a B. használata gyakran csökkenti az inzulinszükségletet. Ha a vércukorszint normális szintje alatt kerülnek felírásra, körülbelül 15% -kal csökkenteni kell az inzulin adagját..

B. alkalmazása indokolt az inzulin-rezisztens cukorbetegség esetén. Néhány betegnél a betegség labilis lefolyásával a B. felhasználható a vércukorszint bizonyos mértékű stabilizálására, de a legtöbb betegben a cukorbetegség hajlandósága nem csökken. B. hipoglikémiás körülményei nem okozzák.

Biguanid készítmények és felhasználásuk

Mivel a B. terápiás adagok közel állnak a toxikus adagokhoz, a B. kezelés általános elve az, hogy a kezelés elején kis adagokat kell alkalmazni, azután 2–4 naponta növelni kell őket, jó tolerancia esetén. Az összes K. készítményt azonnal étkezés után kell bevenni, hogy megakadályozzák a sárga bél oldalán fellépő mellékhatásokat. traktus.

B. szájon át. Felszívódnak a vékonybélben és gyorsan eloszlanak a szövetekben. Koncentrációja a vérben a terápiás adagok bevétele után mindössze 0,1–0,4 μg / ml. A B. preferenciális felhalmozódását vesékben, májban, mellékvesékben, hasnyálmirigyben és mirigyekben figyeljük meg. traktus, tüdő. Kis mennyiséget határoznak meg az agyban és a zsírszövetben..

A fenetil-biguanid metabolizálódik N'-p-hidroxi-béta-fenetil-biguaniddá; A dimetilbiguanid és a butilbiguanid nem metabolizálódik az emberekben. A fenetilbiguanid egyharmada metabolitként ürül, és kétharmad változatlan formában.

B. kiválasztódik a vizelettel és a széklettel. Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) szerint a fenetilbiguanid és metabolitja a vizeletben napi 45–55%, a butilbiguanid pedig az 50 mg egyszeri adag 90% -a; A dimetilbiguanid 36 órán belül ürül a vizelettel. az alkalmazott egyszeri adag 63% -a; a B. nem abszorbeált része ürülékkel ürül ki, valamint egy kis része, amely az epevel ​​bejut a bélbe. A félidős biol, B. tevékenysége kb. 2,8 óra.

A tablettákban termelt B. cukorcsökkentő hatása a bevétel után 0,5-1 órán belül kezd megjelenni, a maximális hatás 4-6 óra elteltével érhető el, majd a hatás csökken és 10 órával megáll..

A kapszulákban és drazsékben kapható fenformin és buformin lassabb felszívódást és hosszabb hatást biztosítanak. B. hosszú hatású készítmények kevésbé valószínűleg okoznak mellékhatásokat.

Fenetil-biguanid: Fenformin, DBI, 25 mg tabletta, napi adag - 50-150 mg 3-4 adagig; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapszulák, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (kapszulák vagy drazsék 50 mg, napi adag 50-150 mg, napi 1-2 alkalommal, 12 órás időközzel). ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletta, napi adag - 100-300 mg 3-4 adagra; Silubin retard, 100 mg tabletta, napi adag 100-300 mg, napi 1-2 alkalommal, 12 órás időközzel.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletta, napi adag - 1000-3000 mg, 3-4 adagban.

A biguanidok mellékhatása a sárga bél oldalán fellépő különféle rendellenességekkel nyilvánulhat meg. traktus - fémes íz a szájban, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasmenés. Ezek a jogsértések hamarosan teljesen eltűnnek a drogok abbahagyása után. Egy bizonyos idő elteltével folytathatja a B. szedését, de alacsonyabb adagokban.

A B. kezelésében a máj és a vesék toxikus károsodását nem írják le.

Az irodalomban vitatották a tejsavas acidózis kialakulásának lehetőségét cukorbetegségben szenvedő betegekben a B. kezelés során. A nem ketonemikus metabolikus acidózis cukorbetegség vizsgálatával foglalkozó bizottsága (Mellitus, 1963) megállapította, hogy a B. kezelés során a tejsav szintje a betegek vérében kissé emelkedhet..

A tejsavas acidózis, amelyben magas a tejsav szint a vérben, és a vér pH-értékének csökkenése a B. kezelésben részesülő cukorbetegekben ritka - nem gyakrabban, mint azokban a betegekben, akik nem kapják ezeket a gyógyszereket.

Klinikailag a tejsavas acidózist a beteg súlyos állapota jellemzi: a protézis, a Kussmaul légzés, kóma, szél halállal végződik. A B. kezelés alatt a cukorbetegségben szenvedő betegekben a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata akkor fordul elő, ha ketoacidózisban, szív- és érrendszeri vagy veseelégtelenségben szenvednek, és számos más olyan állapotban fordul elő, amely csökkent mikrocirkuláció és szöveti hipoxia esetén jelentkezik..

Ellenjavallatok

B. ellenjavallt ketoacidosis, kardiovaszkuláris elégtelenség, veseelégtelenség, lázas betegségek esetén, preoperatív és posztoperatív időszakban, terhesség alatt.

Irodalomjegyzék: Vasyukova E. A. és Zephyr G. A. S. Biguanides a cukorbetegség kezelésében. Klin, édesem., T. 49, 5. szám, p. 25, 1971, bibliogr.; Cukorbetegség mell, szerk. Klyachko V. R., p. 142, M., 1974, bibliogr.; Z y z y k A.-val. A. ról ről. A biguaniák hatása a glukóz bélben történő felszívódására, Diabetes, v. 17. o. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Orális hipoglikémiás szerek klinikai felhasználása: Diabetes mellitus, szerk. előterjesztette: M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. C. a. Körülbelül d e 1 1 W. D. A fenetil-amil-, és az izoamil-diguanid hipoglikémiás hatásai, Diabetes, v. 7. o. 87, 1958; Williams R. H. a. o. A fenetil-diguanid hipoglikémiás savjával kapcsolatos tanulmányok, Metabolism, v. 6. o. 311, 1957.

Hogyan kell alkalmazni a biguanidokat a cukorbetegségben?

Biguanidok cukorbetegség kezelésére

A hasnyálmirigy-elégtelenség nagyon gyakori patológia, és a cukorbetegség biguanidjai az egyik választott gyógyszer. Ezek abban különböznek abban, hogy nemcsak stimulálják a glükóz szövetbe jutását, lelassítják a felszívódását a bélben, hanem hozzájárulnak a beteg testtömegének évi 4 kg-ra történő csökkenéséhez is. Ezért ez a csoport különösen jó eredményeket mutat az elhízásban szenvedő idős betegek esetében. Gyermekek és serdülőknél az inzulinhiányos szulfonamidoknak a biguanidokkal ellentétben nincs hatása. Az alkalmazásuk fő indikációi a 2-es típusú diabetes mellitus, ideértve a túlsúlyos betegeket is, és más csoportok gyógyszereinek eredményeinek hiánya.

A farmakológiai csoport leírása

A biguanid osztályt a vércukorszint szabályozására használják. Kiadási forma - tablettázva. A monoterápiát csak 5-10% -ban alkalmazzák a diagnózis során. A hatásmechanizmus a glükoneogenezis gátlásának és az izomsejtekbe történő fokozott glükózfelvétel következménye. Így reggelente a betegek nem észlelnek hirtelen cukortartalmat, de étkezés után ez nem növekszik. A hosszabb kezelés során a gyógyszerek elősegítik a fogyást, csökkent étvágyat a zsír lebontásának stimulálása miatt..

Ezeket a gyógyszereket elsősorban 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél használják más gyógyszerekkel kombinálva..

A biguanidokat leggyakrabban PSM-mel (Glibenclamide, Gliclazide) kombinálják, ha az anyagcsere-rendellenességek továbbra is fennállnak, vagy inzulinnal, ha az utóbbiokkal szembeni rezisztencia már kimutatható. Kerülje a cimetidinnel történő gyógyszeres szedést a biguanidok felhalmozódása miatt. Az e csoportba tartozó sok gyógyszert már nem állítanak elő a tejsavas acidózis magas kockázata miatt..

Javallatok és ellenjavallatok

A gyógyszerek szedésének indikációi:

  • prediabetikus állapot, amelyet az éhomi cukor és az étkezés utáni normál szintjének emelkedése kíséri;
  • 2. típusú diabetes mellitus - kizárólag „Metformin”, valamint gyógyszer inzulinnal vagy szekretogénekkel kombinálva is alkalmazható.

A felhasználásra vonatkozó ellenjavallatok például:

A biguanidok hatásmechanizmusa cukorbetegségben

A biguanidok nem csökkentik a glükóz koncentrációját, de nem engedik meg annak emelkedését. Ez a hatásmechanizmus annak a ténynek a következménye, hogy a gyógyszerek nem lépnek kölcsönhatásba a hasnyálmirigygel, és nem serkentik az inzulin felszabadulását. A gyógyszerek gátolják a glükoneogenezist, azaz a glükóz szintézisét nem szénhidrát jellegű anyagokból. A gyógyszerek mellett a szervek szöveteinek inzulinérzékenységét is növelik. Emiatt a glükóz jobban bejut a sejtekbe és lassabban szívódik fel a bélben. A hosszú távú kezelés során a biguanidoknak egy másik pozitív hatása van: csökkentik a koleszterint és a triglicerideket azáltal, hogy lassítják a glükóz zsírsavakké történő átalakulását.

Kábítószer-lista

A biguanid csoportba tartoznak az ilyen gyógyszerek:

A Dianormet e csoport egyik leggyakrabban használt gyógyszere..

Ebből az osztályból azonban szinte minden esetben olyan gyógyszereket használnak, amelyek aktív anyaga a metilbiguanid. Más szavakkal, ez a Metformin és analógjai: Glucophage, Siofor, Metfogamma, Dianormet. A korábban használt fenilbiguanidok már nem használhatók, mivel ezek a vérben a piruvát és laktát szintjének jelentős emelkedéséhez vezetnek.

Mellékhatások

A gyógyszerek fő szövődményei a következő jelenségeket foglalják magukban:

  • a fém íze, mivel a glükóz lassan felszívódik;
  • székletváltozások, émelygés és hányás;
  • gyomortáji fájdalom;
  • anorexia, vonzódás az ételhez;
  • allergiás reakció - bőrkiütés;
  • tejsavas acidózis.

A legtöbb esetben ez a tünetek az adag csökkentésével eltűnnek. Ha a széklet nem normalizálódik, ez jelzi a gyógyszer abbahagyását. Hosszan tartó terápia során a B12-vitamin, a folsav elégtelen felszívódása lehetséges. Ügyeljen arra, hogy évente legalább kétszer ellenőrizze a laktát szintjét. Növekedését izomfájdalom és fém íz jellemzi.

Biguanidok a cukorbetegség kezelésében

A közelmúltban metformin-alapú hypoglykaemia-szereket (Buformin, Metformin, Fenformin stb.) Használtak a cukorbetegség kezelésére. Használatuknak nyilvánvaló előnyei vannak. Fontolja meg ezeknek a vegyületeknek a tulajdonságait, hatását és a cukorbetegség kezelésének módszereit segítségükkel.

Hogyan működnek?

A cukorbetegség biguanidjait az 1970-es évek óta használják. Nem okoznak a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját. Az ilyen gyógyszerek hatása a glükoneogenezis folyamat gátlásának köszönhető. Az ilyen típusú leggyakoribb gyógyszer a Metformin (Siofor).

A szulfonilkarbamiddal és származékaival ellentétben a Metformin nem csökkenti a glükózszintet, és nem okoz hypoglykaemiát. Ez különösen fontos egy éjszakai böjt után. A gyógyszer korlátozza a vércukorszint emelkedését étkezés után. A metformin növeli a sejtek és a test szöveteinek érzékenységét az inzulinra. Ezenkívül javítja a sejtek és szövetek glükózfelvételét, lassítja a felszívódást a bélrendszerben.

Hosszú távú alkalmazás esetén a biguanidok pozitív hatással vannak a zsír anyagcserére. Lassítják a glükóz zsírsavakké történő átalakulásának folyamatát, és egyes esetekben csökkentik a vér triglicerid- és koleszterintartalmát. A biguanidok inzulin hiányában kifejtett hatása nem észlelhető.

A metformin jól felszívódik az emésztőrendszerből és bekerül a vérplazmába, ahol maximális koncentrációja két órával a bevétel után érhető el. Felezési idő - akár 4,5 óra.

Javallatok és ellenjavallatok

Talán a biguanidok használata inzulinnal kombinálva. Ezeket más cukorcsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is beveheti..

A gyógyszer ellenjavallt az ilyen esetekben:

  • inzulinfüggő cukorbetegség (kivéve, ha elhízással kombinálják);
  • az inzulintermelés leállítása;
  • ketoacidózis;
  • veseelégtelenség, károsodott májműködés;
  • szív- és érrendszeri és légzési elégtelenség;
  • kiszáradás, sokk;
  • krónikus alkoholizmus;
  • tejsavas acidózis;
  • terhesség, szoptatás;
  • alacsony kalóriatartalmú étrend (kevesebb mint 1000 kilokalória naponta);
  • gyermekkor.

Óvatosan kell eljárni a biguanidoknak a 60 évnél idősebbeknél, ha nehéz fizikai munkát végeznek. Ebben az esetben nagy a tejsavas acidózis kóma kialakulásának kockázata.

Mellékhatások és túladagolás

Az esetek kb. 10-25% -ában a biguanidokat szedő betegek olyan mellékhatásokat tapasztalnak, mint például a száj fémes íze, étvágytalanság és émelygés. Az ilyen tünetek kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében fontos ezeket a gyógyszereket étkezés közben vagy étkezés után bevenni. Az adagot fokozatosan kell növelni.

Bizonyos esetekben megaloblasztikus vérszegénység, cianokobalaminhiány alakulhat ki. Nagyon ritkán allergiás kiütés jelentkezik a bőrön.

Túladagolás esetén tejsavas acidózis tünetek fordulnak elő. Ennek az állapotnak a tünetei a gyengeség, légzési zavar, álmosság, émelygés és hasmenés. Figyelemre méltó a végtagok lehűlése, bradycardia, hipotenzió. A tejsavas acidózis tüneti kezelése.

Adagolás

A gyógyszer adagját minden egyes alkalommal külön kell meghatározni. Mindig legyen kéznél glükométer. Fontos figyelembe venni a jólétet is: a mellékhatások gyakran csak a nem megfelelő adagolás miatt alakulnak ki.

A biguanidokkal történő kezelést alacsony adaggal kell kezdeni - legfeljebb 500–1000 g / nap (rendre 1 vagy 2 0,5 g tabletta). Ha nem figyelhető meg mellékhatás, akkor az adagot növelni lehet. A gyógyszer maximális napi dózisa 3 gramm.

Tehát a Metformin nagyon hatékony eszköz a cukorbetegség kezelésére és megelőzésére. A gyógyszer használati utasításait körültekintően kell követni.

Használati indikációk és utasítások a biguanidok cukorbetegség kezelésére

A cukorbetegség biguanidjai a cukor csökkentésére javasolt adjuvánsok. Főként 2. típusú cukorbetegség esetén alkalmazzák, de az inzulinnal együtt alkalmazhatók az 1. típusú betegség kezelésére is. A biguanidok tabletta formában kaphatók.

Mi a biguanidok??

Orvosi szempontból a biguanidok csökkentik a test sejtjeinek inzulinrezisztenciáját, csökkentve a belek által felszívott zsír és cukor mennyiségét. Ha folyamatosan fogyaszt biguanidokat, a zsírok metabolizmusa normalizálódik, mivel a cukor nem válik zsírsavakká.

Ha a testben nincs inzulin, akkor a biguanidok hatékonysága hiányzik.

A biguanidok cukorbetegségben történő szedésének indikációi:

  • elhízottság;
  • a szulfonilkarbamid pozitív eredményének hiánya;
  • egyidejű alkalmazás drogokkal az inzulintermelés stimulálására.

A biguanidok hatása a cukorbetegségben

A glükózszint csökkentésére aktívan alkalmaznak szulfonilkarbamid-alapú készítményeket, amelyek valóban csökkentik a cukor mennyiségét, ami hipoglikémiahoz vezethet. A biguanidok nem járulnak hozzá az inzulin termeléséhez és a glükóz semlegesítéséhez. Gátolják a glükoneogenezis folyamatát, korlátozva a vérfolyadék étkezés utáni túlzott cukorszintjét, ami fontos az éjszakai böjt után..

Ugyanakkor növekszik a test (szövetek és sejtek) érzékenysége az inzulinra, javul a glükóz elosztásának folyamata a sejtekben és szövetekben, de gyakorlatilag nem szívódik fel a bélrendszerbe.

Az inzulinrezisztencia csökkenése a kötött inzulin és a proinsulin arányának növekedése, valamint a szabad inzulin arányának csökkenése miatt következik be. Gyakran észlelhető a koleszterin és a trigliceridek szintjének változása, javulnak a vér fibrinolitikus mutatói, mivel a plazminogén szövet aktivátor inhibitorok hatása gátolt.

A glükóz táplálékkal jut a testbe, de maga a szervezet is termeli. Normál inzulinszint mellett a cukor a vérbe dobódik, ezután behatol az agyba, ahol elkezdi aktiválni a szervet. Egyszerűbben fogalmazva: a glükóz energiával tölti meg az agyat és az egész testet. Ha ezt az energiát nem fogyasztják el, akkor a cukor zsírré alakul át, amely a testben lerakódik.

Amikor valaki ételt vesz, az emésztés aktiválódik, ami lehetővé teszi a gyógyszerek gyorsabb felszívódását a vérbe. Ezért tanácsos a biguanidokat étkezés közben vagy után, különösen azért, mert a biguanidok hatóanyagai befolyásolják a májsejteket, ami növeli a sejtek és szövetek érzékenységét az inzulinnal szemben, és lassítja a glükóz felszívódásának folyamatát a bélben.

Előírt Biguanidok

A biguanidokat hosszú ideig gyártották, de jelenleg nem mindegyiket használják:

  • A "guanidint" és a "szintalin" -ot az elsők között használták, de jelenleg tilos, mivel ezek erősen mérgező hatással vannak a májra.
  • Aztán elkezdték a „Fenformin” és a „Buformin” gyártását, de ők is betiltották. Kiderült, hogy mindkét gyógyszer veszélyes mellékreakciókat okoz a gastrointestinalis szervekben. Ennek ellenére ezeket az alapokat illegálisan lehet megszerezni.
  • Az egyetlen gyógyszer, amelyet ma megengedett, a Metformin. Ennek alapján előállítják a „Siofor” és a „Glucophage” készítményeket, amelyeket szintén aktívan használnak. Elég sok más, kevésbé népszerű gyógyszer, amelyek közé tartozik a metformin.

Minden biguanidnak ugyanaz az alkalmazása. A kezdeti szakaszban a gyógyszert a legkisebb adagban veszik be. Ezenkívül a tolerancia ellenőrzését is elvégezzük, majd az adagot fokozatosan növelik (2-3 nap után adják hozzá).

A biguanidokat étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után vegye be. Ez lehetővé teszi az emésztőrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentését. A biguanidok 12 órán keresztül hatnak, ezért a gyógyszereket naponta kétszer kell bevenni. A tablettákat bő vízzel mossuk le.

Mivel a metformin a leggyakrabban felírt gyógyszer, fontolja meg a gyógyszer használati utasítását:

  • az adagot a vér glükózszintjének kimutatása után elvégzett vizsgálat alapján írják elő;
  • ha a beteg 0,5 gramm pirulát vesz, akkor a kezdeti szakaszban legfeljebb 1 grammot írhat elő, további napi adagja 3 gramm;
  • ha 0,85 gramm tablettát használnak, akkor a kezdeti adag 1 tabletta, napi maximum 2,55 gramm vehető be;
  • időskorban vagy vese kóros rendellenességek esetén ezen test működésének szigorú ellenőrzése szükséges;
  • inzulinfüggő cukorbetegség esetén a Metformin-t az inzulinnal együtt veszik, és az utóbbi dózisa az első napokban nem változhat, majd (az orvos előírásainak megfelelően) az alkalmazott inzulin mennyisége lassan csökken.

A biguanid "Metformin" a plazmában koncentrálódik 2 órával az alkalmazás után, felszívódása a gyomor-bél traktusban történik. Felszívódás 6 órán keresztül zajlik, ennek az időszaknak a végén a vérplazma koncentrációja csökken. A hatóanyag a vesékből választódik ki.

Ellenjavallatok, mellékhatások

A biguanidokat tilos ilyen esetekben bevenni:

  • életkor 15 év;
  • allergiás reakció a komponensekre;
  • veseelégtelenség és diszfunkció;
  • üszkösödés;
  • prekoma és ketoacidosis cukorbetegségben;
  • akut miokardiális infarktus;
  • krónikus alkoholfogyasztás;
  • mellékvese betegség;
  • cukorbeteg láb;
  • tartós hányinger, hányás és hasmenés;
  • a test kiszáradása;
  • súlyos fertőzés;
  • májelégtelenség;
  • tejsavas acidózis;
  • láz;
  • alkoholmérgezés;
  • a terhesség és a szoptatás időszaka;
  • szöveti hipoxia.

Nem kívánatos, hogy a biguanidokat olyan étrendben vegye be az emberek, akiknek maximális kalóriatartalma 1000 kcal. Ezenkívül nem használhat olyan gyógyszereket, amelyeknél a szervezetben megnövekedett jódszint vagy az anyag bevezetése vizsgálatra történik.

Lehetséges mellékhatások:

  • Emésztőrendszerről hányinger és hányás, hasmenés, fájdalom fordulhat elő. Az étvágy romlik, és fémes íz van a szájban. Ezek a reakciók a kezelés kezdeti szakaszában jelentkeznek.
  • A test allergiás reakciója a gyógyszer komponenseire esetén eritéma alakul ki..
  • Ha a metformint túl hosszú ideig veszik, a B12-vitamin felszívódása romlik. Ez viszont megaloblasztikus vérszegénységet fejleszt ki, és megszakítja a vérképzést.
  • Ha túladagolást észlelnek, akkor a beteg gyengül, bradycardia, remegés érzi magát. A légzőrendszer károsodhat és a vérnyomás csökkenhet..

Egyéb gyógyszerek kompatibilitása

Fokozhatja a gyógyszer hatását, miközben inzulinnal, szekretogénekkel, MAO és ACE-gátlókkal, ciklofoszfamiddal, acarbózzal, oxi-tetraciklintel, szaliciláttal, klofibráttal szedheti.

Nem javasoljuk a biguanidok szedését hormonális fogamzásgátlással, hormonokkal a pajzsmirigy kezelésére, a tiazid csoport diuretikumaival, a GCS-sel. A metformin hatása szintén csökken, ha nikotinsav, fenotiazin, glükagon, epinefrin alapú gyógyszereket alkalmaznak.

További teljes információt a metforminról az orvosok ajkáról nézhet a következő videó alapján:

A biguanidok között a legalapvetőbb és legbiztonságosabb eszköz a metformin alapú gyógyszerek. De ne feledje: Annak érdekében, hogy ne károsítsa a testét, mindenképpen bízza a gyógyszer kinevezését orvosára. Előfordulhat, hogy ezt megelőzően meg kell vizsgálnia a szükséges vizsgálatokat..

Biguanid csoportos gyógyszerek és ezek használata cukorbetegségben

A cukorbetegség az emberi civilizáció fejlődésével egyre gyakoribbá válik. A statisztikák szerint a teljes népesség 15% -a szenved ebben a kellemetlen és életet korlátozó betegségben, nagyjából ugyanannyi ember nem veszi tudomásul, hogy a cukorbetegség első tünetei vannak, vagy már annak áldozatai..

Ennek alapján minden harmadik ember hallja ezt a diagnózist az irányukba, ezért annyira fontos rendszeresen ellenőrizni az időt, hogy megelőzzék vagy a legrosszabb esetben helyesen kísérjék a betegséget az egész életben, maradva teljes és boldog ember.

Mi a Biguanides??

A biguanidok olyan speciális gyógyszerek, amelyek célja a testsejtek inzulinrezisztenciájának csökkentése azáltal, hogy csökkentik a különféle cukrok és zsírok felszívódását a bélben. Ezek csak egyike a cukorbetegség kezelésének számos módszerének, amelyet a vér glükózszintjének szignifikánsan emelkedett szintje jellemez, és amelyet genetikai hajlam vagy egészségtelen étrend okoz.

Az e csoportba tartozó anyagok listája tartalmazza:

  1. Guanidin - aktívan használták a középkori Európában, ugyanakkor mérgező volt a májra is. Most nem használt;
  2. Szintalin - célja a betegség enyhe formájának leküzdése volt, ám a magas toxicitás és az inzulin megjelenése a gyógyászatban hozzájárult a kapcsolódó vizsgálatok felfüggesztéséhez, bár a gyógyszert a múlt század 40-es éveivel használták;
  3. Buformin és Fenformin - a 20. század 50-es éveiben jelentkeztek, mivel hatékony orális gyógyszereket kellett használni a 2. típusú cukorbetegség kezelésére, de mellékhatásokként felfedezték a gastrointestinalis problémákat is. Továbbá bebizonyították veszélyüket és betartották e gyógyszerek szigorúbb tilalmát. Mostantól az alacsonyabb költségek miatt illegális pótlássá válhatnak a Metformin, de ez indokolatlan kockázat.
  4. Metformin (a kiválasztott csoportból az egyetlen megengedett, a tejsavas acidózis alacsony kockázata miatt). A gyógyszer Glucofage néven is ismert, Siofor. Vannak többkomponensű tabletták, amelyekben megtalálható. Kutatások eredményeként (eddig csak a férgeken) bizonyították, hogy a jövőben a Metmorfin a kísérő tulajdonságok miatt "öregedés-pirulává" válhat.

A cselekvés mechanizmusa

Mint tudod, testünk kétféle módon kaphat cukrot:

  1. Kívül étellel.
  2. A máj glükoneogenezisével.

Így létezik egy rendszer a cukorszintek állandó, optimális szinten tartására. A kora reggeli órákban a cukor szabadul fel a véráramba, és az agyba kerül, ezáltal táplálja és biztosítja annak stabil működését. De ha nem költenek megfelelő összeget, akkor a többlet zsír formájában kerül a testre.

A legjobb, ha a Metformin étellel egyidejűleg veszi, az aktív emésztés során sokkal jobban felszívódik a vérben, mint egy üres gyomorban. Az anyag a májsejtekre hat, növeli a szövetek érzékenységét az inzulinra és lelassítja ugyanazt a felszívódást a bélben..

A metmorfin szedésének pozitív hatásai:

  • a testzsír-készletek stabil csökkentése;
  • étvágy javítása;
  • a cukor csökkentése elfogadható normára;
  • a glikált hemoglobin 1,5% -ra történő csökkenése;
  • alvás után nem csökken a vércukorszint és az ezzel járó éhezés a 2. csoportba tartozó és egészséges embereknél;
  • a lipolízis aktiválása;
  • a lipogenezis gátlása;
  • alacsonyabb koleszterinszint;
  • csökkent trigliceridek;
  • alacsony sűrűségű lipoproteinek alacsonyabb szintje;
  • csökkent vérlemezke-aktivitás a hemosztázisban.

Mellékhatások

Mellékhatások, amelyeket ez a gyógyszer gyakoribb, mint mások, ezek a következők lehetnek:

  • gyomor-bélrendszeri gyulladás vagy egyszerűen működési zavar;
  • megnövekedett szerotonin (az öröm hormonja) koncentrációja a bélben, ami serkenti a munkáját és gyakori hasmenést okoz;
  • B12-vitamin hypovitaminosis;
  • bőrkiütés;
  • tejsavas acidózis megjelenése;
  • csökkent tesztoszteron férfiakban;
  • megaloblasztikus vérszegénység megjelenése (nagyon ritka).

Ellenjavallatok

A metformin ellenjavallt:

  • alkoholtartalmú ital, mivel a vér savasodását okozza a cukorcsökkenés miatt, és ez rendkívül veszélyes;
  • kemény fizikai munka 60 év feletti emberek számára;
  • akut állapotok jelenléte az inzulinterápia szükségességével;
  • terhesség és szoptatás;
  • veseelégtelenség vagy más vesebetegség;
  • májproblémák
  • tejsavas acidózis jelenléte (amikor a vér tejsavtartalmát túllépik;
  • hipoxiás betegségek (anaemia, légzési elégtelenség, krónikus szívelégtelenség) jelenléte;
  • akut húgyúti fertőzések;
  • hörgő-tüdő fertőzések;
  • alultápláltság és alultápláltság.

Gyógyszerkölcsönhatások

A fellépés javul a következőkkel kombinálva:

  • Inzulin
  • Secretogens;
  • azakarbóz
  • MAO-gátlók;
  • ciklofoszfamid;
  • klofibrát;
  • szalicilátok;
  • ACE-gátlók;
  • oxitetraciklin.

A fellépés gyengül, ha a következőkkel kombinálják:

  • GCS;
  • hormonális fogamzásgátlók;
  • pajzsmirigyhormonok;
  • tiazid diuretikumok;
  • nikotinszármazékok neked;
  • Adrenalin;
  • A glukagon
  • Fenotiazin-származékok.

A Biguanidek teljes csoportjában a Metformin egy viszonylag megfizethető, univerzális és leghasznosabb terápiás szer. Ha a rossz egészségi állapot első jeleit észlelik, mindig forduljon orvoshoz és vérvizsgálatot végezzen. A gyógyszer ésszerű, előírt adagokban történő felhasználásával javíthatja egészségi állapotát, és gondtalanul élhet, nem ismerve a felesleges gondokat..

Videó Dr. Malysheva-tól a cukorbetegség három korai jeleiről:

A legfontosabb dolog, amit emlékezni kell arra, hogy a cukorbetegség nem mondat, és hogy a betegség kezdetétől kezdődő kellemetlenséget minimálisra lehet csökkenteni az étrend és az orvos utasításainak betartásával..

Biguanidok - a cukorbetegség gyógyszereinek leírása

A biganideket guanidin sorozatú anyagcsoportoknak nevezzük, amelyek hatása azon alapul, hogy elnyomják a glükoneogenezist (az anyagcsere útját, amelyet a glükóz képez a nem szénhidrátvegyületekből), valamint stimulálják a glükóz felszívódását az izomsejtekben..

Hogyan viselkednek a Biguanidek??

Jelenleg a biguanidok segédanyagok a cukorbetegség kezelésében. Önálló kezelésként csak a betegek 5-10% -a írja fel őket.

Az összes elvégzett vizsgálat ellenére ezen gyógyszerek hatásmechanizmusát még nem vizsgálták meg teljesen. Ismeretes, hogy a biguanidok befolyásolhatják a cukorbetegek, valamint a kísérleti cukorbetegek vércukorszintjét.

Különösen erősen hipoglikémiás hatás figyelhető meg olyan elhízott embereknél, akiknek cukorbetegség-toleranciája van cukorbetegségben. A cukormennyiség csökkentése mellett a hiperinsulinemia (megnövekedett vér-inzulin) csökkenését is megfigyelték..

A szulfanilurea készítményektől eltérően azonban a biguanidok nem befolyásolják az inzulin szekréciójának növekedését - ezek használata nem okoz béta-sejtek degranulációját (hatóanyag-felszabadulást), ráadásul ezek felhalmozódásához vezet.

Ha az ember normál testtömegű, akkor a biaguanidok adagjai nem befolyásolják a vér cukor- és inzulinmennyiségét, ha éhezik, a gyógyszer csökkentheti a cukor mennyiségét.

A gyógyszer hatása befolyásolja bizonyos anyagok felszívódását:

Az aminosavak és a B12 vitaminok felszívódása azonban csak a kezdetben lassul - hosszú használat után a felszívódási szint helyreáll.

Jelzések

A biguanidokat a következő indikációk jelenlétében írják elő:

  • primer és szekunder szulfonamid-ellenállással;
  • nem inzulinfüggő cukorbetegség túlsúlyos embereknél, stabil lefolyással, ketózisra hajlamos;
  • labilis cukorbetegségben, ketózisra hajlamos;
  • enyhe és látens cukorbetegség esetén túlsúlyos, hiperlipidémiás embereknél;
  • inzulinrezisztenciával;
  • ha allergiás az inzulinra vagy a szulfonamidokra.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszer beadása a következő kezelési módokkal kezdődhet:

  • azonnal 3-4 tablettával kezdve, fokozatosan csökkentve a fenntartási minimumra;
  • minimális adag fokozatos emeléssel jó felszívódás esetén.

A rövid hatású gyógyszerek napi normáját általában 3 adagra osztják, és meghosszabbítják - 2-re. Vegyük a biguanidokat étkezés után, mivel ez jobb toleranciát biztosít és megakadályozza az irritáció kialakulását a bélnyálkahártyában.

Bigunidekkal történő kezelés esetén ellenőrizni kell a vizelet reakcióját az acetonnal, ezért ezt az elemzést 7-10 naponként kell elvégezni. A szövődmények kialakulásával vagy a vizeletben lévő ketontestek kimutatásával a gyógyszert azonnal megszüntetik.

Előkészületek

A biguanidek között szerepel egy olyan gyógyszerlista, amelyet a cukorbetegek számára gyakran írnak fel.

Siofor

Adagolási forma - bevont tabletta (500, 850 vagy 1000 mg hatóanyag). Hatóanyag - metformin-hidroklorid.

A gyógyszer 50-60% -a változatlan formában kerül a véráramba. Körülbelül 6,5 óra elteltével elveszíti farmakológiai és élettani hatásainak felét, és a legnagyobb koncentráció valahol 2,5 óra után fordul elő. A gyógyszer felhalmozódhat az emberi szervekben és szövetekben..

Felírják 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek és 10 éves kortól gyermekek számára. Az ajánlott kezdő adag 500 mg (naponta 1-2 alkalommal étkezés közben vagy étkezés után). A gastrointestinalis készítmény toleranciáját pozitívan befolyásolhatja az adag fokozatos növelése. Az idős embereknek a vérplazmában a kreatinin koncentrációjától függően előírták a gyógyszer egy adagját.

Legfeljebb 85 g-os túladagolás mellett hypoglykaemiát nem figyeltek meg, azonban a tejsavas acidózis kialakulása, amelyet a következő tünetek jellemeznek, megkezdődhet

  • gyengeség;
  • hányinger;
  • álmosság;
  • hőfok;
  • nyomásnövekedés;
  • hasi fájdalom;
  • hypothermia.

Tudjon meg többet erről a gyógyszerről itt..

Bagomet

A gyógyszer dózisformája bevont tabletta. A készítmény hatóanyaga a metformin-hidroklorid. Rendeljen 2-es típusú (nem inzulinfüggő) diabetes mellitusban szenvedő felnőtteknek, ha az étrend és a testmozgás hatékonysága hiányzik, valamint más hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal végzett mono- vagy komplex kezelés mellett..

A gyógyszer kezdeti adagja 1 tabletta este. Egy idő után (10–15 nap után) az adagot beállítják a vércukorszint-vizsgálat eredményétől függően.

A dózis növelése hetente egyszer lehetséges, maximum 3 tabletta naponta. Ha Bagomet előtt a beteget metforminnal kezelték, akkor az új gyógyszer adagjának meg kell egyeznie a metformin azonnali felszabadulású adagjával..

A gyógyszer szinte teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerben, és 20-30% -kal ürül a széklettel. A gyógyszer maximális koncentrációja 2,5 óra elteltével jelentkezik.

Az ellenjavallatok közül különbséget kell tenni:

  • túlérzékenység a hatóanyaggal szemben;
  • vesekárosodás;
  • akut vagy krónikus betegségek.

A gyógyszer szedésekor nem figyeltek meg túladagolást, azonban a tejsavas acidózis kialakulása megkezdődött. A gyermekek nem fogyaszthatnak drogot.

metformin

A gyógyszer adagolási formája kerek, bikonvex bevonatú tabletta. Több adagban kapható - 500 mg, 850 mg és 1000 mg.

A gyógyszer a glükoneogenezis gátlásával befolyásolja a szénhidrát anyagcserét, növeli a perifériás szövetek érzékenységét az inzulinra és lassítja a glükóz felszívódását a bélben.

A metforminot olyan prediabetikus betegek számára írják elő, amelyeket éhgyomri hiperglikémia és inzulinrezisztencia kísér, valamint a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek számára, mind monoterápia, akár kombináció formájában..

A gyógyszer ellenjavallatai között szerepel minden olyan akut állapot, amely inzulinterápiát igényel, terhesség és szoptatás, károsodott máj- és vesefunkciók.

A kezdő adag 500 mg / nap este. Egy hét után, ha nem fordulnak elő mellékhatások, az adag napi 850 mg-ra növekszik. Ha az emelés után nemkívánatos reakciók lépnek fel, csökkenteni kell az adagot az előző értékre, és meg kell próbálnia később növelni.

Fogyasztjon étkezés közben vagy után egy pohár vízzel. A gyógyszer 12 órán keresztül működik, amelynek következtében a napi adagot 2 adagra osztják (reggel és este).

A gyógyszer szedése közben a vese működését ellenőrizni kell - vér- és vizeletvizsgálatot kell végezni. A gyógyszert 10 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyezték. Szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerben.

Metfogamma

A gyógyszer gyógyászati ​​hátránya filmtabletta. Dózisban kapható - 500, 850 és 1000 mg. A fő hatóanyag a metformin..

2-es típusú (nem inzulinfüggő) diabetes mellitus esetén írják elő, hatástalan étrend-terápia és fizikai aktivitás esetén, különösen nagyon túlsúlyos embereknél.

A kezdő adag 500 vagy 850 mg naponta 2-3-szor, étkezés közben vagy után. Két hét után az adagot a vérvizsgálat eredményei szerint módosítják.

A maximális napi adag 3000 mg, három részre kell osztani. A gyermekek 10 éves kortól vehetnek metfogammát. Az idősebb embereknek gondosabban kell kiválasztaniuk az adagot, mivel a veseműködés károsodhat.

A metfogamma túladagolása esetén tejsavas acidózis alakulhat ki, amelyet halál követ.

Glucophage

A gyógyszer adagolási formája filmbevonatú tabletta. Az adagok 500, 850 és 1000 mg. Hatóanyag - metformin-hidroklorid.

A gyomor-bélrendszerben a gyógyszer szinte teljesen felszívódik. A biohasznosulás 50-60%. A vesén keresztül ürül. A maximális vérkoncentráció 2,5 óra elteltével érhető el.

A javallatok 2-es típusú diabetes mellitus túlsúlyos betegeknél, ha az étrend és a terhelés nem ad eredményt. Mono- és komplex terápiát írnak elő.

Az ellenjavallatok közül - a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, károsodott vese- és májfunkció, kiterjedt műtét, terhesség, akut vagy krónikus betegségek.

A gyógyszer kezdő adagja 500 vagy 850 mg, napi 2-3 alkalommal étkezés közben vagy után. Hasonlóképpen, kb. 14 nap után az adagot felül kell vizsgálni, és a gyógyszer fenntartó adagja általában 1500–2000 mg / nap..

További információt a gyógyszerről itt talál..

Mellékhatások

A biguanidoknak számos mellékhatása van, amelyek közül a következők azonosíthatók:

  • Az emésztőrendszerből:
    • hányás
    • hasmenés;
    • hányinger.
  • Az anyagcserének oldaláról - tejsavas acidózis. Rendkívül ritka szövődmény, amely fenformin-csoport gyógyszer miatt jelentkezhet (ha a helyzet kialakul, azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését).
  • Az endokrin rendszer részéről hipoglikémia fordulhat elő, ha a gyógyszert nem megfelelő adagban vették be.
  • A hematopoietikus rendszer részéről - megaoblasztikus vérszegénység.

A következő megnyilvánulások szintén megfigyelhetők:

  • fémes íz a szájban;
  • hasi fájdalom;
  • ketonemia kialakulása a fokozott lipolízis miatt.

A biguanidok mellékhatásai a szulfonilkarbamid-származékokkal összehasonlítva sokkal gyakrabban jelentkeznek - 20% és 4%.

Ellenjavallatok

A biguanidok kinevezésének alábbi ellenjavallatait különböztetjük meg:

  • Ketózisra hajlamos inzulinfüggő diabetes mellitus, a diabetes mellitus kifejezett dekompenzációja.
  • Mindez hipoxiához vezethet.
  • Szív és tüdő szívelégtelenség.
  • Máj-, vesebetegségek, károsodott funkcióval.
  • Súlyos atherosclerosis.
  • Akut és krónikus alkoholizmus.
  • Láz.
  • Terhesség.
  • Fertőzés.
  • Műtéti beavatkozás.

Ezeket a gyógyszereket nem lehet alkalmazni idős korban sem olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek a szövetek oxidatív folyamatait befolyásolják - antihisztaminok, barbiturátok stb..

Egyéb gyógyszerek kompatibilitása

A biguanidok inzulinnal kombinálva alkalmazhatók ellenállással szemben. Ezeket a gyógyszereket nem szabad a cimetidinnel együtt felírni, mivel versenytársak a vesében a kalcium kiválasztódásában, ami a biguanidok felhalmozódását eredményezheti. Ezenkívül a cimetidin csökkenti a gyógyszer biotranszformációját a májban..

A metformin és a glibenklamid jó kombinációnak tekinthetők - tulajdonságuk kötődik, ami lehetővé teszi a szükséges hipoglikémiás hatás elérését és csökkenti a mellékhatások kockázatát.

A hipoglikémiás hatást fokozza a biguanidok és a következő gyógyszerek együttes használata:

  • ciklofoszfamid;
  • azakarbóz
  • szalicilátok;
  • ACE-gátlók;
  • MAO-gátlók;
  • Clofibrates;
  • oxitetraciklin.

Csökkent a következő gyógyszerek közül:

  • Glükokortikoszteroidok;
  • Adrenalin
  • Fenotisian származékok;
  • Szájon át szedhető fogamzásgátló;
  • Nikotinsav-származékok;
  • A glukagon.

A biguanidok nagyon hatékonyak lehetnek a cukorbetegség kezelésében. Ezek azonban olyan kábítószerek, amelyekben nagy számú buktató van, egy hiányosan megvizsgált hatásmechanizmus, mellékhatások vagy ellenjavallatok formájában. Ezért rendkívül körültekintően kell kiválasztania az adagokat, és be kell vennie a gyógyszert.

A biguanid készítmények listája, a leghatékonyabb, a mellékhatások jelzéseinek és kockázatainak felsorolása

A leggyakoribb orális gyógyszerek, amelyeket a diabetes mellitus kezelésére használnak, a metformin-alapú gyógyszerek - biguanidok. Ide tartoznak az ilyen gyógyszerek listája: Metformin, Buformin, Fenformin, ezekkel kapcsolatos információk a radar könyvtárban találhatók. Ennek a csoportnak számos előnye van. Használat előtt fontos megismerkedni a gyógyszerek tulajdonságaival, azok hatásaival, indikációival, a cukorbetegek testére gyakorolt ​​hatásokkal, az árakkal.

Mi a Biguanides??

A Biguanides drogokat, az ebbe a csoportba tartozó drogbetegek listáját az 1970-es évek óta használják. Ezen gyógyszerek farmakológiáját nem úgy tervezték, hogy aktiválja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Funkcióik a glükoneogenezis gátlásából származnak. A csoport legnépszerűbb gyógyszere a metformin nevű biguanid..

A szulfonilkarbamid-csoporttal ellentétben a biguanidok nem csökkentik a glükózkoncentrációt, ezért nem vezetnek hipoglikémia rohamokhoz. Ez nagyon fontos az éjszakai étkezési szünet után. A gyógyszerek korlátozzák a vércukorszint emelkedését étkezés után. A biguanidok növelik a szövetek és a sejtek érzékenységét az első és második típusú cukorbetegségben, javítják a vérből a cukor felszívódását a szövetekbe és a sejtekbe, és felszívódása a gyomor-bél traktusban lelassul.

A gyógyszer adagját az orvos határozza meg egyénileg, és már a terápia alatt beállíthatja. A vércukorszint-indikátorokat folyamatosan figyelemmel kell kísérni egy speciális eszközzel - egy glükométerrel. Fontos, hogy vegye figyelembe a cukorbetegek általános jólétét, mivel gyakran a mellékhatások csak a megállapított dózisok megsértése miatt jelentkeznek..

A terápia minimális adaggal kezdődik - nem haladhatja meg a napi 500–1000 mg-ot, ami egyenlő 1 vagy 2 500 mg-os tablettával. Ha még a legkevesebb nemkívánatos reakció sem fordul elő, az orvos növelheti az adagot. A maximális mennyiség 3000 mg.

A cselekvés mechanizmusa

Az emberi test kétféle módon kap cukrot:

  • étellel;
  • a máj glükoneogenezisének folyamatán keresztül.

Kiderült, hogy a cukor normál szintjének fenntartására szolgáló teljes rendszer működik. Reggel a glükóz szabadul fel a véráramba, belép az agyba, biztosítva ezzel táplálkozást és folyamatos működést. De ha a glükózt nem fogyasztják megfelelő módon, akkor a felesleg lerakódik, mivel túlsúlyos a testben. Ez különösen igaz a cukorbetegekre..

A biguanidokat étellel kell bevenni, mivel ezek jobban felszívódnak és gyorsabban jutnak a véráramba. A hatóanyag befolyásolja a májsejteket, növelve a szövetek érzékenységét az inzulin hormon iránt, miközben gátolja annak felszívódását a bélben.

Megjegyzendő, hogy a biguanidok szedésének ilyen pozitív hatásai vannak:

  • a felesleges zsírkészletek stabil csökkentése;
  • a vércukorszint normalizálása;
  • a glikált hemoglobin csökkentése 1,5% -ra;
  • az éjszakai alvás utáni csökkent glükózkoncentráció hiánya és az éhségérzet kialakulása;
  • a lipolízis folyamatainak aktiválása;
  • lassú lipogenezis;
  • a rossz koleszterin koncentrációjának csökkentése.

A biguanidok összetétele és működési mechanizmusa nem gyakorol toxikus hatást a csontvelőre és a vesére. De nem szabad elfelejteni, hogy a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszercsoport ellenjavallt a vérszegénység súlyos formáiban, a vesék patológiáin, melyeket glomeruláris szűrési elégtelenség kísér..

Mellékhatások

A fő mellékhatások általában túladagolás hatására alakulnak ki. Ezek tartalmazzák:

  • hányinger, hányás és hasmenés;
  • fémes íz a szájüregben;
  • étvágyhiány, ami vonzza az ételeket;
  • kellemetlenség és fájdalom a hasban;
  • tejsavas acidózis.

A gyógyszerek dózisának csökkenésével a felsorolt ​​negatív reakciók gyorsan elmúlnak. A hasmenés rohama jelzi a biguanidok elutasításának szükségességét.

Hosszú távú kezelés esetén, nagy adagban, 2000 - 3000 mg, nem szabad elfelejtenie, hogy az ilyen létfontosságú anyagok felszívódása bármely személy számára, mint például:

  • folsav;
  • B-vitaminok.

Ha lehetetlen visszavonni a biguanidokat, a szakemberek általában vitaminokat írnak fel.

Feltétlenül a kezelés hátterében ellenőrizni kell a vér laktátkoncentrációját - legalább évente kétszer. Ez azért fontos, mert a gyógyszereket megkülönbözteti az a képességük, hogy javítsák a bélben a glikolízist, gátolják a májban a glikogenolízist.

Ha a beteg izomfájdalomra panaszkodik, az orvosnak meg kell mérnie a laktát szintjét. A terápia fokozódásával a biguanidokat meg kell állítani. Ha nem lehetséges a laktát mérése, a kezelést a vizsgálatig felfüggesztik.

Ellenjavallatok

A biguanidok ellenjavallták a cukorbetegek kezelését az alábbi esetekben:

  • légzési elégtelenség;
  • a máj megsértése;
  • cukorbetegség anaemia;
  • agyvérzés;
  • encephalopathia;
  • károsodott vesefunkció.

Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek tilos a cukorbetegség kómában, ketoacidosisban, amikor a betegnek kórtörténetében tejsavas acidózis szerepelt. A biguanidok szintén ellenjavallottak hipoxia esetén, például angina pectoris, szívroham, keringési rendellenességek..

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer hatása fokozódik az ilyen gyógyszerekkel és ágensekkel kombinálva:

  • Inzulin.
  • Akarbózt.
  • klofibrát.
  • ACE-gátlók.
  • szalicilátok.
  • Secretogens.
  • MAO-gátlók.

A drogok hatékonysága éppen ellenkezőleg, gyengült, miközben ilyen gyógyszereket és ágenseket vesz be:

  • Glükokortikoszteroidok.
  • Tiazid diuretikumok.
  • Hormonális orális fogamzásgátlók.
  • Nikotinsav-származékok.
  • A glukagon.
  • Adrenalin.

A biguanidok kombinálhatók glitazonokkal, meglitinidekkel.

Következtetés

A biguanid csoport legmegfizethetőbb gyógyszere a Metformin. Ez egy univerzális és hatékony gyógyszer. A biguanidok használatának romlásának első jeleinél orvoshoz kell fordulni, hogy megvizsgálja és ellenőrizze. A tabletta helyes használata esetén, az orvos által előírt adagok szigorú betartásával, a mellékhatás nem jelentkezik. A kezelés alatt javul a beteg általános jóléte.

biguanidok

BIGUANIDOK - olyan guanidin sorozatú anyagok csoportja, amelyek csökkentik a cukorbetegek vércukorszintjét.

Miután a Watanabe (C. Watanabe, 1918) beszámol a guanidin cukortartalmáról, Frank (E. Frank, 1926) és munkatársai guanidinszármazékot, szintetalinot használtak cukorbetegek kezelésére. Ugyanakkor, a megkülönböztetett cukorcsökkentő hatás mellett, a sztatalinnak toxikus tulajdonságai is voltak. Nyilvánvaló, hogy ezzel összefüggésben azok a klinikusok, akik 1929-ben Slotta-t és Tseshi-t (K. H. Slotta, R. Tschesche) szintetizálták az anid-bit cukrosszennyező származékait, nem vonzták a klinikusok figyelmét..

A cukorbetegségben való alkalmazásának lehetőségét újra meg kellett vizsgálni az Ungar (G. Ungar) 1957-es jelentései alapján a fenettilbiguanid cukorcsökkentő hatásáról.

A következő években nagyszámú biguanid-származékot szintetizáltak, de csak a fenetil-biguanidot (fenformin), a dimetil-biguanidot (metformin) és a butil-biguanidot (buformin) használták cukorbetegség kezelésére:

A cukorcsökkentő B. szerkezetének különbségei meghatározzák ezen anyagok anyagcseréjének néhány tulajdonságát a testben, a hatékony dózisok értékei, azonban az anyagcserére gyakorolt ​​hatásuk alapvetően azonos.

Nagyon sok tanulmány ellenére a biguanidok hatásmechanizmusa nem teljesen ismert.

Megállapították, hogy a B. csökkenti a vércukorszintjét cukorbetegségben szenvedő betegek és kísérleti cukorbetegek esetén. A B. cukorcsökkentő hatása különösen akkor mutatható ki olyan elhízott betegeknél, akiknél cukorbetegség tolerancia típusú cukorbetegség. A vércukormennyiség csökkenésével párhuzamosan megfigyelhető az ezen betegek hiperinsulinemia csökkenése..

A szulfanilurea készítményektől eltérően, a B. nem stimulálja az inzulin szekrécióját. Használatuk nemcsak nem okoz béta-sejtek degranulációját, hanem a granulátum felhalmozódásához vezet ezekben a sejtekben. Ez a hatás B. kapta az "inzulinmegtakarító hatás" nevét. Nyilvánvalóan az inzulinszükséglet csökkenésével jár..

Normális testtömegű egészséges emberekben a vér cukor- és inzulinszintje nem változik a B terápiás dózisainak hatására. B. egészséges emberek alacsonyabb vércukorszintje csak a hosszabb böjt után. Ez a körülmény arra késztette a kutatókat, hogy meg kell vizsgálni a B. hatását a glükoneogenezisre, mivel ismert, hogy növekedése diabetes mellitusban és éhezésben fordul elő. Megállapítást nyert, hogy B. csökkenti a fehérjék fokozott glükoneogenezisét.

Megállapítást nyert, hogy B. fokozta az izmok glükózfelvételét és laktáttá alakulását cukorbetegek, elhízás, normál glükóztolerancia és egészséges emberek esetén. Searle (GL Searle, 1966) és mások, valamint Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) úgy ítélte meg, hogy az egészséges emberekben a B. cukorcsökkentő hatásának hiánya annak a ténynek köszönhető, hogy betegekben a glükóz perifériás felhasználásának növekedését egyensúlyba hozza a laktátból való reszintezációja (Corey ciklus), míg cukorbetegségben szenvedő betegekben csökkent lehet a glükóz-szintézis képessége.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) és mtsai. Ismerteti a B. cukorcsökkentő hatását, ami lassítja a glükóz felszívódását a bélben.

B. hatására más anyagok felszívódása szintén lelassul: B12-vitamin, D-xilóz, aminosavak és zsírok. Megállapítást nyert azonban, hogy a B12-vitamin és a D-xilóz felszívódásának lassulása csak a biguanidok bevétele első alkalommal történt. Berchtold (P. Berchtold, 1969) és munkatársai: kifejti ezen anyagok normál felszívódásának helyreállítását B. hosszú távú B. enzimrendszerek alkalmazkodásával a B. akcióhoz..

Williams (1958) és munkatársai, Steiner és Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) és mások úgy vélik, hogy a B. az oxidatív foszforiláció gátlásán és az anaerob glikolízis fokozott glükózfelhasználásán alapszik..

A szöveti légzés gátlásának eredményeként az ATP képződése csökken, ami számos energiacserével járó anyagcsere-folyamat lelassulásához vezet, mint például a glükoneogenezis és az aktív transzport mechanizmus a vékonybélben. Ugyanakkor meg kell jegyezni, hogy az oxidatív foszforiláció gátlásával kapcsolatos adatokat in vitro kaptuk a B magas koncentrációinak felhasználásával, amelyek szignifikánsan magasabbak voltak, mint ezeknek a gyógyszereknek a terápiás dózisát szedő emberek vérében mért koncentrációi..

A zsírmetabolizmusra gyakorolt ​​B. kérdés szintén nincs teljesen tisztázva. Jelentések vannak arról, hogy a diabétesz mellitusban szenvedő betegek B. hatására a szabad zsírsavak vérbe történő felszabadulása növekszik, szintje a vérben növekszik és oxidációjuk növekszik. A B. elhúzódó kezelésével azonban számos kutató észlelte a vér szabad zsírsavszintjének csökkenését. Bizonyítékok vannak a hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia csökkenésére cukorbetegségben szenvedő betegekben a B kezelésében; ugyanakkor megfigyelték a triglicerid szintézis növekedését.

Sok kutató megjegyezte, hogy az elhízással járó diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor a testtömeg mérsékelt csökkenése figyelhető meg. Ez a hatás azonban csak a kezelés elején jelentkezik. Ez összekapcsolódik számos anyag bélben történő felszívódásának csökkenésével és az étvágy csökkenésével. Az elhízott és normál glükóztoleranciájú betegekben a B. testtömegre gyakorolt ​​hatása kevésbé kifejezett, mint az olyan elhízott betegeknél, akiknél cukorbetegség tolerancia típusú cukorbetegség.

Felhasználási javallatok

B. a cukorbetegség kezelésére felhasználható: a) önálló kezelési módszerként; b) szulfanilurea készítményekkel kombinálva; c) inzulinnal kombinálva.

A klinikai vizsgálatok kimutatták a B. alkalmazásának lehetőségét a diabetes mellitus különféle formáinak kezelésére, a ketoacidosisos betegek kivételével. Független kezelési módszerként azonban a B. csak túlsúlyos betegekben alkalmazható enyhe cukorbetegség esetén.

A diabetes mellitus kezelése, mint a betegség kezelésének minden más módszere, az anyagcsere-rendellenességek kompenzációjának elvén alapul. A B. kezelésében alkalmazott étrend nem különbözik a diabetes mellitusban szenvedő betegek szokásos étrendjétől. Normál súlyú betegeknek kalória- és összetételűnek kell lenniük, kivéve a cukrot és más könnyen emészthető szénhidrátokat (rizs, manna stb.) Tartalmazó termékeket, és túlsúlyos betegeknek kalóriának kell lenniük, zsírok és szénhidrátok korlátozásával, valamint kivéve a cukor.

A B. cukorcsökkentő hatása felhasználásuk kezdetétől számított néhány napon belül teljes mértékben megvalósul.

A kezelés hatékonyságának értékeléséhez legalább hét napig kell alkalmazni őket. Ha a B. kezelése nem kompenzálja az anyagcsere-rendellenességeket, akkor önálló kezelési módszerként abba kell hagyni.

A másodlagos érzékenység a B.-vel szemben ritkán alakul ki: a Joslin klinika (E. P. Joslin, 1971) szerint a betegek legfeljebb 6% -ánál fordul elő. A folyamatos B. befogadás időtartama külön betegek között - 10 év és annál tovább.

A szulfanil-karbamid-készítményekkel végzett kezelés során a B. adagolása kompenzálja az anyagcsere-rendellenességeket, ha a szulfanil-karbamid-gyógyszerekkel végzett kezelés önmagában nem hatékony. Ezen gyógyszerek mindegyike kiegészíti a másik hatását: a szulfonilkarbamid készítmények stimulálják az inzulin szekréciót, a B. pedig javítja a perifériás glükóz felhasználást..

Ha a szulfanilkarbamiddal és a B. készítményekkel végzett kombinált kezelés 7-10 napon belül nem jár kompenzációval az anyagcsere-zavarok esetén, akkor azt meg kell szakítani, és inzulint kell felírni a beteg számára. A B. és a szulfonamidokkal végzett kombinált terápia hatékonysága esetén lehetséges a két gyógyszer adagjának további csökkentése a B fokozatos megszüntetésével. Az per osban alkalmazott gyógyszerek dózisának csökkentésének lehetőségét a vércukorszint és a vizelet mutatói alapján határozzák meg..

Az inzulint kapó betegeknél a B. használata gyakran csökkenti az inzulinszükségletet. Ha a vércukorszint normális szintje alatt kerülnek felírásra, körülbelül 15% -kal csökkenteni kell az inzulin adagját..

B. alkalmazása indokolt az inzulin-rezisztens cukorbetegség esetén. Néhány betegnél a betegség labilis lefolyásával a B. felhasználható a vércukorszint bizonyos mértékű stabilizálására, de a legtöbb betegben a cukorbetegség hajlandósága nem csökken. B. hipoglikémiás körülményei nem okozzák.

Biguanid készítmények és felhasználásuk

Mivel a B. terápiás adagok közel állnak a toxikus adagokhoz, a B. kezelés általános elve az, hogy a kezelés elején kis adagokat kell alkalmazni, azután 2–4 naponta növelni kell őket, jó tolerancia esetén. Az összes K. készítményt azonnal étkezés után kell bevenni, hogy megakadályozzák a sárga bél oldalán fellépő mellékhatásokat. traktus.

B. szájon át. Felszívódnak a vékonybélben és gyorsan eloszlanak a szövetekben. Koncentrációja a vérben a terápiás adagok bevétele után mindössze 0,1–0,4 μg / ml. A B. preferenciális felhalmozódását vesékben, májban, mellékvesékben, hasnyálmirigyben és mirigyekben figyeljük meg. traktus, tüdő. Kis mennyiséget határoznak meg az agyban és a zsírszövetben..

A fenetil-biguanidot N'-p-hidroxi-béta-fenetil-biguaniddá metabolizálják; A dimetilbiguanid és a butilbiguanid nem metabolizálódik az emberekben. A fenetilbiguanid egyharmada metabolitként ürül, és kétharmad változatlan formában.

B. kiválasztódik a vizelettel és a széklettel. Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) szerint a fenetilbiguanid és metabolitja a vizeletben napi 45–55%, a butilbiguanid pedig az 50 mg egyszeri adag 90% -a; A dimetilbiguanid 36 órán belül ürül a vizelettel. az alkalmazott egyszeri adag 63% -a; a B. nem abszorbeált része ürülékkel ürül ki, valamint egy kis része, amely az epevel ​​bejut a bélbe. A félidős biol, B. tevékenysége kb. 2,8 óra.

A tablettákban termelt B. cukorcsökkentő hatása a bevétel után 0,5-1 órán belül kezd megjelenni, a maximális hatás 4-6 óra elteltével érhető el, majd a hatás csökken és 10 órával megáll..

A kapszulákban és drazsékben kapható fenformin és buformin lassabb felszívódást és hosszabb hatást biztosítanak. B. hosszú hatású készítmények kevésbé valószínűleg okoznak mellékhatásokat.

Fenetil-biguanid: Fenformin, DBI, 25 mg tabletta, napi adag - 50-150 mg 3-4 adagig; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapszulák, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (kapszulák vagy drazsék 50 mg, napi adag 50-150 mg, napi 1-2 alkalommal, 12 órás időközzel). ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletta, napi adag - 100-300 mg 3-4 adagra; Silubin retard, 100 mg tabletta, napi adag 100-300 mg, napi 1-2 alkalommal, 12 órás időközzel.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletta, napi adag - 1000-3000 mg, 3-4 adagban.

A biguanidok mellékhatása a sárga bél oldalán fellépő különféle rendellenességekkel nyilvánulhat meg. traktus - fémes íz a szájban, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasmenés. Ezek a jogsértések hamarosan teljesen eltűnnek a drogok abbahagyása után. Egy bizonyos idő elteltével folytathatja a B. szedését, de alacsonyabb adagokban.

A B. kezelésében a máj és a vesék toxikus károsodását nem írják le.

Az irodalomban vitatották a tejsavas acidózis kialakulásának lehetőségét cukorbetegségben szenvedő betegekben a B. kezelés során. A nem ketonemikus metabolikus acidózis cukorbetegség vizsgálatával foglalkozó bizottsága (Mellitus, 1963) megállapította, hogy a B. kezelés során a tejsav szintje a betegek vérében kissé emelkedhet..

A tejsavas acidózis, amelyben magas a tejsav szint a vérben, és a vér pH-értékének csökkenése a B. kezelésben részesülő cukorbetegekben ritka - nem gyakrabban, mint azokban a betegekben, akik nem kapják ezeket a gyógyszereket.

Klinikailag a tejsavas acidózist a beteg súlyos állapota jellemzi: a protézis, a Kussmaul légzés, kóma, szél halállal végződik. A B. kezelés alatt a cukorbetegségben szenvedő betegekben a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata akkor fordul elő, ha ketoacidózisban, szív- és érrendszeri vagy veseelégtelenségben szenvednek, és számos más olyan állapotban fordul elő, amely csökkent mikrocirkuláció és szöveti hipoxia esetén jelentkezik..

Ellenjavallatok

B. ellenjavallt ketoacidosis, kardiovaszkuláris elégtelenség, veseelégtelenség, lázas betegségek esetén, preoperatív és posztoperatív időszakban, terhesség alatt.

Irodalomjegyzék: Vasyukova E. A. és Zephyr G. A. S. Biguanides a cukorbetegség kezelésében. Klin, édesem., T. 49, 5. szám, p. 25, 1971, bibliogr.; Cukorbetegség mell, szerk. Klyachko V. R., p. 142, M., 1974, bibliogr.; Z y z y k A.-val. A. ról ről. A biguaniák hatása a glukóz bélben történő felszívódására, Diabetes, v. 17. o. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Orális hipoglikémiás szerek klinikai felhasználása: Diabetes mellitus, szerk. előterjesztette: M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. C. a. Körülbelül d e 1 1 W. D. A fenetil-amil-, és az izoamil-diguanid hipoglikémiás hatásai, Diabetes, v. 7. o. 87, 1958; Williams R. H. a. o. A fenetil-diguanid hipoglikémiás savjával kapcsolatos tanulmányok, Metabolism, v. 6. o. 311, 1957.