Galvus - használati utasítás, áttekintések, analógok és adagolási formák (50 mg tabletta, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) gyógyszer felnőttek, gyermekek és terhesség 2. típusú cukorbetegségének kezelésére. Szerkezet

Ebben a cikkben elolvashatja a Galvus gyógyszer használati utasítását. Visszajelzést nyújt a webhely látogatói - ennek a gyógyszernek a fogyasztói számára, valamint az egészségügyi szakemberek véleményét a Galvus gyakorlatban történő felhasználásáról. Nagy kérés az, hogy aktívan adja hozzá a gyógyszerről szóló véleményét: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a kommentárban. Galvus analógok rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. 2. típusú diabétesz kezelésére felnőttekben, gyermekekben, valamint terhesség és szoptatás idején. A gyógyszer összetétele.

A Galvus egy orális hipoglikémiás gyógyszer. A vildagliptin (a Galvus gyógyszer hatóanyaga) képviseli a hasnyálmirigy szigeti eszközének stimulátorok osztályát, szelektíven gátolja a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzimet. A DPP-4 aktivitás gyors és teljes gátlása (több mint 90%) növeli mind az 1. típusú glükagonszerű peptid (GLP-1), mind a glükózfüggő inzulinotropikus polipeptid (HIP) alap- és táplálék stimulációját a bélből a szisztémás keringésbe a nap folyamán..

A GLP-1 és a HIP koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek glükóz iránti érzékenységét, ami javítja a glükózfüggő inzulin szekréciót.

Ha a vildagliptinöt napi 50–100 mg dózisban alkalmazzák 2. típusú diabetes mellitusban, megfigyelhető a hasnyálmirigy β-sejtjeinek javulása. A béta-sejtek funkciójának javulásának mértéke a kezdeti károsodás mértékétől függ; tehát azokban az egyénekben, akik nem szenvednek diabetes mellitusban (normál plazma glükóz szint mellett), a vildagliptin nem serkenti az inzulin szekréciót és nem csökkenti a glükóz szintjét.

Az endogén GLP-1 koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli az α-sejtek glükózérzékenységét, ami javítja a glükagon szekréció glükózfüggő szabályozását. Az étkezések során a felesleges glükagon szintjének csökkenése viszont csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Az inzulin / glükagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében, a GLP-1 és a HIP koncentrációjának növekedése miatt, csökkenti a máj glükóztermelését mind a kezdeti időszakban, mind az étkezés után, ami a vérplazma glükózkoncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Ezen túlmenően a vildagliptin alkalmazásával megfigyelhető a vérplazma lipidszintjének csökkenése, azonban ez a hatás nem kapcsolódik a GLP-1-re vagy a HIP-re gyakorolt ​​hatásához és a hasnyálmirigy béta-sejtek funkciójának javulásához..

Ismeretes, hogy a GLP-1 növekedése lelassíthatja a gyomor ürülését, ám ezt a hatást a vildagliptin alkalmazásakor nem figyelik meg..

A Galvus Met kombinált orális hipoglikémiás gyógyszer. A Galvus Met gyógyszer összetétele két hipoglikémiás szert tartalmaz, amelyek eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek: vildagliptin, amely a dipeptidil-peptidáz-4 inhibitorok osztályába tartozik, és metformin (hidroklorid formájában), a biguanidok osztályának képviselője. Ezen összetevők kombinációja lehetővé teszi a vér glükózkoncentrációjának hatékonyabb szabályozását a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegekben 24 órán keresztül.

Szerkezet

Vildagliptin + segédanyagok (Galvus).

Vildagliptin + metformin-hidroklorid + segédanyagok (Galvus Met).

farmakokinetikája

Ha éhgyomorra vesszük, a vildagliptin gyorsan felszívódik. Az étellel egyidejű lenyeléssel a vildagliptin felszívódási sebessége kissé csökken, azonban az étel bevitel nem befolyásolja a felszívódás mértékét és az AUC-t. A gyógyszer egyenletesen oszlik el a plazma és a vörösvértestek között. A vildagliptin kiválasztódásának fő útja a biotranszformáció. Az emberi testben a gyógyszer adagjának 69% -a alakul át. A gyógyszer bevétele után az adag kb. 85% -a a vesékben, 15% -a a bélben ürül, a változatlan vildagliptin vesén keresztüli kiválasztása 23%..

A nem, a testtömeg-index és az etnikai hovatartozás nem befolyásolja a vildagliptin farmakokinetikáját.

A vildagliptin farmakokinetikai tulajdonságait gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.

Az evés hátterében a metformin felszívódásának mértéke és sebessége kissé csökken. A gyógyszer gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, míg a szulfonilkarbamid-származékok több mint 90% -kal kötődnek hozzájuk. A metformin behatol a vörösvérsejtekbe (valószínűleg ez a folyamat idővel erősödik). Egyszeri intravénás beadással egészséges önkénteseknek a metformin a vesékben változatlan formában ürül ki. Nem metabolizálódik a májban (emberben nem észleltek metabolitokat), és nem választódik ki az epeben. Lenyelés esetén az abszorbeált adag kb. 90% -a kiválasztódik a vesén keresztül az első 24 óra alatt.

A betegek neme nem befolyásolja a metformin farmakokinetikáját.

A metformin farmakokinetikai tulajdonságait gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.

Az ételek hatása a vildagliptin és a metformin farmakokinetikájára a Galvus Met gyógyszer összetételében nem különbözött attól, amikor mindkét gyógyszert külön-külön szedték.

Jelzések

2. típusú diabetes mellitus:

  • monoterápiában étrend-terápiával és testmozgással kombinálva;
  • olyan betegeknél, akik korábban kombinált kezeléssel részesültek vildagliptinnel és metforminnal egyetlen gyógyszer formájában (a Galvus Met esetében);
  • metforminnal kombinálva, mint kezdeti gyógyszeres kezelés, a diétaterápia és a testmozgás elégtelen hatékonysága mellett;
  • kétkomponensű kombinált terápia részeként metforminnal, szulfonilkarbamid-származékokkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal, ha az étrend, a testmozgás és az ezekkel a gyógyszerekkel végzett monoterápia nem hatékony;
  • hármas kombinációs kezelés részeként: szulfonilkarbamid-származékokkal és metforminnal kombinálva azoknál a betegeknél, akiket korábban szulfonilkarbamid-származékokkal és metforminnal kezeltek étrend és testmozgás hátterében, és akik nem értek el megfelelő glikémiás szabályozást;
  • hármas kombinációs kezelés részeként: inzulinnal és metforminnal kombinálva azoknál a betegeknél, akik korábban inzulint és metformint kaptak étrend és testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollot.

Engedje ki az űrlapokat

50 mg tabletta (Galvus).

50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg bevont tabletta (Galvus Met).

Használati és adagolási utasítások

A Galvus-t szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől.

A gyógyszer adagolási rendjét a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően egyénileg kell kiválasztani..

A gyógyszer ajánlott adagja monoterápia során vagy metforminnal, tiazolidindionnal vagy inzulinlal (metforminnal kombinálva vagy metformin nélkül) kétkomponensű kombinált kezelés részeként, napi 50 mg vagy 100 mg. Súlyosabb 2. típusú cukorbetegségben szenvedő, inzulin-kezelésben részesülő betegeknél a Galvus napi 100 mg-os adagolása ajánlott.

A Galvus gyógyszer ajánlott adagja egy hármas kombinációs terápiában (vildagliptin + szulfonilkarbamid-származékok + metformin) napi 100 mg.

Naponta 50 mg-os adagot kell felírni reggel 1 adagban. Napi 100 mg-os adagot kell felírni napi kétszer 50 mg-ban reggel és este.

A szulfonilkarbamid-származékokkal történő kétkomponensű kombinált kezelés részeként történő alkalmazás esetén a Galvus ajánlott adagja 50 mg naponta egyszer, reggel. Szulfonilkarbamid-származékokkal kombinációban történő alkalmazás esetén a gyógyszeres kezelés hatékonysága napi 100 mg-os dózisban hasonló volt a napi 50 mg-os adaghoz. Ha a maximális ajánlott napi 100 mg-os adag használata mellett a klinikai hatás nem kielégítő, a glikémia jobb szabályozása érdekében további vércukorszintű gyógyszerek felírása lehetséges: metformin, szulfonil-karbamid-származékok, tiazolidindion vagy inzulin.

Enyhe károsodott vese- és májfunkciójú betegek esetén az adag módosítása nem szükséges. Közepesen súlyos vagy súlyos károsodott vesefunkciójú betegek esetén (ideértve a krónikus veseelégtelenség végső stádiumát, hemodialízis esetén) a gyógyszert napi egyszeri 50 mg-os adagban kell használni..

Idős (65 évesnél idősebb) betegek esetén a Galvus adagolásának módosítása nem szükséges.

Mivel nincs tapasztalat a gyógyszer 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásáról, ezért nem ajánlott a gyógyszer használata ebben a betegcsoportban.

A gyógyszert orálisan kell beadni. A Galvus Met gyógyszer adagolási rendjét a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően egyénileg kell kiválasztani. A Galvus Met alkalmazásakor ne lépje túl a vildagliptin ajánlott maximális napi adagját (100 mg)..

A Galvus Met gyógyszer ajánlott kezdő adagját ki kell választani, figyelembe véve a beteg vildagliptin és / vagy metformin kezelési rendjét. A metforminra jellemző emésztőrendszeri mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében a Galvus Met étellel veszik be.

A Galvus Met kezdő adagja a vildagliptin monoterápia hatástalanságával: a Galvus Honey kezelést egy tablettával lehet megkezdeni, napi kétszer 50 mg / 500 mg adaggal, és a terápiás hatás értékelése után az adagot fokozatosan lehet növelni.

A Galvus Met kezdő adagja a metformin monoterápia hatástalanságával: a már alkalmazott metformin adagjától függően a Galvus Met kezelését egy tablettával lehet megkezdeni, napi kétszer 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg adaggal..

A Galvus Met kezdő adagja olyan betegeknél, akik korábban kombinált kezeléssel részesültek vildagliptinnel és metforminnal különálló tablettákként: a már alkalmazott vildagliptin vagy metformin dózisától függően a Galvus Met kezelését olyan tablettával kell kezdeni, amely a lehető legközelebb van a meglévő 50 mg / 500 mg kezeléshez., 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg, és hatásosan titrálják.

A Galvus Met kezdő adagja kezdeti terápiaként 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, az étrend és a testmozgás elégtelen hatékonysága: kezdő terápiaként a Galvus Met-et napi egyszeri 50 mg / 500 mg kezdő adagban kell felírni, a terápiás hatás értékelését követően fokozatosan. titrálható adag 50 mg / 100 mg-ig napi kétszer.

Kombinált terápia Galvus Met-mel, szulfonilkarbamid-származékokkal vagy inzulinnal együtt: a Galvus Met adagját napi kétszer 50 mg vildagliptin adagjából (napi 100 mg) és metformin adagjából kell kiszámítani, amely megegyezik a korábban egyetlen gyógyszerként alkalmazott adaggal..

Veseelégtelenségben vagy károsodott veseműködésű betegekben a Galvus Met alkalmazása ellenjavallt..

A metformin a vesén keresztül választódik ki. Mivel a 65 évesnél idősebb betegek vesefunkciója gyakran csökkent, a Galvus Met-et ebben a betegcsoportban írják elő olyan minimális adagban, amely csak a vércukorszint meghatározása után biztosítja a glükózkoncentráció normalizálódását a normál vesefunkció megerősítése után. Amikor a gyógyszert 65 év feletti betegeknél alkalmazzák, rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

Mivel a Galvus Met gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták, a gyógyszer használata ebben a betegcsoportban ellenjavallt..

Mellékhatás

  • fejfájás;
  • szédülés;
  • remegés;
  • hidegrázás;
  • hányinger, hányás;
  • gastroesophagealis reflux;
  • hasi fájdalom;
  • hasmenés, székrekedés;
  • felfúvódás;
  • hipoglikémia;
  • hyperhidrosis;
  • fáradtság
  • bőrkiütés;
  • csalánkiütés;
  • viszkető
  • ízületi fájdalom;
  • perifériás ödéma;
  • hepatitis (a kezelés abbahagyása esetén reverzibilis);
  • hasnyálmirigy-gyulladás
  • a bőr helyi hámlása;
  • hólyagok;
  • csökkent B12-vitamin felszívódás;
  • tejsavas acidózis;
  • fémes íz a szájban.

Ellenjavallatok

  • veseelégtelenség vagy károsodott vesefunkció: a szérum kreatininszintje meghaladja a 1,5 mg% -ot (több mint 135 μmol / l) a férfiakban, és több mint 1,4 mg% (több mint 110 μmol / l) a nőket;
  • veseműködési rendellenességek kialakulásának kockázatával járó akut állapotok: kiszáradás (hasmenés, hányás), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia állapotok (sokk, szepszis, vesefertőzések, bronhopulmonális betegségek);
  • akut és krónikus szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus, akut kardiovaszkuláris elégtelenség (sokk);
  • légzési elégtelenség;
  • károsodott májműködés;
  • akut vagy krónikus metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül kombinálva). A diabéteszes ketoacidózist inzulinterápiával kell korrigálni;
  • tejsavas acidózis (beleértve az anamnézist);
  • a gyógyszert nem írják fel 2 nappal a műtét előtt, radioizotóp, röntgen vizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével és azok elvégzését követő 2 napon belül;
  • terhesség;
  • laktációs időszak;
  • 1. típusú diabetes mellitus;
  • krónikus alkoholizmus, akut alkoholmérgezés;
  • hipokalorikus étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
  • 18 év alatti gyermekek (a hatékonyságot és a biztonságosságát nem igazolták);
  • túlérzékenység a vildagliptin vagy a metformin, vagy a gyógyszer bármely más összetevője iránt.

Mivel egyes károsodott májfunkciójú betegeknél bizonyos esetekben tejsavas acidózist figyeltünk meg, amely valószínűleg a metformin egyik mellékhatása, ezért a Galvus Met nem alkalmazható májbetegségben szenvedő vagy májkárosodott májkémiai paraméterek esetén..

Óvatosan ajánlott metformintartalmú gyógyszereket alkalmazni 60 évnél idősebb betegek esetén, valamint nehéz teher elvégzésekor a tejsavas acidózis fokozott kockázata miatt.

Terhesség és szoptatás

Mivel nincs elegendő adat a Galvus vagy a Galvus Met gyógyszer terhes nőkön történő alkalmazásáról, a gyógyszer terhesség alatt történő használata ellenjavallt.

Terhes nők glükóz-anyagcseréjének károsodása esetén fokozott a veleszületett rendellenességek kialakulásának kockázata, valamint az újszülöttkori morbiditás és mortalitás gyakorisága. A terhesség alatt a vércukorszint normalizálása érdekében az inzulin monoterápia ajánlott..

Kísérleti vizsgálatokban, amikor az ajánlottnál 200-szor nagyobb vildagliptin-t írtak fel, a gyógyszer nem okozott káros hatást a termékenységre és az embrió korai fejlődésére, és nem gyakorolt ​​teratogén hatást a magzatra. A vildagliptin és metformin kombinációjának 1:10 arányú felírásakor a magzatra sem volt teratogén hatás..

Mivel nem ismert, hogy a vildagliptin vagy a metformin kiválasztódik-e az anyatejbe, a Galvus gyógyszer szoptatás ideje alatt történő használata ellenjavallt.

Alkalmazása gyermekeknél

18 éves kor alatti gyermekek és serdülők ellenjavallt (a hatékonyságot és a biztonságosságát nem igazolták).

Idős betegek esetén történő alkalmazás

Óvatosan javasolt a metformintartalmú gyógyszereket 60 évesnél idősebb betegek esetén alkalmazni..

Különleges utasítások

Az inzulint kapó betegekben a Galvus vagy a Galvus Met nem helyettesíthetik az inzulint..

Mivel a vildagliptin használatakor a Galvus vagy a Galvus Met gyógyszer felírása előtt, valamint a gyógyszeres kezelés során rendszeresen, valamivel gyakrabban, mint a kontroll csoportban, az aminotranszferázok aktivitásának (általában klinikai megnyilvánulások nélküli) növekedését észlelték némileg gyakrabban, ezért ajánlott meghatározni a májfunkció biokémiai paramétereit. Ha a beteg fokozott aminotranszferáz-aktivitással rendelkezik, ezt az eredményt egy második vizsgálatnak kell igazolnia, majd rendszeresen meg kell határoznia a májfunkció biokémiai paramétereit, amíg normalizálódnak. Ha az AST vagy ALT aktivitás túllépése háromszor vagy annál több, mint a második vizsgálatban megerősített VGN, akkor ajánlott a gyógyszert megszüntetni..

A tejsavas acidózis nagyon ritka, de súlyos anyagcsere-komplikáció, amely a metforminnak a szervezetben történő felhalmozódásával jár. A metformin alkalmazásával történő laktacidózist elsősorban magas veseelégtelenségben szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél figyelték meg. Növekszik a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata rosszul kezelhető cukorbetegségben, ketoacidózisban, hosszan tartó éhínségben, hosszan tartó alkoholfogyasztással, májelégtelenségben és hipoxiát okozó betegségekben..

A tejsavas acidózis kialakulásával légszomjat, hasi fájdalmat és hipotermiát észlelnek, majd kómát követnek. A következő laboratóriumi indikátorok diagnosztikai értékkel bírnak: a vér pH-jának csökkenése, a szérum laktátkoncentráció 5 nmol / l felett, valamint megnövekedett anionos intervallum és megnövekedett laktát / piruvát arány. Ha metabolikus acidózis gyanúja merül fel, a gyógyszert abba kell hagyni, és a beteget azonnal kórházba kell helyezni..

Mivel a metformin nagyrészt a vesékből választódik ki, ezért a felhalmozódásának és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata nagyobb, annál több veseműködés van befolyásolva. A gyógyszer használatakor a Galvus Metnek rendszeresen ki kell értékelnie a veseműködést, különösen a következő körülmények között, amelyek hozzájárulnak annak megsértéséhez: vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, hipoglikémiás szerekkel vagy NSAID-kkal történő kezelés kezdeti fázisa. A Galvus Met-kezelés megkezdése előtt rendszerint meg kell vizsgálni a vesefunkciót, majd normál vesefunkciójú betegek esetén évente legalább 1 alkalommal, és a VGN feletti szérum kreatininszint felett évente legalább 2–4 alkalommal. A károsodott veseműködés magas kockázatának kitett betegeknél évente több mint 2-4 alkalommal kell ellenőrizni. Ha károsodott veseműködés jelei jelentkeznek, a Galvus Met alkalmazását abba kell hagyni..

A jódtartalmú, radioaktív kontrasztanyagok intravaszkuláris beadását igénylő röntgenvizsgálatok elvégzésekor a Galvus Met-et ideiglenesen (48 órával a vizsgálat előtt, valamint a vizsgálatot követő 48 órán belül) abba kell hagyni, mivel a jódtartalmú radioaktív hatóanyagok intravaszkuláris beadása a vesefunkciók súlyos romlásához vezethet, és növeli a vesefunkció kockázatát. tejsavas acidózis kialakulása. A Galvus Met szedését csak a vesefunkció második értékelése után folytathatja.

Akut kardiovaszkuláris elégtelenség (sokk), akut szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus és egyéb, hipoxiára jellemző állapotok esetén lehetséges a tejsavas acidózis és a prerenális akut veseelégtelenség kialakulása. A fenti állapotok felmerülése esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni.

A műtéti beavatkozások során (a kisebb műtétek kivételével, amelyek nem kapcsolódnak az étel és folyadék bevitelének korlátozásához) a Galvus Met-et abba kell hagyni. Folytathatja a gyógyszer szedését, miután a beteg önmagától kezdett étkezni, és kiderül, hogy a vese működése nem romlik..

Megállapítást nyert, hogy az etanol (alkohol) fokozza a metformin hatását a laktát anyagcserére. A betegeket figyelmeztetni kell az alkoholfogyasztás elfogadhatatlanságáról a Galvus Met gyógyszer használata során.

Megállapítást nyert, hogy a metformin az esetek kb. 7% -ában a szérum B12-vitamin koncentrációjának tünetmentes csökkenését okozza. Ez a csökkenés nagyon ritka esetekben vérszegénység kialakulásához vezet. Úgy tűnik, hogy a metformin és / vagy B12-vitamin helyettesítő kezelés abbahagyása után a B12-vitamin szérumkoncentrációja gyorsan normalizálódik. A Galvus Met kezelésben részesülő betegeknek ajánlott évente legalább egy alkalommal elvégezni az általános vérvizsgálatot, és ha bármilyen jogsértést észlelnek, meg kell határozni az okát, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket. Nyilvánvaló, hogy néhány beteg (például a B12-vitamin vagy a kalcium elégtelen bevitelével vagy malabszorpciójával járó betegek) hajlamosak a B12-vitamin alacsonyabb szérumkoncentrációjára. Ilyen esetekben javasolható, hogy a B12-vitamin szérumkoncentrációját legalább 1 alkalommal, 2-3 év alatt meghatározzák.

Ha egy 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő beteg, aki korábban reagált a kezelésre, rosszabbodás jeleit mutatta (a laboratóriumi paraméterek vagy a klinikai tünetek megváltozása), és a tünetek nem egyértelműek, a tesztet azonnal el kell végezni a ketoacidózis és / vagy a tejsavas acidózis kimutatására. Ha az egyik formában az acidózis megerősítést nyer, a Galvus Met-et azonnal meg kell szüntetni, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket..

Általában a csak a Galvus Met kezelést kapó betegeknél hypoglykaemiát nem figyelnek meg, de előfordulhat alacsony kalóriatartalmú étrend hátterében (amikor az intenzív testmozgást nem kompenzálja az élelmiszer kalóriatartalma), vagy az alkoholfogyasztás hátterében. A hipoglikémia valószínűleg idős, fogyatékos vagy kimerült betegekben, valamint hypopituitarism, mellékvese-elégtelenség vagy alkohol intoxikáció hátterében. Idős betegek és béta-blokkolókat kapó betegek esetében a hipoglikémia diagnosztizálása nehéz lehet.

A stressz (láz, trauma, fertőzés, műtét) esetén, amely olyan betegekben jelentkezik, akik hypoglykaemiás szereket kapnak stabil módon, az utóbbi hatékonysága egy ideig jelentősen csökkent. Ebben az esetben szükség lehet a Galvus Met visszavonására és az inzulin felírására. Az akut időszak vége után folytathatja a Galvus Met kezelést.

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

A Galvus vagy a Galvus Met gyógyszer hatását a járművek vezetésére és a mechanizmusok kezelésére nem vizsgálták. A szédülés kialakulásával a droghasználat hátterében tartózkodniuk kell a járművezetéstől és a mechanizmusokkal való munkavégzéstől..

Gyógyszerkölcsönhatások

A vildagliptin (napi 100 mg egyszer 1 alkalommal) és a metformin (napi 1000 mg egyszer egyszer) egyidejű alkalmazásával nem észleltek klinikailag szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatást közöttük. Sem a klinikai vizsgálatok során, sem a Galvus Met széles körű klinikai alkalmazása során más egyidejű gyógyszereket és anyagokat szedő betegekben nem történt váratlan kölcsönhatás.

A vildagliptinnek alacsony a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége. Mivel a vildagliptin nem képezi a citokróm P450 izoenzimek szubsztrátját, és nem gátolja vagy indukálja ezeket az izoenzimeket, ezért valószínűtlen, hogy kölcsönhatása olyan gyógyszerekkel alakuljon ki, amelyek szubsztrátok, inhibitorok vagy P450 induktorok. A vildagliptin egyidejű használata nem befolyásolja az enzimek szubsztrátjait képező gyógyszerek metabolizmusát: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 és CYP3A4 / 5..

A vildagliptinnek nincs klinikailag jelentős kölcsönhatása a 2. típusú diabetes mellitus kezelésében leggyakrabban használt gyógyszerekkel (glibenklamid, pioglitazon, metformin), vagy szűk terápiás tartományúakkal (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin)..

A furozemid növeli a metformin Cmax-értékét és AUC-értékét, de nem befolyásolja a renális clearance-ét. A metformin csökkenti a furoszemid Cmax-értékét és AUC-értékét, és nem befolyásolja annak renális clearance-ét.

A nifedipin növeli a metformin Cmax és AUC felszívódását; emellett növeli a vizelettel történő kiválasztódását. A metformin gyakorlatilag nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikai paramétereit.

A glibenklamid nem befolyásolja a metformin farmakokinetikai / farmakodinámiás paramétereit. A metformin általában csökkenti a glibenklamid Cmax-értékét és AUC-értékét, de a hatás nagysága nagyban változik. Ezért ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége továbbra sem világos..

Szerves kationok, például amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin és mások, amelyeket a vesék tubuláris szekrécióval választanak ki, elméletileg kölcsönhatásba léphetnek a metforminnal, mivel versenyeznek a renális vese tubulus transzportrendszerért. A cimetidin mind a plazma / vér metformin koncentrációját mind 60% -kal, mind AUC-értékét 40% -kal növeli. A metformin nem befolyásolja a cimetidin farmakokinetikai paramétereit.

Óvatosan kell eljárni, ha a Galvus Met-et olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek befolyásolják a veseműködést vagy a metformin eloszlását a testben..

Egyes gyógyszerek hiperglikémiát okozhatnak és csökkenthetik a hipoglikémiás gyógyszerek hatékonyságát, ilyenek például a tiazidok és más diuretikumok, glükokortikoszteroidok (GCS), fenotiazinok, pajzsmirigyhormon készítmények, ösztrogének, orális fogamzásgátlók, fenitoin, nikotinsav, szimpatomimetikumok és kalcium antagonisták. Ilyen egyidejű gyógyszerek felírásakor, vagy fordítva, ha azokat megszakítják, ajánlott figyelmesen ellenőrizni a metformin hatékonyságát (hipoglikémiás hatása), és szükség esetén módosítani a gyógyszer dózisát.

A danazol egyidejű használata nem javasolt az utóbbi hiperglikémiás hatásának elkerülése érdekében. Ha szükséges a danazol kezelése, és az utóbbi abbahagyása után a metformin dózisának módosítására van szükség a glükózszint ellenőrzése alatt.

A klórpromazin nagy adagokban (napi 100 mg) történő bevétele növeli a glikémiát, csökkentve az inzulin felszabadulását. Az antipszichotikumok kezelésében és az utóbbi abbahagyása után a dózismódosításra van szükség a glükózszint ellenőrzése alatt.

Jódtartalmú radiofacetumokkal végzett radiológiai vizsgálat tejsavas acidózis kialakulását idézheti elő funkcionális veseelégtelenségben szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

Injekcióként rendelve a béta2-szimpatomimetikumok növelik a glikémiát a béta2-adrenerg receptorok stimulálása miatt. Ebben az esetben a glikémiás ellenőrzés szükséges. Ha szükséges, az inzulin ajánlott..

A metformin szulfonilkarbamid-származékokkal, inzulinnal, akarbózzal, szalicilátokkal történő egyidejű alkalmazásával a hypoglykaemiás hatás fokozódhat.

Mivel a metformin akut alkohol intoxikációban szenvedő betegeknél növeli a tejsavas acidózis kockázatát (különösen éhezés, kimerültség vagy májelégtelenség esetén), a Galvus Met alkalmazásakor a betegeknek tartózkodniuk kell az alkohol és az etanolt (Gal) tartalmazó gyógyszerek ivásától..

A Galvus gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Analógok a farmakológiai csoportban (hipoglikémiás szerek):

  • AVANDAMET;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazidra;
  • A glimepirid;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • GLÜKOBAY;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • GLUCOPHAGE;
  • Hosszú glükofág;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimide;
  • Methadiene;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • formin;
  • Formin Pliva;
  • klórpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumetet.

Betegségek kezelésére: cukorbetegség, cukorbetegség

Galvus Met: cukorbetegek áttekintése, használati utasítás, összetétel, analógok

Sajnos a megfelelő táplálkozással és testmozgással nem mindig sikerül ellenőrizni a cukorszintet. Aztán olyan gyógyszerek, mint például a Galvus Met jönnek a segítségre. Ez a gyógyszer a kombinált orális hipoglikémiás szerek csoportjába tartozik. Ebben a cikkben áttekintjük a cukorbetegek véleményét a Galvus Met-ről.

A gyógyszer összetétele

Ennek a gyógyszernek a hatóanyagai a következők: vildagliptin, amely gátolja a dipeptil-peptidáz-4 enzimet, és a metformin, amely a biguanidok osztályába tartozik (olyan gyógyszerek, amelyek gátolhatják a glükoneogenezist). E két alkotóelem kombinációja hatékonyabb szabályozást biztosít a vér glükózmennyiségében. Mi más része a Galvus Met-nek??

A Vildagliptin azon anyagok csoportjába tartozik, amelyek javíthatják a hasnyálmirigyben található alfa- és béta-sejtek működését. A metformin csökkenti a máj glükózszintézisét és csökkenti a bél felszívódását.

A Galvus Met ára sokak számára érdekes.

Felhasználási javallatok

A gyógyszert a diabetes mellitus második típusának kezelésére használják:

  • monoterápiával, étrenddel és testgyakorlással kombinálva;
  • olyan betegek esetében, akik korábban metformin- és vildagliptin-terápián részesültek monoterápiában;
  • a gyógyszeres kezelés kezdeti szakaszában, metforminnal kombinálva (a fizioterápiás gyakorlatok és az étrend hatékonyságának hiányában);
  • szulfonilkarbamiddal, inzulinnal, metforminnal kombinálva, a fizioterápia, az étrend és a monoterápia hatástalanságával ezekkel a gyógyszerekkel;
  • metforminnal és szulfonilkarbamiddal azoknál a betegeknél, akik korábban ezeknek a gyógyszereknek a kombinációs kezelésében részesültek, és nem értek el glikémiás ellenőrzést;
  • inzulinnal és metforminnal együtt azoknál a betegeknél, akik korábban kombinált kezelést kaptak ezekkel a gyógyszerekkel, és nem sikerült elérni a glikémiás kontrollot.

Ezt a "Galvus Met" utasítása jelzi.

Adagolási rend és a gyógyszer használati utasításai

A mellékhatások csökkentése érdekében ajánlott inni étkezés közben. A maximális ajánlott adag száz mg / nap..

A Galvus Met adagját a kezelő orvos szigorúan egyénileg választja ki, az összetevők hatékonysága és a beteg általi tolerancia alapján..

A gyógyszeres kezelés kezdeti stádiumában, a vildagliptin hatékonyságának hiányában, adagot írnak elő, kezdve egy, a gyógyszer egy, 50/500 mg-os tablettájával, naponta kétszer. Ha a terápiának pozitív hatása van, akkor az adagolás fokozatosan növekedni kezd.

A Galvus Met cukorbetegség gyógyszeres kezelésének korai szakaszában, metformin hatékonyság hiányában, a már bevett adagotól függően, az adagot napi kétszer egy 50/500 mg, 50/850 mg vagy 50/1000 mg tablettával kezdik. nap.

A Galvus Met kezelés első szakaszában azoknak a betegeknek, akiket korábban már metforminnal és vildagliptinkezeltek, a már bevett adagotól függően, a rendelkezésre álló 50/500 mg, 50/850 mg vagy 50/1000 mg kettőnek a lehető legközelebbi adagot írják elő. naponta egyszer.

A „Galvus Met” gyógyszer kezdő adagja a második típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek számára, a fizioterápiás gyakorlatok és az étrend hatékonysága hiányában, napi egyszeri 50/500 mg. Ha a kezelésnek pozitív hatása van, akkor az adagolás napi kétszer 50/100 mg-ra emelkedik.

Amint azt a „Galvus Met” utasításai mutatják, az inzulinnal történő kombinált kezelés esetén az ajánlott adag naponta kétszer 50 mg.

A gyógyszert nem szabad vesekárosodásban vagy veseelégtelenségben szenvedő személyeknek használni.

Mivel a gyógyszer a vesékből választódik ki, a 65 évesnél idősebb betegek esetében, akiknek vesefunkciója csökkent, a Galvus Met-et a legkisebb adagban kell bevenni, amely biztosítja a glükóz normalizálódását. A veseműködés rendszeres ellenőrzése szükséges..

A használat kiskorúak számára ellenjavallt, mivel a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát gyermekek számára még nem vizsgálták meg teljes körűen..

Mellékhatások

A betegetől független okokból, vagy ha a „Galvus Met” gyógyszert helytelenül használják, az 50/1000 mg az alábbi mellékhatásokat okozhatja:

  • Szédülés
  • fejfájás;
  • hidegrázás;
  • remegés (akaratlan izom-összehúzódás);
  • hányás és hányinger;
  • gastroesophagealis reflux;
  • székrekedés vagy hasmenés;
  • hipoglikémia;
  • fájdalom a hasban;
  • fáradtság;
  • fokozott gázképződés a bélben;
  • hyperhidrosis.

Milyen további mellékhatásokat okozhat a Galvus Met??

  • Fémes íz a szájban.
  • Bőrkiütés.
  • Fájdalmas, csiklandozó bőrirritáció.
  • Csalánkiütés.
  • Túlzott felhalmozódás a lágy szövetek folyadékában.
  • Ízületi fájdalom (ízületi fájdalom).
  • B-vitamin hiány12.
  • Hepatitis kialakulása (a kezelés abbahagyása után fordul elő).
  • Bőrhámlás.
  • hasnyálmirigy-gyulladás.
  • Tejsavas acidózis.
  • hólyagosodás.

Ezt erősíti a cukorbetegek "Galvus Met" áttekintése.

Ellenjavallatok

A gyógyszerhez hasonlóan, más gyógyszerekhez hasonlóan, számos ellenjavallata van:

  • veseelégtelenség vagy veseelégtelenség (férfiaknál legalább 135 μmol / L vér kreatininszintnél, nőknél több mint 110 μmol / L vérnél);
  • akut állapotok, amelyek növelik a veseműködés kockázatát: hányás vagy hasmenés miatti kiszáradás, súlyos fertőző betegségek, láz, hipoxia, vesefertőzések, szepszis;
  • szívelégtelenség, akut kardiovaszkuláris sokk, akut miokardiális infarktus kialakulása;
  • légzési elégtelenség;
  • májelégtelenség kialakulása;
  • akut vagy krónikus metabolikus acidózis kialakulása (beleértve a ketoacidózist kómával vagy anélkül);
  • inzulinfüggő cukorbetegség;
  • tejsavas acidózis;
  • a gyógyszer nem használható két nappal műtéti műtét, röntgen és radioizotóp vizsgálatok előtt jódot tartalmazó szerekkel;
  • I. típusú diabetes mellitus;
  • akut alkoholmérgezés vagy krónikus alkoholizmus;
  • alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (legfeljebb napi 1000 kcal);
  • szoptatási időszak;
  • terhesség;

A Galvus Met alkalmazásának javallatait szigorúan be kell tartani.

Májkárosodásban vagy vesebetegségben szenvedő betegeknek nem javasolt a gyógyszer használata, mivel májfunkciós rendellenességben voltak esetekben tejsavas acidózis.

Ezenkívül a tejsavas acidózis magas kockázata miatt a gyógyszer nem ajánlott 60 évesnél idősebb betegek és azok számára, akik állandó nehéz fizikai munkát végeznek.

Terhes és szoptató nők esetén

A „Galvus Met” 50/1000 mg alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, mivel ezen gyógyszer ezen időszak alatt történő alkalmazásáról nem áll rendelkezésre elegendő adat..

Ha a glükóz metabolizmusa károsodik a szervezetben, akkor egy terhes nőnek fokozott lehet a veleszületett rendellenességek, a halálozás és az újszülött betegségek gyakoriságának kockázata. Ebben az esetben az inzulinnal történő monoterápiát kell alkalmazni a glükóz normalizálására..

A gyógyszer használata ellenjavallt a szoptató anyák számára, mivel nem ismert, hogy a gyógyszer összetevői (vildagliptin és metformin) kiválasztódnak-e az anyatejbe..

Különleges utasítások

Mivel a vildagliptin beadása során megnőtt az aminotranszferáz aktivitása, rendszeresen meg kell határozni a májfunkciós mutatókat a Galvus Met cukorbetegség gyógyszer felírása előtt és a kezelés ideje alatt..

A metformin felhalmozódásával a szervezetben tejsavas acidózis alakulhat ki, ami nagyon ritka, de nagyon súlyos anyagcsere-komplikáció. Alapvetően a metformin alkalmazásával tejsavas acidózist figyeltünk meg olyan cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiknél a veseelégtelenség súlyos volt. Emellett növekszik a tejsavas acidózis kockázata azokban a cukorbetegségben szenvedő betegekben, akik már hosszú ideje éheznek, nehezen kezelhetők, hosszú ideje fogyasztanak alkoholt vagy májbetegségben szenvednek..

Galvus Met Price

Ezt a gyógyszert a svájci Novartis cég gyártja.

A gyógyszert meg lehet vásárolni a helyi gyógyszertárban vagy online megrendelni. A gyógyszer ára a felszabadulástól függően változik, átlagosan 1200-1300 rubelt.

Végül kiderül, hogy ezt a gyógyszert nem lehet olcsónak nevezni. Nem mindenki engedheti meg magának, hogy állandó terápiához megvásárolja.

A diabéteszes vizsgálatok megerősítik a Galvus Met.

A gyógyszer analógjai

A "Galvus Meta" analógjai a farmakológiai csoportban a következők:

  • Az "Avandamet" - kombinált hipoglikémiás szer, amely két fő komponenst tartalmaz - a metforminot és a rosiglitazonot. A gyógyszert az inzulinfüggő cukorbetegség kezelésére írják elő. A metformin célja a glükózszint és a rosiglitazon szintézisének gátlása a májban, a sejtreceptorok érzékenységének növelése. Egy gyógyszer átlagos ára 210 rubelt tartalmaz 56 tabletta csomagolásában, 500/2 mg-os adagban. Az „Galvus Met” analógokat orvosnak kell kiválasztania.
  • "Glimecomb" - szintén képes normalizálni a glükózkoncentrációt. A gyógyszer metforminot és gliklazidot tartalmaz. Ez a gyógyszer ellenjavallt inzulinfüggő cukorbetegeknek, kómában szenvedő személyeknek, terhes nőknek, akik hypoglykaemia és más kóros betegségekben szenvednek. Egy gyógyszer átlagos költsége 60 rubelt tartalmazó csomagolásban 450 rubelt tartalmaz.
  • "Combogliz Prolong" - metforminot és szaxagliptinet tartalmaz. A gyógyszert a második típusú diabetes mellitus kezelésére írják fel, a fizioterápiás gyakorlatok és az étrend hatékonyságának hiánya után. Ez a gyógyszer ellenjavallt azoknak a személyeknek, akik túlérzékenyek a gyógyszer fő alkotóelemeire, az inzulinfüggő cukorbetegség formájára, gyermeket hordozó, kiskorúak, valamint vese- és májfunkciók esetén. Egy gyógyszer átlagos ára 2900 rubelt tartalmaz, 28 tabletta kiszerelésben.
  • A "Januvia" hipoglikémiás szer, amely a szitagliptin aktív komponenst tartalmazza. A gyógyszer használata normalizálja a glikémia és a glükagon szintjét. Az adagot a kezelő orvos határozza meg, figyelembe véve a cukortartalmat, az általános egészségi állapotot és más tényezőket. A gyógyszer ellenjavallt azoknál az embereknél, akik inzulin-függő cukorbetegségben szenvednek és az összetevők egyéni intoleranciája van. A kezelés során fejfájás, emésztési zavarok, ízületi fájdalom és légúti fertőzések fordulhatnak elő. A gyógyszer ára átlagosan 1600 rubel.
  • "Trazhenta" - kereskedelemben kapható tabletta formájában linagliptinnel. Gyengíti a glükoneogenezist és stabilizálja a cukor szintet. Az orvos minden egyes beteg számára külön-külön választja ki az adagokat.

    A Galvus Metnek sok más hasonló eszköz is van..

    Diabéteszes értékelés a Galvus Met

    Alapvetően a kábítószer-használatról szóló vélemények nagyon pozitívak. A legtöbb beteg, aki ezt a gyógyszert szedte, azt mondja, hogy a használat első hónapja után a glükózértékek normalizálódtak. Ezen túlmenően a cukorbetegségben szenvedőknek tetszik, hogy ennek a gyógyszernek a szedése közben enni lehet olyan élelmiszereket, amelyeket korábban betiltottak. A Galvus Met segített az elhízott betegeknek néhány extra kilóval fogyni, mivel a metformin tartalmazza. Az egyetlen hátrány, amelyről a betegek beszélnek, az messze nem olcsó költség..

    Bemutattuk a "Galvus Met" gyógyszer részletes leírását.

    Galvus Met

    Galvus Met: használati utasítás és áttekintés

    Latin név: Galvus Met

    ATX kód: A10BD08

    Hatóanyag: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

    Gyártó: Novartis Pharma Productions, GmbH (Németország), Novartis Pharma Stein, AG (Svájc)

    A leírás és a fénykép frissítése: 19/08/19

    Árak gyógyszertárakban: 725 rubeltől.

    Galvus Met - hipoglikémiás hatású kombinált gyógyszer.

    Kiadási forma és összetétel

    A Galvus Met felszabadulásának adagolási formája - filmtabletta: ovális, ferde szélekkel, NVR jelöléssel az egyik oldalon; 50 + 500 mg - halványsárga, enyhén rózsaszínű árnyalatú, az LLO másik oldalán jelöléssel; 50 + 850 mg - sárga, enyhén szürkés árnyalatú, jelzés a másik oldalon - SEH; 50 + 1000 mg - sötét sárga, szürkés árnyalatú, másik oldalán jelölés FLO (6 vagy 10 darab buborékfóliában, 1, 3, 5, 6, 12, 18 vagy 36 buborékfólia kartoncsomagban).

    Hatóanyagok 1 tablettában:

    • vildagliptin - 50 mg;
    • metformin-hidroklorid - 500, 850 vagy 1000 mg.

    Kiegészítő komponensek (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromellóz - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hiprolóz - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnézium-sztearát - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titán-dioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; vas-oxid vörös (E172) - 0,006 / 0/0 mg; sárga vas-oxid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Farmakológiai tulajdonságok

    Gyógyszerhatástani

    A Galvus Met összetétele két aktív komponenst tartalmaz, amelyek különböznek a hatásmechanizmusukban: a biguanidok kategóriájába tartozó metformin (hidroklorid formájában) és a vildagliptin, amely a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlója. Ezen anyagok kombinációja hozzájárul a vér glükózkoncentrációjának hatékonyabb szabályozásához 2 napos cukorbetegségben szenvedő betegekben egy napig.

    A Vildagliptin a hasnyálmirigy izolátuma stimulátorok osztályának képviselője, amely szelektív módon gátolja a DPP-4 enzimet, amely felelős az 1. típusú glükagonszerű peptid (GLP-1) és a glükózfüggő inzulinotropikus polipeptid (HIP) elpusztításáért..

    A metformin csökkenti a máj glükóztermelését, csökkenti az inzulinrezisztenciát a perifériás szövetekben a glükóz felvétele és felhasználása miatt, és gátolja a glükóz felszívódását a bélben. Ugyancsak indukálja az intracelluláris glikogén szintézist, mivel a glikogén szintetázra gyakorolja hatását, és aktiválja a glükóz transzportját, amelyért bizonyos membrán glükóz transzporter fehérjék (GLUT-1 és GLUT-4) felelősek.

    A vildagliptin

    A vildagliptin bevétele után a DPP-4 aktivitása gyorsan és szinte teljesen gátolódik, ami növeli mind a stimulált táplálékfelvételt, mind a HIP és a GLP-1 alapszekrécióját, amelyek a bélből a szisztémás keringésbe jutnak 24 órán belül..

    A HIP és a GLP-1 megnövekedett koncentrációja a vildagliptin hatása miatt növeli a hasnyálmirigy β-sejtek glükóz iránti érzékenységét, ami tovább javítja a glükózfüggő inzulintermelést. A β-sejt funkció javulásának mértékét a kezdeti károsodásuk mértéke határozza meg. Tehát azokban az emberekben, akik nem szenvednek cukorbetegségben (normál plazma glükóz szint mellett), a vildagliptin nem serkenti az inzulin termelését és nem csökkenti a glükóz szintjét..

    A vildagliptin növeli az endogén GLP-1 koncentrációját, ezáltal növeli az α-sejtek glükózérzékenységét, ami elősegíti a glükagontermelés glükózfüggő szabályozását. Az étkezés utáni emelkedett glükagonszint csökkenése viszont az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezet.

    Az inzulin / glükagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében, a HIP és a GLP-1 koncentrációjának növekedésével összefüggésben, csökkenti a glükóz szintézisét, étkezés közben és után is. Ennek eredményeként csökken a vércukorszint.

    Emellett a vildagliptin-kezelés során a plazma lipidszint csökkenését figyelték meg étkezés után, azonban ez a hatás nem függ a Galvus Met HIP-re vagy a GLP-1-re gyakorolt ​​hatásától és a hasnyálmirigyben lokalizált szigetecske-funkciók javulásától. Bizonyítékok vannak arra, hogy a GLP-1 növekedése gátolhatja a gyomor ürülését, ám ezt a hatást a vildagliptin alkalmazásakor nem figyelték meg..

    Az olyan vizsgálatok eredményei, amelyekben 5759 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg vett részt, azt mutatják, hogy amikor a vildagliptinet monoterápiában vagy inzulinnal, metforminnal, tiazolidindionnal vagy szulfonilkarbamid-származékokkal kombinálva 52 héten át vették, a glikált szint hosszú távú jelentős csökkenését figyelték meg a betegekben hemoglobin (HbA1C) és éhgyomri vércukorszint.

    metformin

    A metformin növeli a glükóztoleranciát 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegekben, csökkentve a plazma glükózszintjét étkezés előtt és után. Ez az anyag abban különbözik a szulfonilkarbamid-származékoktól, hogy nem egészséges egyénekben (kivéve a különleges eseteket) és a 2. típusú diabetes mellitusban sem vált ki hipoglikémiát. A metformin-kezeléssel nem jár hiperinsulinemia kialakulása. Metformin szedésekor az inzulintermelés nem változik, miközben étkezés előtt és egész nap a vérplazmakoncentrációja csökkenhet.

    A metformin használata kedvezően befolyásolja a lipoproteinek metabolizmusát, és az alacsony sűrűségű lipoproteinek koleszterinjének, az összes koleszterin és a trigliceridek szintjének csökkenéséhez vezet, ami nem függ össze a gyógyszer vércukorszintre gyakorolt ​​hatásával..

    Vildagliptin + Metformin

    Amikor metforminnal és vildagliptinvel kombinált kezelést írnak elő, amelyek napi dózisai 1500–3000 mg, illetve 50 mg, és az adagolás gyakorisága napi kétszer, egy évig, statisztikailag szignifikáns tartós csökkenést mutat a vércukorszintben (a HbA csökkenése határozza meg)1C) és azon betegek számának növekedése, akiknél a HbA csökken1C legalább 0,6–0,7% volt (összehasonlítva azon betegek kategóriájával, akik továbbra is kizárólag metforminot szedtek).

    Azokban a betegekben, akik vildagliptinet metforminnal kombinációban kaptak, nem volt statisztikailag szignifikáns változás a testtömegben a kezelés előtti állapothoz képest. A kezelés megkezdése után 24 héttel azokban a betegcsoportokban, akiknél a vildagliptin metformin kombinációját szedték, az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a diasztolés és a szisztolés vérnyomás csökkenését figyelték meg..

    A metformin és a vildagliptin kombinált kezelése kezdeti kezelésként 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 24 héten keresztül a HbA dózisfüggő csökkenését kísérte1C összehasonlítva ezekkel a gyógyszerekkel végzett monoterápiával. A hypoglykaemia esetei ritkán fordultak elő mindkét betegcsoportban..

    Amikor a vildagliptin napi kétszer 50 mg-os adagjaként metforminnal (vagy anélkül) egyidejűleg inzulinnal kombinálva (átlagos dózis 41 VD) egy klinikai vizsgálatban részt vevő betegeknél, a HbA mutatója1C 0,72% -kal csökkent (a kezdeti mutató átlagosan 8,8% volt), ami statisztikailag szignifikáns. A hypoglykaemia előfordulása a kezelés alatt álló betegeknél hasonló volt a hipoglikémia előfordulásához a placebo csoportban. Ha vildagliptin-et vesz be betegekben, napi kétszer 50 mg-os dózisban, metforminnal (az adag megegyezett vagy meghaladta az 1500 mg-ot) és a glimepiriddel (a napi adag legalább 4 mg) HbA-val kombinálva1C statisztikailag szignifikánsan 0,76% -kal csökkent, a kezdeti érték átlagosan 8,8%.

    farmakokinetikája

    A vildagliptin

    A Galvus Met orális adagolásakor üres gyomorban ez az anyag gyorsan felszívódik, és a vérplazma maximális koncentrációját 1,75 órával meghatározzák a vildagliptin szervezetbe juttatása után. Ha a gyógyszert étellel veszi, annak felszívódási sebessége kissé csökken: a maximális koncentráció 19% -kal csökken, és az elérésének ideje 2,5 órára nő. Ebben az esetben az étkezés nem változtatja meg a "koncentráció-idő" (AUC) görbe alatti területet és az abszorpció mértékét.

    Orális alkalmazás után a vildagliptin abszolút biohasznosulása 85%. A maximális koncentráció és az AUC növekedése az ajánlott dózistartományban dózistól függ (közvetlenül növekszik a bevett adaghoz).

    A vildagliptin gyengén kötődik a plazmafehérjékhez (a kötődés mértéke 9,3%). Az anyagot a vörösvértestek és a plazma egyenletes eloszlása ​​jellemzi. Feltehetően ez a folyamat extravaszkuláris, ha intravénásan adják be, az egyensúlyban megoszlási térfogata 71 l.

    A vildagliptin elsősorban a biotranszformációs folyamatokban választódik ki. Az emberi testben a gyógyszer dózisának körülbelül 69% -a metabolizálódik. A fő metabolit a LAY151, amely a vildagliptin adagjának kb. 57% -át átadja. Nem mutat farmakológiai hatást, és a ciano-komponens hidrolízisének terméke. A gyógyszer dózisának körülbelül 4% -a vesz részt az amid-hidrolízis folyamatában..

    A kísérleti vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a DPP-4 pozitív hatással van a vildagliptin hidrolízisére. Az anyag nem vesz részt a metabolikus folyamatokban, amelyek a citokróm P rendszer izoenzimeinek részvételével zajlanak450. In vitro vizsgálatok megerősítik, hogy a vildagliptin nem tartozik a P (CYP) izoenzimek szubsztrátjaihoz450 és nem gátolja vagy indukálja a CYP450 citokróm izoenzimeket.

    A vildagliptin szájon át történő beadása után az adag kb. 85% -a ürül a vizelettel, 15% -a pedig széklettel. Ennek az anyagnak a vesén keresztüli kiválasztása változatlan formában 23%. A gyógyszer intravénás beadása esetén a felezési idő átlagosan eléri a 2 órát, a renális clearance és a teljes plazma clearance 13 l / h, illetve 41 l / h. A Galvus Met belsejében történő bevételével a felezési idő körülbelül 3 óra, függetlenül a vildagliptin adagjától.

    A vildagliptin farmakokinetikai paramétereit nem befolyásolja az etnikai hovatartozás, a nem és a testtömeg-index.

    Enyhe és mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegekben (a Child-Pugh skála szerint 6-10 pont), a vildagliptin egyszeri adagja után biohasznosulásának 8% -kal, illetve 20% -kal csökkentek. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekben (a Child-Pugh skála szerint 12 pont) ezen anyag biológiai hozzáférhetősége 22% -kal növekszik. A vildagliptin biológiai hozzáférhetősége átlagosan 30% -kal változik a növekedés vagy csökkenés irányában, ami klinikailag nem tekinthető jelentősnek. Nincs összefüggés a máj diszfunkcióinak súlyossága és a Galvus Met ezen aktív komponensének biohasznosulása között..

    Enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekben a vildagliptin AUC-értéke 1,4, 1,7 és kétszer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél. Az LAY151 metabolit AUC 1,6, 3,2 és 7,3-szor, a BQS867 metabolit 1,4, 2,7 és 7,3-szor növekszik enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén. A végstádiumú veseelégtelenséggel kapcsolatos adatok korlátozottak, azonban arra utalnak, hogy e csoportban a mutatók hasonlók a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekkel. A vildagliptin rosszul ürül a hemodialízis során (a beadott adag 3% -a, feltéve, hogy az eljárás több, mint 3-4 óra tart, és 4 órával végezzük el a Galvus Met egyszeri adagját)..

    A 70 évesnél idősebb betegek esetében a vildagliptin biohasznosulásának maximális növekedése 32% -kal (a maximális koncentráció 18% -kal növekedett), amely nem rendelkezik különösebben klinikai jelentőséggel, és nem befolyásolja a DPP-4 gátlását.

    A vildagliptin farmakokinetikája gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nincs meghatározva.

    metformin

    A metformin étkezés előtti 500 mg dózisú szájon át történő beadásakor az abszolút biohasznosulása 50–60%. Az anyag maximális koncentrációját a plazmában az alkalmazás után 1,81–2,69 órával határozzuk meg. Orális adagolás esetén a metformin dózisának 500 mg-ról 1500 mg-ra vagy 850 mg-ról 2250 mg-ra történő növekedése a farmakokinetikai paraméterek lassabb növekedéséhez vezet, mint ami a lineáris összefüggésre jellemző. Ezt a hatást nem annyira a gyógyszer kiválasztódásának megváltozása magyarázza, mint annak felszívódásának csökkenését. Ha metformint étellel veszünk, az anyag felszívódásának mértéke és sebessége szintén enyhén csökken. Tehát, ha egyszeri 850 mg Galvus Met étkezést alkalmazunk, az AUC és a maximális koncentráció kb. 25% -kal és 40% -kal csökken, és a maximális koncentráció elérésének ideje 35 perc alatt megnő. A fenti tények klinikai jelentőségét még nem állapították meg..

    A metformin egyszeri, 850 mg-os adagolásakor a látszólagos megoszlási térfogata 654 ± 358 L. A plazmafehérjékhez való kötődés gyakorlatilag hiányzik, míg a szulfonilkarbamid-származékok kötődési foka meghaladja a 90% -ot. A metforminra jellemző, hogy a vörösvértestekbe hatolnak, és ez a folyamat idővel fokozódhat. A gyógyszernek a szokásos séma (standard dózis és az alkalmazás gyakorisága) szerinti használatakor a hatóanyag koncentrációja az egyensúlyban 24–48 órán belül eléri, és általában nem haladja meg az 1 μg / ml-t. A kontrollált klinikai vizsgálatok során a metformin maximális koncentrációja a vérplazmában, még akkor sem, ha nagy dózisban vették be, nem haladta meg az 5 μg / ml-t..

    Egészséges önkénteseknek ezt a hatóanyagot egyszeri intravénásán adva bebizonyosodott, hogy változatlan formában választódik ki a vesén keresztül. Ezenkívül a metformin nem vesz részt a máj anyagcseréjében (az emberi szervezetben nem találtak metabolitot), és az epével nem ürül ki.

    Mivel a metformin renális clearance-e körülbelül 3,5-szer nagyobb, mint a kreatinin-clearance, az anyag szervezetből történő eltávolításának fő módja a tubuláris szekréció. Orálisan történő bevétel esetén a gyógyszer felszívódott adagjának körülbelül 90% -a ürül a vizelettel az első 24 óra alatt. Ebben az esetben a plazma felezési ideje körülbelül 6,2 óra. A gyógyszer felezési ideje a teljes vérből körülbelül 17,6 óra, ami azt jelzi, hogy a metformin jelentős része felhalmozódik a vörösvértestekben.

    A metformin farmakokinetikája nem változik a betegek nemétől függően. Májelégtelenségben szenvedő betegekben ennek a hatóanyagnak a farmakokinetikai tulajdonságait nem vizsgálták. Veseműködési rendellenességben szenvedő betegek esetében, akiknek mértékét a CC (kreatinin-clearance) értékével kell megítélni, a teljes vérből és plazmából származó metformin felezési ideje megnő, renalis clearance-e pedig közvetlenül a CC csökkenésével csökken..

    A 65 éves vagy annál idősebb egészséges önkéntesekkel végzett farmakokinetikai vizsgálatok eredményeként nyert korlátozott információk szerint csökkent a metformin teljes plazma clearance-e, megnőtt a felezési ideje és a maximális koncentráció e korosztályú betegekben a fiatalabb emberekhez képest. A metformin farmakokinetikai paramétereinek ezeket a jellemzőit 65 évesnél idősebb betegeknél feltehetően a vesefunkció megváltozása okozza, amelynek eredményeként a 80 évesnél idősebb betegekben a gyógyszer használata csak normál CC esetén megengedett.

    A metformin farmakokinetikáját 18 évet meg nem haladó gyermekek és serdülők esetében nem ismerték jól..

    Nincs bizonyíték a betegek etnikai hovatartozásának a hatóanyag farmakokinetikai paramétereire gyakorolt ​​hatásáról. A nemzetekhez és fajokhoz tartozó, 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kontrollos klinikai vizsgálata megerősíti, hogy a Galvus Met hipoglikémiás hatása egyformán azonos volt..

    Vildagliptin + Metformin

    A tanulmányok kimutatták, hogy a Galvus Met maximális koncentrációja és AUC-je három különböző adagban (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg és 50 mg + 500 mg), valamint a metformin és a vildagliptin különálló tabletták formájában, megfelelő adagokban bevéve, bioekvivalensek.

    Az étkezés nem változtatja meg a vildagliptin felszívódásának mértékét és mértékét, amely a kombinált gyógyszer része. A Galvus Met összetételében szereplő AUC és a metformin maximális koncentrációja étkezés közben 7% -kal, 26% -kal csökkent. Emellett, az ételek bevételének függvényében, a metformin felszívódása csökkent, ami a felezési idő meghosszabbodásához vezet (2-ről 4 órára). Az AUC és a maximális koncentráció ugyanazt a változását, ha étellel egyidejűleg vettük, a metformin tiszta formájú felhasználásakor is megfigyelték, azonban az utóbbi esetben a változások klinikailag kevésbé voltak jelentősek. Az ételeknek a Galvus Met összetételében szereplő metformin és vildagliptin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatása hasonló, ha mindkét hatóanyagot külön veszik.

    Felhasználási javallatok

    Az utasítások szerint a Galvus Met-t a következő esetekben írják elő 2. típusú cukorbetegség kezelésére (testmozgással és diétás terápiával kombinálva):

    • a metformin vagy vildagliptin monoterápia hatékonyságának hiánya;
    • korábban kombinált kezelés metforminnal és vildagliptindel monopreparatúrák formájában;
    • hármas kombináció az inzulinnal olyan betegeknél, akik korábban stabil dózisú inzulinterápiát és metforminot kaptak, de nem értek el megfelelő glikémiás szabályozást;
    • kombinált alkalmazás szulfonilkarbamid-származékokkal (hármas kombinációs kezelés) azoknál a betegeknél, akik korábban szulfonilkarbamid-származékokkal és metforminnal kezeltek, de nem értek el megfelelő glikémiás szabályozást;
    • kezdeti terápia 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, a testmozgás elégtelen hatékonyságával, étkezési terápia és szükség esetén a glikémiás kontroll javítása.

    Ellenjavallatok

    • 1. típusú diabetes mellitus;
    • a máj funkcionális rendellenességei;
    • akut miokardiális infarktus, akut és krónikus szívelégtelenség, légzési elégtelenség, akut kardiovaszkuláris elégtelenség (sokk);
    • krónikus / akut metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül; a diabéteszes ketoacidózist ki kell igazítani inzulinterápiával), tejsavas acidózis (beleértve az anamnézist);
    • veseelégtelenség vagy károsodott vesefunkció (szérum kreatinin koncentráció esetén a férfiak ≥ 1,5 mg% -ában, a nők esetében ≥ 1,4 mg%);
    • akut állapotok, amelyek a veseműködés károsodásának kockázatával járnak: kiszáradás (hasmenés és hányás hátterében), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia állapotok (szepszis, sokk, bronhopulmonalis betegségek, vesefertőzések);
    • a műtét előtti időszak, radioizotóp, röntgen vizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével (szünet az elvégzés előtt / után - 48 óra);
    • akut alkoholmérgezés, krónikus alkoholizmus;
    • májbetegség vagy a májfunkció biokémiai paramétereinek megsértése;
    • hipokalorikus étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
    • életkor 18 évig (a kezelés hatékonyságát / biztonságosságát nem igazolták);
    • terhesség és szoptatás;
    • a Galvus Met összetevőinek egyedi intoleranciája.

    Idős betegek (60 éves kortól) óvatosan kell alkalmazniuk a Galvus Met-et nehéz fizikai munka elvégzésekor (a tejsavas acidózis megnövekedett kockázatával járnak)..

    Használati utasítás Galvus Met: módszer és adagolás

    A Galvus Met tablettákat szájon át, lehetőleg étellel együtt kell bevenni (az emésztőrendszer metforminra jellemző nemkívánatos reakcióinak súlyosságának csökkentése érdekében).

    Az adagolást az orvos választja ki a terápia hatékonysága / tolerálhatósága alapján. Ne feledje, hogy a vildagliptin maximális napi adagja 100 mg.

    A Galvus Met kezdeti dózisát a cukorbetegség folyamatának időtartama, a glikémia szintje, a beteg állapota és a vildagliptin és / vagy metformin korábban alkalmazott kezelési rendje alapján számítják ki..

    • a 2. típusú diabetes mellitus terápiájának megkezdése a fizikai gyakorlatok és az étkezési terápia elégtelen hatékonyságával: 1 tabletta 50 + 500 mg naponta egyszer, a hatékonyság értékelése után az adagot fokozatosan növelik 50 + 1000 mg-ig, napi kétszer;
    • kezelés a vildagliptin monoterápia hatástalansága esetén: naponta 2 alkalommal, 1 tabletta 50 + 500 mg, az adag fokozatos növelése lehetséges a terápiás hatás felmérése után;
    • kezelés metforminnal végzett monoterápiás hatástalanság esetén: naponta kétszer, 1 50 + 500 mg, 50 + 850 mg vagy 50 + 1000 mg tabletta (a bevett metformin dózisától függően);
    • kezelés metformin és vildagliptin kombinált terápia esetén külön tabletta formájában: a terápiához legközelebbi dózist választják ki, a hatékonyság alapján a jövőben korrigálják;
    • kombinált kezelés Galvus Met-et szulfonilkarbamid-származékokkal vagy inzulinnal kombinálva (az adagot a számításból választjuk ki): vildagliptin - 50 mg naponta kétszer; metformin - olyan adagban, mint amely korábban egyetlen gyógyszerként vett.

    60–90 ml / perc kreatinin-clearance-es betegeknek szükség lehet a Galvus Met adagjának módosítására. Az adagolási rend megváltoztatható 65 éven felüli betegeknél is, ami a károsodott vesefunkció valószínűségével függ össze (indikátorok rendszeres ellenőrzését igényli).

    Mellékhatások

    Az alább leírt mellékhatások a vildagliptin és a metformin monoterápiában és kombinációban történő alkalmazására vonatkoznak.

    A lehetséges jogsértések gyakoriságának értékelése:> 10% - nagyon gyakran; > 1% és 0,1% és 0,01% és